CÓDIGO ATC:
A10BB09.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipoglucemiante oral para el tratamiento de la diabetes no insulinodependiente (tipo II) en el adulto cuando las medidas dietéticas, el ejercicio físico y la pérdida de peso solos no son suficientes para restablecer el equilibrio glucémico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: tras la administración oral, la concentración plasmática aumenta progresivamente hasta la 6a. hora, para alcanzar una meseta entre la 6a. y la 12a. hora La variabilidad intraindividual es baja.
La gliclazida se absorbe totalmente. La ingesta de alimentos no afecta a la velocidad ni a la tasa de absorción. Distribución: la unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%.
El volumen de distribución es de alrededor de 30 litros.
Biotransformación: la gliclazida se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta fundamentalmente por la orina; menos del 1% se recupera en forma intacta en la orina. No se ha detectado ningún metabolito activo circulante.
Eliminación: la semivida de eliminación de la gliclazida varía entre 12 y 20 horas.
La gliclazida reduce la glucemia estimulando la secreción de insulina por las células β de los islotes de Langerhans. El aumento de la secreción de insulina y de péptido C postprandial persiste después de dos años de tratamiento.
Además de estas propiedades metabólicas, la gliclazida tiene propiedades hemovasculares.
REACCIONES ADVERSAS:
La reacción adversa más frecuente con gliclazida es hipoglucemia: al igual que otras sulfamidas hipoglucemiantes, el tratamiento con gliclazida puede provocar hipoglucemia, sobre todo si los horarios de las comidas son irregulares o si se saltan comidas.
Los posibles síntomas de hipoglucemia son: cefaleas, hambre intensa, náuseas, vómitos, cansancio, alteraciones del sueño, agitación, agresividad, disminución de la concentración, disminución de la vigilancia y de las reacciones, depresión, confusión, alteraciones visuales y del habla, afasia, temblor, paresia, alteraciones sensoriales, vértigos, sensación de impotencia, pérdida del autocontrol, delirio, convulsiones, respiración superficial, bradicardia, somnolencia y pérdida de conocimiento, pudiendo terminar en coma y muerte.
Además, se pueden observar signos de contrarregulación adrenérgica: sudoración, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmia cardiaca.
En general, los síntomas desaparecen después de la ingesta de hidratos de carbono (glúcidos). Sin embargo, los edulcorantes artificiales no tienen este efecto. La experiencia con otras sulfamidas hipoglucemiantes muestra que la hipoglucemia puede reaparecer incluso cuando las medidas tomadas fueron eficaces en un primer momento.
Si el episodio hipoglucémico es grave o prolongado, incluso si se controla temporalmente con la ingesta de azúcar, es necesario un tratamiento médico inmediato o incluso la hospitalización.
Otras reacciones adversas: se han comunicado trastornos gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea y estreñimiento; si esto ocurre pueden evitarse o minimizarse si la gliclazida se toma con el desayuno.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Este tratamiento sólo se debe prescribir a pacientes con una ingesta de alimentos regular (incluyendo el desayuno). Es importante que la ingesta de hidratos de carbono sea regular, debido al riesgo aumentado de hipoglucemia si se retrasa una comida, si la alimentación es insuficiente o si el alimento tiene un contenido bajo de hidratos de carbono. El riesgo de hipoglucemia es mayor en las dietas bajas en calorías, después de un ejercicio extenuante o prolongado, después de la ingesta de alcohol o durante la administración de una asociación de fármacos hipoglucemiantes.
Las hipoglucemias pueden producirse después de la administración de sulfamidas hipoglucemiantes (ver reacciones secundarias y adversas). Algunos casos pueden ser graves y prolongados. Puede ser necesaria la hospitalización, así como la administración de glucosa durante varios días.
Para reducir el riesgo de episodios hipoglucémicos, es necesaria una cuidadosa selección de los pacientes y de la dosis utilizada, así como una información adecuada de los pacientes.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad a la gliclazida o a alguno de los excipientes, o a otras sulfonilureas o a las sulfamidas.
• Diabetes tipo 1.
• Precoma y coma diabéticos, cetoacidosis diabética.
• Insuficiencia renal o hepática grave: en estos casos, se recomienda utilizar insulina.
