CÓDIGO ATC:
M01AG01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ácido mefenámico está indicado para el alivio del dolor moderado cuando el tratamiento no excede de una semana, para el tratamiento de la dismenorrea primaria, para el tratamiento de las alteraciones musculoesqueléticas agudas: bursitis, sinovitis, capsulitis, esguince u otros tipos de lesiones y como antipirético en la fiebre asociada a infección en niños, sin embargo, este fármaco no debe ser utilizado como fármaco de elección como antipirético por sus elevados efectos adverso.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración oral de un gramo en adultos, los picos plasmáticos de 10 μg/mL se alcanzan de 1 a 4 horas, con una vida media de 2 horas. Sin embargo, los alimentos disminuyen esta absorción en un 26% produciéndose las concentraciones plasmáticas máximas de 3-4 horas. Los niveles plasmáticos son proporcionales a las dosis, sin acumulación del fármaco. La biotransformación es hepática y da lugar a dos metabolitos. El ácido mefenámico se elimina por orina en un 70% y un 20-30% se elimina en las heces, probablemente mediante excreción biliar. No se requieren reajustes en las dosis en caso de insuficiencia renal.
Los efectos antiinflamatorios del ácido mefenámico resultan de una inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas producida por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor y su inhibición es la responsable de los efectos analgésicos del ácido mefenámico. La acción antipirética podría deberse a la disminución de la acción de las prostaglandinas a nivel hipotalámico que ocasiona una dilatación periférica.
REACCIONES ADVERSAS:
Sistema gastrointestinal: con frecuencia y grado moderados se han informado diarrea, náuseas con o sin vómitos y dolor abdominal. La diarrea parece ser el efecto colateral más común y habitualmente está asociado con la dosis, generalmente cede al reducirse la dosis y desaparece rápidamente al terminar el tratamiento. Con incidencia rara y en forma moderada se han descripto: flatulencia, colitis, esteatorrea, enterocolitis, ictericia colestásica, síndrome hepatorenal, constipación, ulceración gástrica con o sin sangrado, pancreatitis, pirosis y anorexia.
Sistema hematopoyético: en forma frecuente y grado moderados se han informado disminución del hematocrito, leucopenia, eosinofilia, púrpura trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia. En raras ocasiones se han presentado anemia aplásica e hipoplasia de la médula ósea y anemia hemolítica autoinmune (los informes están asociados a tratamiento con ácido mefenámico de 12 meses de duración o más prolongados y la anemia es reversible con la interrupción del tratamiento).
Sistema nervioso: con frecuencia y grado moderados se han informado: somnolencia, vértigo, nerviosidad, cefaleas, visión borrosa. Con incidencia rara: insomnio y convulsiones.
Sistema renal: en forma rara y moderada: insuficiencia renal, hematuria, disuria e hiponatremia.
Sistema tegumentario: en forma rara y con grado moderado: Síndrome de Stevens-Johnson, de Lyell, eritema multiforme, sudoración, urticaria, rash y edema facial.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Deberá evitarse el uso concomitante del ácido mefenámico con antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) incluyendo los inhibidores de la COX-2.
Efectos cardiovasculares: los AINEs pueden ocasionar un aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares serios, infarto de miocardio, y EVC, los cuales pueden tener un desenlace mortal. Este riesgo puede aumentar con la duración del uso. Los pacientes que tienen enfermedad cardiovascular conocida pueden correr un mayor riesgo.
Hipertensión: al igual como sucede con los AINEs, el ácido mefenámico puede conllevar a la instauración de una hipertensión de novo o empeorar un estado hipertensivo ya existente, en cualquiera de los dos casos pudiendo contribuir al aumento en incidencia de los eventos cardiovasculares. En los pacientes con hipertensión, los AINEs, incluido el ácido mefenámico, deben ser administrados con precaución. Se debe monitorizar estrictamente las cifras de tensión arterial durante el inicio del tratamiento con ácido mefenámico y durante toda la terapia.
Retención de líquidos y edema: igual que sucede con otros fármacos de los que se sabe que inhiben la síntesis de las prostaglandinas, se han observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que toman AINEs, incluido el ácido mefenámico. En consecuencia, deberá usarse con precaución el ácido mefenámico en los pacientes que tienen comprometida la función cardiaca y padecen otras afecciones que predisponen o que son empeoradas por la retención de líquidos. Los pacientes que tienen insuficiencia cardiaca congestiva o hipertensión preexistentes debe ser sometidos a estrecha vigilancia.
