CÓDIGO ATC:
A10BH04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Esta indicada en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, para mejorar el control glucémico en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes, incluida la insulina, cuando éstos, junto con dieta y ejercicio, no proporcionan un control glucémico adecuado.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La alogliptina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la DPP-4, >10 000 veces más selectiva para DPP-4 que para otras enzimas relacionadas, incluidas DPP-8 y DPP-9. La enzima DPP-4 es la principal enzima involucrada en la rápida degradación de las hormonas incretinas, el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP), que son liberados por el intestino y cuyos niveles se elevan en respuesta a la ingesta de alimentos. El GLP-1 y el GIP aumentan la biosíntesis de la insulina y la secreción de las células beta pancreáticas, en tanto el GLP-1 además inhibe la secreción de glucagón y la producción de glucosa hepática. En consecuencia, alogliptina mejora el control glucémico a través de un mecanismo dependiente de la glucosa, por el cual se mejora la liberación de insulina y se suprimen los niveles de glucagón cuando los niveles de glucosa son elevados.
REACCIONES ADVERSAS:
Infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; cefalea; dolor abdominal, ERGE; prurito, erupción.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No utilizar en diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, I.H. grave ni en combinación con inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2) ni con análogos del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1), ni como terapia triple con metformina y sulfonilurea; riesgo de: reacciones de hipersensibilidad, anomalías hepáticas, pancreatitis aguda (informar al paciente de los síntomas y suspender el tto. si aparece) y riesgo de hipoglucemia cuando se asocia con sulfonilurea, insulina o terapia combinada con tiazolidindiona más metformina (reducir dosis); ajustar dosis y evaluar función renal antes y periódicamente durante el tto. en I.R. moderada-grave y enf. renal terminal que requiera diálisis; experiencia limitada en pacientes que requieren diálisis renal, no estudiado en diálisis peritoneal; precaución en: insuf. cardiaca congestiva de grado III y IV (según la NYHA), antecedentes de pancreatitis, ancianos, < 18 años.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad o antecedentes de una reacción grave de hipersensibilidad, entre las que se incluyen reacción anafiláctica, shock anafiláctico y angioedema, a cualquier inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (DPP-4).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No hay datos relativos al uso de alogliptina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de alogliptina durante el embarazo.
Se desconoce si alogliptina se excreta en la leche materna. Los estudios en animales han mostrado excreción de alogliptina en la leche. No se puede excluir un riesgo para el niño lactante. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con alogliptina tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento con alogliptina para la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral con o sin alimentos. Ads. ≥ 18 años: 25 mg, 1 vez/día como terapia adicional a metformina, tiazolidindiona, sulfonilurea o insulina, o como terapia triple con metformina y una tiazolidindiona o insulina. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la alogliptina como tto. oral triple con metformina y sulfonilurea.
I.R. moderada (Clcr ≥30 a ≤ 50 mL/min): 12,5 mg/día. .I.R. grave (Clcr < 30 mL/min) o enf. renal terminal que requiere diálisis: 6.25 mg/día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las dosis más altas de alogliptina que se administraron en los ensayos clínicos fueron dosis únicas de 800 mg en sujetos sanos y dosis múltiples de 400 mg una vez al día durante 14 días en sujetos con diabetes tipo 2 (equivalente a 32 veces y 16 veces la máxima dosis clínica recomendada de 25 mg). No se observaron eventos adversos serios en estos niveles de dosis.
En caso de sobredosis, debe iniciarse el retiro de material no absorbido del tracto gastrointestinal e instituir el monitoreo clínico necesario y la terapia de apoyo según lo requiere el estado clínico del paciente.
La alogliptina puede dializarse mesuradamente. Luego de 3 horas de hemodiálisis se retiró aproximadamente 7% del fármaco. Por lo tanto, es poco probable que la hemodiálisis sea útil en caso de sobredosis. Se desconoce si la alogliptina puede dializarse por medio de diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
Frasco con 7, 14 o 28 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.