CÓDIGO ATC:
A10BH02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: tras la administración oral en ayunas del medicamento, la vildagliptina se absorbe rápidamente y se observan concentraciones plasmáticas máximas a las 1.75 horas. La administración concomitante con alimentos reduce levemente la velocidad de absorción de vildagliptina, lo cual se caracteriza por una disminución de la concentración máxima en un 19% y retraso en el tiempo a concentración plasmática máxima a 2.5 horas. No existe cambio en la proporción de absorción, los alimentos no afectan la exposición general (ABC).
Distribución: la unión de vildagliptina a proteínas plasmáticas es baja (9.3%); la vildagliptina es distribuida uniformemente entre el plasma y los eritrocitos. El volumen medio de distribución de vildagliptina en el estado estable tras la administración intravenosa (VSS) es 71 litros, lo cual es un indicio de distribución extravascular.
Biotransformación/metabolismo: en los seres humanos, la vildagliptina se elimina principalmente por vía metabólica (69% de la dosis). El metabolito principal, LAY151, es farmacológicamente inactivo, se forma por hidrólisis del grupo ciano y da cuenta del 57% de la dosis: le sigue en importancia el producto de la hidrólisis amídica, que representa el 4% de la dosis. Un estudio realizado en ratas deficientes con respecto a DPP4, in vivo, ha revelado que la DPP4 participa parcialmente en la hidrólisis de vildagliptina. Las enzimas del citocromo P450 no metabolizan la vildagliptina en grado cuantificable alguno. Los estudios in vitro indican que la vildagliptina no inhibe ni induce las enzimas del citocromo P450.
Eliminación: tras la administración oral de [14C]-vildagliptina, cerca del 85% de la dosis se excreta en la orina y el 15% de la dosis se recupera en las heces; la excreción renal de vildagliptina inalterada representa el 23% de la dosis. Tras la administración intravenosa a individuos sanos, la depuración renal y plasmática total de vildagliptina es de 41 litros/hora y 13 litros/hora, respectivamente. La vida media de eliminación promedio tras la administración intravenosa es aproximadamente igual a 2 horas. La vida media de eliminación tras la administración oral es de unas 3 horas e independiente de la dosis.
Mecanismo de acción: la vildagliptina pertenece a la clase de los potenciadores de los islotes pancreáticos y mejora el control de la glucemia mediante la inhibición potente y selectiva de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Tal inhibición aumenta las concentraciones endógenas en ayunas y postprandiales de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa).
REACCIONES ADVERSAS:
Mareos, pruebas funcionales hepáticas alteradas, hepatitis, urticaria, pancreatitis, lesiones de piel bullosas y exfoliativas, penfigoide ampolloso.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la vildagliptina o a cualquiera de los excipientes.
INTERACCIONES:
Posible reducción de efecto hipoglucemiante con tiazidas, corticosteroides, productos para tiroides y simpaticomiméticos.
Riesgo de de angioedema aumentado con IECA.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
No existen datos suficientes sobre la utilización de vildagliptina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva a dosis altas. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Debido a la ausencia de datos en humanos, no debe utilizarse durante el embarazo.
Lactancia:
Se desconoce si vildagliptina se excreta en la leche materna humana. Los estudios en animales han demostrado la excreción de vildagliptina en la leche materna. No debe utilizarse durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: la administración del tratamiento contra la diabetes debe adaptarse a las necesidades del individuo.
La dosis recomendada de vildagliptina es de 50 mg una o dos veces al día. La dosis máxima de vildagliptina es de 100 mg al día.
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14, 28, 30 o 56 tabletas de 50 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.