Efectos gastrointestinales (GI): si sobreviene diarrea, deberá reducirse o suspenderse temporalmente la dosificación. Los síntomas pueden reaparecer en ciertos pacientes después de una exposición subsiguiente.
Reacciones cutáneas: las reacciones cutáneas serias, algunas de ellas con desenlace mortal, incluidas dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica, se han informado en muy pocas ocasiones en asociación con el uso de AINEs, incluido el ácido mefenámico.
Efectos renales: en unos pocos casos, los AINEs, incluido el ácido mefenámico, pueden ocasionar nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas renales que desempeñan un papel de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal en pacientes cuyo gasto renal y volumen sanguíneo están disminuidos. En estos pacientes, la administración de un AINE puede precipitar una descompensación renal manifiesta, la cual suele ir seguida de recuperación al estado previo al tratamiento una vez se suspende la terapia con el AINE.
Los pacientes que corren un mayor riesgo de presentar una reacción de este tipo son aquellos con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, enfermedad renal manifiesta y los ancianos. Estos pacientes deben someterse a estrecha vigilancia mientras reciben terapia con AINEs.
La suspensión de la terapia con un agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) terapia suele ir seguida de la recuperación al estado previo al tratamiento. Dado que los metabolitos del ácido mefenámico se eliminan en principio por el riñón, no se deberá administrar el fármaco a pacientes que tienen un deterioro significativo de la función renal.
Efectos hematológicos: el ácido mefenámico puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de protrombina en pacientes en terapia con warfarina.
Efectos hepáticos: se pueden presentar elevaciones limítrofes de una o más pruebas de función hepática en algunos pacientes que reciben ácido mefenámico. Estas elevaciones pueden avanzar, permanecer esencialmente iguales o tornarse transitorias al continuar la terapia. Si un paciente tiene síntomas o signos que sugieran disfunción hepática, o se le ha encontrado una anormalidad en las pruebas de función hepática hay que buscar evidencias de la aparición de una reacción hepática más grave mientras se encuentra en terapia con el ácido mefenámico. Si la anomalía de las pruebas persiste o empeora, si sobrevienen signos y síntomas clínicos concordantes con enfermedad hepática, o si se presentan manifestaciones sistémicas, deberá suspenderse el uso del ácido mefenámico.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinarias: no se ha hecho una evaluación sistemática del efecto de ácido mefenámico sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula. Embarazo, lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal, enfermedad inflamatoria intestinal, diarrea, asma e insuficiencia renal; porfiria.
Su administración a pacientes deshidratados o con enfermedad renal requiere vigilancia médica.
INTERACCIONES:
El ácido mefenámico puede prolongar el tiempo de protrombina.
Por lo tanto, cuando el fármaco es administrado a pacientes recibiendo anticoagulantes orales, es necesario valorar frecuentemente el tiempo de protrombina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
No es recomendado en mujeres embarazadas, solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia
No es recomendado durante la lactancia. En caso de hipermenorrea, previa a la administración de ácido mefenámico se descartará la posibilidad de afecciones uterinas malignas, infecciosas u orgánicas, como causa de la hemorragia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosis o ingestión accidental, comuníquelo inmediatamente a su médico, indicando la cantidad ingerida. Se debe vaciar el estómago por vómitos o lavaje de estómago seguido de la administración de carbón activado. Se deben monitorear y mantener las funciones vitales. La hemodiálisis tiene poco valor ya que el ácido mefenámico y sus metabolitos estén firmemente unidos a las proteínas plasmáticas. Se han informado convulsiones, insuficiencia renal aguda y coma con sobredosis de ácido mefenámico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis:
La posología será establecida por el médico en función del cuadro y las características del paciente.
Como orientación en niños mayores de 14 años y adultos, la dosis habitual para:
- Dolor agudo: 500 mg como dosis inicial, tres veces al día. La dosis puede ser reducida a 250 mg cuatro veces al día, en un paciente incapaz de tolerar la dosis de 500 mg. No exceder más de una semana el tratamiento.
- Dismenorrea: se deben administrar 500 mg como dosis inicial, cada 8 horas, comenzando con el inicio de la hemorragia y de los síntomas asociados. No exceder el tratamiento por más de 2 o 3 días.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 capletas.
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 capletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.