• Tratamiento con miconazol.
• Lactancia.
INTERACCIONES:
Los siguientes medicamentos pueden aumentar la hipoglucemia:
Asociación contraindicada:
• Miconazol (vía sistémica, gel oral): aumenta el efecto hipoglucemiante con posible aparición de síntomas hipoglucémicos, o incluso coma.
Asociaciones que no se recomiendan:
• Fenilbutazona (vía sistémica): aumenta el efecto hipoglucémico de las sulfamidas hipoglucemiantes (desplaza su unión a las proteínas plasmáticas y/o reduce su eliminación).
Es preferible utilizar otro fármaco antiinflamatorio o, de lo contrario, advertir al paciente y resaltar la importancia del autocontrol de la glucemia. En caso necesario, ajustar la dosis durante el tratamiento con el fármaco antiinflamatorio y después de su interrupción.
• Alcohol: aumenta la reacción hipoglucémica (inhibiendo las reacciones compensatorias) y puede provocar la aparición de coma hipoglucémico.
Evitar la ingesta de alcohol o fármacos que contengan alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: no hay datos clínicos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) del uso de gliclazida en mujeres embarazadas, aunque hay algunos datos con otras sulfonilureas.
En estudios con animales, la gliclazida no es teratogénica.
Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de gliclazida durante el embarazo.
Se debe conseguir el control de la diabetes antes del embarazo para reducir el riesgo de malformaciones congénitas ligadas a una diabetes incontrolada.
No se recomiendan los fármacos antidiabéticos orales; la insulina es el fármaco de primera elección para el tratamiento de la diabetes durante el embarazo. Se recomienda cambiar el tratamiento antidiabético oral a insulina antes de intentar el embarazo, o tan pronto como se descubra.
Lactancia: se desconoce si la gliclazida o sus metabolitos son excretados en la leche materna. Dado el riesgo de hipoglucemia neonatal, la gliclazida está contraindicada en madres lactantes.
No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis de sulfamidas hipoglucemiantes puede provocar hipoglucemia.
Los síntomas moderados de hipoglucemia, sin pérdida de conocimiento ni signo neurológico alguno, deben corregirse absolutamente con el aporte de glúcidos, el ajuste de la dosis y/o la modificación de la dieta. El control estricto deberá continuar hasta que el médico esté seguro de que el paciente está fuera de peligro.
Son posibles las reacciones hipoglucémicas graves, con coma, convulsiones u otras alteraciones neurológicas, y deben ser tratadas como una urgencia médica que requiere la hospitalización inmediata.
Si se diagnostica o sospecha un coma hipoglucémico, el paciente recibirá una inyección I.V. rápida de 50 mL de solución concentrada de glucosa (20 al 30%). Esto deberá ir seguido de una perfusión continua de una solución de glucosa más diluida (al 10%) a una velocidad necesaria para mantener la glucemia por encima de 1 g/L.
Se deberá controlar estrechamente al paciente y, en función del estado del paciente después del episodio, el médico decidirá si es necesario un control posterior.
La diálisis no resulta de utilidad en estos pacientes, debido a la fuerte unión de la gliclazida a las proteínas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Sólo para adultos: la dosis diaria puede variar de 1 a 4 comprimidos al día, es decir, de 30 a 120 mg por vía oral en una única toma con el desayuno.
Se recomienda que la dosis de comprimido a administrar se trague entera.
Si se olvida una dosis, no se debe aumentar la dosis del día siguiente.
Como sucede con todos los fármacos hipoglucemiantes, la dosis se ajustará en función de la respuesta metabólica individual de cada paciente (glucemia, HbA1c).
Dosis inicial: la dosis inicial recomendada es de 30 mg al día.
• Si la glucemia está adecuadamente controlada, esta dosis se puede utilizar como tratamiento de mantenimiento.
• Si la glucemia no está adecuadamente controlada, esta dosis se podrá aumentar a 60, 90 o 120 mg al día, en pasos sucesivos. El intervalo entre cada incremento de dosis deberá ser de al menos 1 mes, salvo si la glucemia del paciente no se reduce después de dos semanas de tratamiento. En este caso, la dosis puede aumentarse al final de la segunda semana de tratamiento. La dosis diaria máxima recomendada es de 120 mg.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.