CÓDIGO ATC:
N01AX03, N01AX14.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La ketamina está indicada como anestésico en intervenciones diagnósticas y quirúrgicas que no requieran relajación muscular. Aunque la ketamina es más apropiada para intervenciones cortas, también se puede utilizar para intervenciones de mayor duración mediante el empleo de dosis adicionales. La ketamina está indicada para inducir la anestesia antes de administrar otros agentes anestésicos generales. La ketamina también está indicada para complementar a otros agentes anestésicos de menor potencia como el óxido nitroso.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de su administración parenteral, la ketamina es rápidamente absorbida, distribuyéndose ampliamente en los tejidos, mostrando unas concentraciones relativamente elevadas en las grasas, hígado, pulmones y cerebro. Después de una dosis intravenosa la ketamina muestra una duración 45 minutos con una semivida de 10-15 minutos que se corresponde con la duración de la anestesia quirúrgica. La fase beta de eliminación muestra una semivida de 2.5 horas. La ketamina no se une a las proteínas plasmáticas de forma significativa.
Después de la administración intravenosa de 2.5 mg/kg de ketamina marcada con tritio a voluntarios sanos, se recuperó el 91% de la radioactividad en la orina y el 3% en las heces, en su mayor parte correspondiendo a productos de degradación. Una hora después de la inyección los niveles plasmáticos son de aproximadamente 0.75 mg/mL, y de 0.2 mg/mL en el líquido cefalorraquídeo.
La ketamina experimenta un N-desmetilación e hidroxilación de anillo de ciclohexanona, formándose conjugados hidrosolubles que son excretados en la orina. Estos metabolitos son entre 5 y 10 veces menos potentes que la ketamina. A diferencia de los barbitúricos, la ketamina en dosis repetidas no induce un aumento de la actividad microsomal, al menos en los animales.
El comienzo de la acción anestésica de la ketamina es muy rápido. Una dosis intravenosa de 2.5 mg/kg de peso suele producir una anestesia quirúrgica en menos de 30 segundos después del inyección. Este efecto se mantiene durante 5 o 10 minutos, siendo necesarias dosis adicionales si se desea mantener la anestesia. La administración intramuscular, entre 9 y 13 mg/kg produce una anestesia quirúrgica a los 3 o 4 minutos, con una duración del efecto entre 12 y 25 minutos.
La ketamina produce una disociación electrofisiológica entre los sistemas límbico y cortical, que recibe el nombre de anestesia disociativa. La ketamina se une a dos dianas moleculares identificadas en el encéfalo: las terminaciones dopaminérgicas en el núcleo accumbens y los receptores NMDA. Los receptores NMDA se encuentran en las terminaciones de los axones dopaminérgicos de la corteza prefrontal y potencian la liberación de dopamina. Cuando la ketamina se une a dichos receptores, inhibe la liberación de dopamina. Por el contrario, en el núcleo accumbens, los receptores NMDA tienen el efecto contrario: inhiben la liberación de dopamina. La ketamina, en estas estructuras, actúa como las amfetaminas, estimulando la liberación de dopamina e impidiendo su recaptación. De esta manera, los efectos farmacológicos de la ketamina se explican de un lado por su capacidad para estimular la liberación de la dopamina en la vía mesolímbica al mismo tiempo que la bloquea en la vía mesocortical.
REACCIONES ADVERSAS:
Alucinaciones, sueños anormales, pesadillas, confusión, agitación, comportamiento anormal; nistagmus, hipertonía, movimientos clónicos tónicos, diplopía; aumento de la tensión arterial, aumento de la frecuencia cardiaca; aumento de la frecuencia respiratoria; náuseas, vómitos; eritema y erupción morbiliforme.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debido a la frecuencia de los reflejos locales, no debe usarse como agente único en procedimientos quirúrgicos o diagnósticos de faringe, laringe o árbol bronquial. Puede requerirse, además, el uso de relajantes musculares con el debido cuidado de la respiración. Cuando se usa una dosis única IV, ésta debe colocarse en un tiempo no menor de 60 segundos, para evitar la depresión respiratoria o alza exagerada de la presión sanguínea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la ketamina, pacientes en los que supone peligro la elevación de la presión sanguínea. Eclampsia, preeclampsia.
INTERACCIONES:
El uso concomitante de narcóticos o barbitúricos puede prolongar la recuperación de la anestesia con ketamina.
La ketamina es clínicamente compatible con los anestésicos generales o locales usuales, siempre que se mantenga una ventilación adecuada
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: la ketamina atraviesa la barrera placentaria con facilidad. No se ha establecido el uso seguro de ketamina durante el embarazo, por lo que no se recomienda su empleo.
Lactancia: no se ha establecido el uso seguro de ketamina durante la lactancia, por lo que no se recomienda su empleo
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosificación de ketamina produce depresión respiratoria, en cuyo caso se recomienda utilizar apoyo con ventilación mecánica mientras cede el efecto de la ketamina.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular (IM) e intravenosa (IV)
La dosis usual por vía IM es de 6.5 a 10 mg/kg, la que proporciona una anestesia de más o menos 30 minutos con vuelta gradual al estado al estado consciente.
Por vía IV, la dosis varía entre 1 y 4.5 mg/kg pero raramente es necesaria exceder los 2 mg/kg. Puede usarse mediante la inyección propiamente tal o diluida para goteo continuo en solución glucosa o salina a razón de 1 mg por cada ml de solución. Debe evitarse la administración IV rápida, puesto que puede causar una depresión respiratoria y una respuesta presora exagerada.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco vial de 10 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en un lugar fresco y seco a no más de 30 °C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Manténgase fuera del alcance de los niños.