CÓDIGO ATC:
A03FA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofágico y gastroparesis diabética (estasis gástrica diabética).
Náuseas y vómito de origen central y/o periférico asociados con: cirugía, enfermedades metabólicas o infecciosas, migrañas, cefaleas o fármacos (incluyendo quimioterapia oncológica). Para facilitar la intubación del intestino delgado y estudios radiológicos del tracto gastrointestinal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La metoclopramida es fácilmente absorbida, ya sea por las vías digestivas como por las parenterales, alcanzando la máxima concentración hemática a los 45 a 90 minutos que se le administra.
La mayor parte de la eliminación se produce durante las primeras 6 horas.
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Al parecer, sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina.
La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfinter pilórico, y aumenta la peristalsis del duodeno y del yeyuno, lo cual da como resultado el aumento del vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior.
REACCIONES ADVERSAS:
La metoclopramida eleva los niveles de prolactina y esta elevación persiste durante la administración crónica. Experimentos en cultivos de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los cánceres de mama en humanos son dependientes a prolactina in vitro. Un aumento de neoplasias mamarias se ha encontrado en roedores después de la administración crónica de metoclopramida y de otros neurolépticos estimulantes de la prolactina. No se han llevado a cabo estudios epidemiológicos o estudios clínicos; sin embargo, se ha mostrado una asociación entre la administración crónica de estos medicamentos y la carcinogénesis mamaria. La evidencia disponible es muy limitada para ser concluyente en este momento.
Estudios de reproducción realizados en ratas, ratones y conejos por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y por vía oral con niveles máximos de 12 hasta 250 veces la dosis humana, no han demostrado deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el feto debido a la metoclopramida, sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Y debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos para la respuesta humana, este medicamento debe ser utilizado durante el embarazo si es necesario y bajo responsabilidad médica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Cuando se administra metoclopramida en forma conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos, se debe tener en cuenta que puede producir efectos depresivos adicionales en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol en forma concomitante con el medicamento.
Cuando se utiliza la vía parenteral, si el medicamento se aplica en forma rápida se pueden llegar a provocar síntomas extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculógiras), que son reversibles al suspender el medicamento o bien ceden con la administración de diazepam o difenhidramina. En la literatura internacional, la aparición de síntomas extrapiramidales con la administración de metoclopramida a dosis terapéuticas es de 1 en 33,000 pacientes.
En pacientes con insuficiencia renal crónica se debe valorar la administración del fármaco por periodos prolongados, debido a que su eliminación es por vía renal en 98% y en caso necesario se ajustará la dosis del medicamento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la metoclopramida. Oclusión intestinal, perforación o cualquier otra condición en la que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea riesgosa. Apendicitis aguda, síndrome extrapiramidal.
INTERACCIONES:
La metoclopramida puede ser utilizada en forma concomitante con bloqueadores H2, inhibidores de la bomba de protones y antiácidos, ya que no interfiere farmacocinéticamente ni farmacodinámicamente con estos productos, como es el caso de otros procinéticos que están contraindicados.
Cuando se administra con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos produce efectos depresivos adicionales en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol. El cloramfenicol, ácido acetilsalicílico, desipramina, doxorrubicina y propantelina disminuyen la velocidad de absorción de la metoclopramida.
Las propiedades antimigrañosas de la metoclopramida pueden copotencializarse con la administración concomitante de analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La metoclopramida ha sido ampliamente utilizada durante el embarazo para aliviar tanto la hiperemesis gravídica, reflujo gastroesofágico y las gastroparesias que pueden presentarse durante el embarazo. El consenso general recomienda su uso durante el segundo y tercer trimestre del embarazo y como con la gran mayoría de los medicamentos no contraindicados durante el embarazo, su prescripción durante el primer trimestre queda a juicio del médico tratante tomando en cuenta la severidad del caso, los beneficios potenciales y el probable riesgo que pudiera haber para el producto. La metoclopramida se elimina en pequeñas dosis en la leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Sedación, mareo, reacciones extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculógiras) que son reversibles al ajustar la dosis, suspender la medicación o con la aplicación de diazepam y/o difenhidramina.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular e intravenosa.
Como antiemético en la quimioterapia antineoplásica, 2 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa, 30 minutos antes de la quimioterapia, pudiendo repetirse cada dos o tres horas o 3 mg/kg de peso corporal por infusión intravenosa antes de la quimioterapia, seguido de 0.5 mg por kg de peso corporal en 24 hrs.
Como antiemético en el periodo posquirúrgico, 10 a 20 mg por vía intravenosa previo al término de la cirugía.
Dosis para niños: 1 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa como dosis única. Esta dosis puede repetirse después de 60 minutos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 6 ampollas de 1 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.