CÓDIGO ATC:
R06AX13.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La loratadina está indicada en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica, en especial los síntomas como estornudos, lagrimeo y rinorrea. Se indica en la urticaria crónica inespecífica. También está indicada en la conjuntivitis alérgica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La loratadina es rápidamente absorbida después de su administración por vía oral, su inicio de acción es aproximadamente a los 30 minutos. Desarrolla un importante paso metabólico a través del hígado vía el citocromo P-450. Alcanza una unión a proteínas muy alta correspondiente a 96-98%, con una vida media de 7.8 a 11 horas. La loratadina inicia su efecto antihistamínico entre 1 y 3 horas, alcanzando el máximo a las 8-12 horas, con una duración máxima de 24 horas. Cuando se administran 10 mg una vez al día por 10 días se logra una concentración máxima (Tmax.) de 1.3 horas de loratadina y 2.5 horas para su metabolito principal, la descarboetoxiloratadina, la cual tiene acción terapéutica. En casi todos los pacientes la exposición (AUC) al metabolito es mayor que el producto original. El promedio de la vida media de eliminación en sujetos adultos normales es de aproximadamente 8.4 horas para la loratadina y de 28 horas para la descarboetoxiloratadina. La loratadina y su metabolito alcanzan el estado estable en la mayoría de los pacientes aproximadamente al quinto día de tratamiento.
El alimento puede alterar la biodisponibilidad (AUC) sistémica de la loratadina y la descarboetoxiloratadina en aproximadamente 40% y 15%, respectivamente. El tiempo de las concentraciones plasmáticas pico (Tmax.) de la loratadina y su metabolito se retarda en aproximadamente 1 hora. La concentración máxima (Cmáx.) no se afecta por el alimento.
Aproximadamente 80% del total de loratadina administrado puede ser encontrado en cantidades iguales, en la orina y heces fecales, en forma de productos metabólicos en los siguientes 10 días, aunque la mayor parte es eliminada en las primeras 24 horas.
Su mecanismo de acción es por competencia con la histamina sobre los receptores H-1 de las células efectoras, por lo cual no revierte la respuesta mediada por la histamina. No bloquea la liberación de histamina. Sin embargo, antagoniza en diversos grados la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo el eritema y el prurito. No tiene acción anticolinérgica significativa. Es un broncodilatador leve; por tanto, bloquea la broncoconstricción inducida por la histamina en pacientes asmáticos.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios que con mayor frecuencia se reportan por el uso de loratadina son cefalea, fatiga, somnolencia, sequedad de boca, náuseas, gastritis y erupción cutánea.
Se han llegado a reportar en raras ocasiones alteración de la función hepática incluyendo ictericia, hepatitis y necrosis hepática, alopecia, anafilaxia, aumento del volumen mamario, eritema multiforme, edema periférico y convulsiones.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal (VFG <30ml/min) deberán recibir una dosis menor (10 mg en días alternos).
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la loratadina o a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Se han reportados niveles plasmáticos elevados de loratadina y su metabolito cuando se administra de manera simultánea con eritromicina, cimetidina y ketoconazol. Sin embargo, no se han encontrado cambios clínicamente significativos.
En los estudios de desempeño psicomotor no se han encontrado alteraciones relacionadas con la ingesta de alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar en el embarazo ni durante la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En adultos se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea por dosis entre 40 y 180 mg. En niños se han presentado signos extrapiramidales y palpitaciones. En caso de sobredosis deberán iniciarse medidas sintomáticas y de apoyo generales y mantenerlas tanto como se requiera.
El tratamiento de la sobredosis consistirá en emesis (ipecacuana), excepto en pacientes con alteraciones de conciencia, seguido de la administración de carbón activado para absorber el medicamento restante.
Si la provocación de vómito no tuvo éxito o no estaba indicada, deberá practicarse lavado gástrico con solución salina. Las soluciones catárticas pueden ser útiles para una rápida dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina con la hemodiálisis y se desconoce si lo hace a través de la diálisis peritoneal.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Niños de 2 a 11 años (menores o igual a 30 kg): la dosis recomendada es 1 cucharadita (5 mL), una vez al día.
Niños mayores de 12 años y adultos (mayores de 30 kg): la dosis recomendada es 2 cucharaditas (10 mL), una vez al día.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco de 90 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.