INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Para el tratamiento de la hipoglucemia: el glucagón está indicado para el tratamiento de reacciones hipoglucémicas severas. Debido a que el paciente con diabetes tipo I no tiene una respuesta tan grande en los niveles de glucosa sanguínea como la del paciente con diabetes tipo II estable, se deberán administrar carbohidratos suplementarios tan pronto como sea posible, especialmente en el paciente pediátrico.
Para su uso como auxiliar diagnóstico: el glucagón está indicado como auxiliar diagnóstico en el examen radiológico del estómago, duodeno, intestino delgado y colon cuando resulta conveniente disminuir la motilidad intestinal. Es tan efectivo como los medicamentos anticolinérgicos para este tipo de examen, pero tiene menos efectos colaterales.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El glucagón ha sido estudiado después de su inyección intramuscular, subcutánea e intravenosa en voluntarios adultos. La administración intravenosa de glucagón mostró proporcionalidad de la dosis de la farmacocinética entre 0.25 y 2 mg. Los cálculos de una dosis de 1 mg mostró un pequeño volumen de distribución (promedio de 0.25 L/kg) y una depuración moderada (por medio de 13.5 mL/min/kg). La vida media fue corta, entre 8 y 18 minutos.
Se alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas de 7.9 ng/mL aproximadamente 20 minutos después de la administración subcutánea. Con dosis intramusculares, se alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas de 6.9 ng/mL aproximadamente 13 minutos después de la dosis. El glucagón se degrada ampliamente en hígado, riñón y plasma. No se ha medido la excreción urinaria de glucagón intacto.
El glucagón provoca un incremento en la concentración de glucosa sanguínea y se utiliza en el tratamiento de la hipoglucemia. Es efectivo a dosis bajas, y no se ha reportado evidencia de toxicidad con su uso. El glucagón actúa únicamente sobre el glucógeno hepático, convirtiéndolo en glucosa. La administración parenteral de glucagón produce la relajación del músculo liso del estómago, duodeno, intestino delgado y colon.
REACCIONES ADVERSAS:
El glucagón es un fármaco relativamente libre de reacciones adversas, con excepción de náusea y vómito ocasionales, que también pueden presentarse con la hipoglucemia. Se han reportado reacciones alérgicas generalizadas.
CONTRAINDICACIONES:
El glucagón está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al mismo o en pacientes con feocromocitoma.
INTERACCIONES:
Cuando el glucagón se administra de manera concomitante con un agente anticolinérgico como auxiliar diagnóstico en el examen radiológico del tubo digestivo, la respuesta no es significativamente mayor que cuando se utiliza cualquiera de los dos medicamentos solo, pero sí tiene como resultado un incremento en efectos adversos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: se han llevado a cabo estudios de reproducción en ratas a dosis hasta de 2 mg/kg b.i.d. (hasta 120 veces la dosis para humanos), mismos que no han revelado evidencia alguna de daño al feto debido a glucagón.
No obstante, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son capaces de pronosticar la respuesta en humanos, este medicamento únicamente deberá utilizarse durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario.
Mujeres en periodo de lactancia: no se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Numerosos medicamentos se excretan en la leche humana, por lo que será preciso proceder con cautela al administrar glucagón a una mujer en periodo de lactancia. Si el medicamento se excreta en la leche humana durante su corta vida media, será hidrolizado y absorbido como cualquier otro polipéptido. El glucagón no es activo cuando se toma por vía oral porque se destruye en el aparato gastrointestinal antes de que pueda ser absorbido.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Hasta el momento no se ha reportado; sin embargo se sugieren medidas sintomáticas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular e intravenosa.
Para el tratamiento de la hipoglucemia: la dosis recomendada para adultos y para pacientes pediátricos que pesen más de 20 kg es de 1 mg (1 unidad) por inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa. Para pacientes pediátricos que pesen menos de 20 kg, la dosis recomendada es de 0.5 mg (0.5 unidades) o una dosis equivalente a 20-30 mcg/kg.
El paciente habitualmente despertará al cabo de 15 minutos. Si se demora la respuesta, se pueden administrar de 1 a 2 dosis adicionales de glucagón; sin embargo, en vista de los efectos nocivos de la hipoglucemia cerebral, y dependiendo de la duración y profundidad del coma, el médico deberá considerar la posibilidad de usar glucosa parenteral. Se deberá administrar glucosa intravenosa si el paciente no responde a la administración de glucagón. Después de que el paciente responda, deberán proporcionarse carbohidratos suplementarios para restablecer el glucógeno hepático y prevenir la hipoglucemia secundaria.
Para uso como auxiliar diagnóstico: las siguientes posologías se podrán administrar para relajación del estómago, duodeno e intestino delgado, dependiendo del momento de inicio de acción y de la duración del efecto requerido para el examen. Como el estómago es menos sensible al efecto de glucagón, se recomienda usar 0.5 mg (0.5 unidades) IV o 2 mg (2 unidades) IM.
Para el examen del colon, se recomienda que se administre una aplicación de 2 mg (2 unidades) por vía intramuscular aproximadamente 10 minutos antes del inicio del procedimiento. La relajación del colon y la reducción del malestar del paciente le permitirán al radiólogo realizar un examen más satisfactorio.
PRESENTACIÓN:
Cada estuche contiene: 1 frasco ampolla con liofilizado con 1 mg de glucagón y una jeringa llena con diluyente.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.