CÓDIGO ATC:
N02BE01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento sintomático de la fiebre y dolor de intensidad leve a moderada en niños.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La biodisponibilidad oral del acetaminofén es de 60-70%. El acetaminofén se absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 minutos. Se une en un 30% a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución máximo de 1 a 2 horas. Aproximadamente 25% del medicamento es sujeto de metabolismo de primer paso en el hígado.
La vida media del acetaminofén es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hígado, por lo que en casos de daño hepático la vida media se prolonga de manera importante. En la orina se excreta sin cambio entre 1% y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.
Las concentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/mL, entre una y dos horas después de la ingestión de una dosis única de 650 mg.
El mecanismo de acción del acetaminofén no ha sido completamente dilucidado. Se cree que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC) y que bloquea los impulsos dolorosos a nivel periférico.
El acetaminofén actúa a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el hipotálamo para provocar vasodilatación periférica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la piel, sudación y pérdida de calor.
REACCIONES ADVERSAS:
El acetaminofén usualmente carece de efectos secundarios. La ingestión de altas dosis puede producir ocasionalmente mareos, nerviosismo e insomnio. También puede producir reacciones cutáneas. La evidencia clínica y de laboratorio de hepatotoxicidad puede demorarse en aparecer hasta una semana.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Las dosis mayores a las recomendadas implican un riesgo hepático grave.
Para evitar el riesgo de sobredosificación, comprobar la ausencia de acetaminofén en la composición de otros medicamentos que se estén tomando concomitantemente.
La dosis total de acetaminofén no debe sobrepasar los 80 mg/kg en niños con un peso menor de 37 kg y los 3 g al día en en niños con más de 38 kg.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al paracetamol o a alguno de los excipientes de la fórmula.
Hepatitis vírica
Insuficiencia hepatocelular grave.
INTERACCIONES:
Se ha reportado que el acetaminofén potencia el efecto de los anticoagulantes. También se ha visto que potencializa la acción del cloranfenicol y disminuye el efecto del fenobarbital. No debe usarse en combinación con medicamentos depresores del SNC como antidepresivos tricíclicos y alcohol, ya que pueden disminuir el metabolismo de dosis elevadas de paracetamol, con prolongación de la vida media plasmática. El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la sobredosificación con acetaminofén. La ingestión crónica de anticonvulsivos o de anticonceptivos orales de tipo esteroide induce enzimas hepáticas y podría alterar las concentraciones terapéuticas del acetaminofén al aumentar su metabolismo del primer paso y su eliminación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas indican la ausencia de toxicidad fetal/neonatal o malformaciones congénitas. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo neurológico de niños expuestos a acetaminofén en el útero muestran resultados no concluyentes. Si es clínicamente necesario, puede utilizarse el acetaminofén durante el embarazo, pero debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.
Lactancia
No se han descrito problemas en humanos. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 mcg/mL, al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1.35 a 3.5 horas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La reacción más severa por sobredosificación puede ser necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más son potencialmente mortales. La intoxicación se puede manifestar por palidez, náuseas, anorexia, vómitos y dolor abdominal, en casos extremos puede haber alternaciones de la función hepática así como insuficiencia renal, depresión respiratoria, colapso cardiovascular, acidosis metabólica y arritmias cardíacas.
Tratamiento:
En todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferentemente en las 4 horas siguientes a la ingestión.
Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: N-acetilcisteína que se puede administrar por vía intravenosa o por vía oral.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis:
Niños de 2 a 3 años: 1 cucharada cada 4 a 6 horas.
Niños de 3 a 5 años: 1½ cucharada cada 4 a 6 horas.
Niños de 5 a 8 años: 2 cucharadas cada 4 a 6 horas.
Niños de 8 a 12 años: 2½ cucharadas cada 4 a 6 horas.
Estas dosis deben repetirse 4 veces al día, pero no por más de 5 días consecutivos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco con 60 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.