CÓDIGO ATC:
M01AB05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El diclofenac está indicado para aliviar rápidamente el dolor muscular, reumático, dolor de cabeza, dolor menstrual, dolor de oídos y de muelas.
Alivia los síntomas del resfriado común y gripe, molestias y dolores de garganta así como también reduce la fiebre.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El diclofenac se absorbe rápidamente por vía oral, ya que en aproximadamente 25 minutos después de la ingestión se alcanzan niveles medios en plasma. La cantidad absorbida está en proporción con el tamaño de la dosis ingerida.
Cerca de la mitad del diclofenac se metaboliza en el proceso del hígado denominado del primer paso. Más de 99% del diclofenac se une a las proteínas del suero, principalmente a la albumina a través de la cual se distribuye.
El diclofenac entra al líquido sinovial, donde se miden las concentraciones máximas 2 a 4 horas después de que se han alcanzado los valores pico en plasma. La vida media aparente de eliminación del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas.
Alrededor de 60% de la dosis administrada es excretada en la orina, el resto de la dosis es eliminada a través de la bilis y en las heces.
El diclofenac actúa inhibiendo la biosíntesis de las prostaglandinas, las cuales desempeñan un papel fundamental para ocasionar inflamación, dolor y fiebre.
REACCIONES ADVERSAS:
Tracto gastrointestinal
Ocasionales: dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como náusea vómito diarrea calambres abdominales dispepsia flatulencia anorexia.
Raras: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta) úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
Sistema nervioso central
Ocasionales: cefaleas, mareos y vértigo.
Raras: somnolencia.
Piel
Ocasionales: exantemas o erupciones cutáneas.
Raras: urticaria.
Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell, (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura inclusive púrpura alérgica.
Riñones
Raras: edema.
Casos aislados: insuficiencia renal aguda alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria nefritis intersticial síndrome nefrótico necrosis papilar.
Hígado
Ocasionales: incremento de los valores de las aminotransferasas en suero.
Raras: hepatitis con o sin ictericia.
Hipersensibilidad
Raras: reacciones de hipersensibilidad como asma reacciones sistémicas anafilácticas / anafilactoides inclusive hipotensión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los efectos en vía gastrointestinal son los más habituales cuando se utiliza la vía oral. Se ha reportado ulceración o perforación de la pared intestinal.
Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Después de la ingesta crónica por más de 8 semanas, se debe evaluar los efectos de la aminotransferasa e interrumpir el fármaco si existen cifras anormales de la aminotransferasa.
Es importante mantener una vigilancia médica cuidadosa y tener precaución cuando se prescribe diclofenac en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o con historia sugestiva de ulceración, sangrado o perforación a nivel gástrico o intestinal.
Para reducir el riesgo de toxicidad en pacientes con historia de úlcera, el tratamiento debe ser iniciado y mantenido con la dosis efectiva mínima.
El tratamiento con diclofenac está recomendado únicamente por pocos días, en caso contrario debe controlar el conteo sanguíneo hematócrito.
Las personas de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos del diclofenac por lo que deben tomar la dosis mínima.
CONTRAINDICACIONES:
El diclofenac está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al diclofenac.
Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática citopenias, porfiria hepática preexistente, disfunción eréctil, sangrado gastrointestinal.
INTERACCIONES:
Litio y digoxina: el diclofenac puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.
Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos diclofenac puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo necesario su control periódico.
AINEs: la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.
Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que diclofenac no influye sobre la acción de los anticoagulantes existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenac y anticoagulantes. Por lo tanto se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.
Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que diclofenac puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.
No obstante existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenac que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.
Metotrexato: se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.
Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINES sobre las prostaglandinas renales.
Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No administrar durante el embarazo y en periodo de lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No hay tratamiento específico para la sobredosis con diclofenac. Si se presentara un caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado sintomáticamente y deben instituirse las medidas de apoyo que sean necesarias. Debido a la extensa fijación del fármaco a proteínas y al metabolismo extenso, no se espera que la hemodiálisis aumente significativamente la eliminación del diclofenac.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 100 mg al día (1 tableta 2 veces al día). La dosis máxima diaria en el tratamiento con diclofenac sódico 50 mg es de 150 mg (3 tabletas). Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas diarias.
En la dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50 a 200 mg. Se administrará una dosis inicial de 50 a 100 mg y si es necesario se aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El tratamiento deberá iniciarse cuando aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará durante unos días.
Niños: la seguridad y eficacia del diclofenac aún no se ha establecido en este grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su uso en niños.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas recubiertas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.