CÓDIGO ATC:
M01AE01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ibuprofeno está indicado para el tratamiento de la fiebre, el tratamiento del dolor de intensidad leve o moderado incluida la migraña, el tratamiento de la artritis (inflamación de las articulaciones, incluyendo habitualmente las de manos y pies, dando lugar a hinchazón y dolor), la artritis reumatoide juvenil, artrosis (trastorno de carácter crónico que ocasiona el daño del cartílago), espondilitis anquilosante (inflamación que afecta las articulaciones de la columna vertebral), inflamación no reumática y la dismenorrea primaria (menstruación dolorosa).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos que, junto con el Ibuprofeno, se excretan por vía renal bien como tales o como metabolitos conjugados. La excreción renal es rápida y completa.
Como todos los antiinflamatorios no esteroideos de la familia de los ácidos aril-propiónicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos antiinflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El Ibuprofeno inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de
citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos. El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo.
REACCIONES ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración de ibuprofeno debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal la pérdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones oculares.
Otros efectos reportados con el uso de ibuprofeno son diarrea, constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias por la retención de líquidos, puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Al igual con los demás antinflamatorios no esteroides (AINEs), con el Ibuprofeno deberá tenerse en cuenta que: se aconseja no administrar a pacientes con antecedentes de asma o síndrome de poliposis nasal. Si bien su efecto antiagregante plaquetario es menor que el de la aspirina, debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones. En la coagulación o bajo terapia anticoaguante. Pueden producir retención de líquido y edemas, por ende deberá utilizarse con precaución de pacientes con hipertensión o descompensación cardiaca. Puede producir alteraciones en los niveles de trasaminasas en los primeros meses de tratamiento que normalmente retrogadan al suspender la administración del medicamento.
Raramente se ha reportado hepatotoxicidad grave. De los AINEs disponibles el Ibuprofeno parece ser el que tiene menor riesgo de hepatotoxicidad, por ende de ser estrictamente necesario es el AINE de elección en pacientes con riesgo de hepatotoxicidad. Raramente se han reportado escotomas, alteración de la visión de colores y/o disminución de la agudeza visual estos defectos fueron reversibles al suspender la medicación.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al ibuprofeno o a otros AINEs; historial de broncoespasmo, asma, rinitis, angioedema o urticaria asociada con el consumo de ácido acetilsalicílico u otros AINEs; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs.
INTERACCIONES:
El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando se administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores betas, prazosina y captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes de que puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto, el conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando así hipertensión pulmonar primaria neonatal, así como también se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de ibuprofeno aun a dosis terapéuticas deberán suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja hacer vaciamiento gástrico, administración de sustancias alcalinas que lo neutralicen, ya que es un ácido, y valorar la administración de carbón activado para evitar la absorción del fármaco. Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observación continua.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres con 10 capletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.