CÓDIGO ATC:
M01AC06.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El meloxicam está indicado en el tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), periartritis de hombro y de cadera, distensiones musculares y ataques de gota, inflamación y dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos, vías aéreas, padecimientos ginecológicos y dismenorrea primaria.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración oral de meloxicam, su absorción es de 89% y no se modificara por la ingesta simultánea de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diario da lugar a concentraciones plasmáticas pico, en el rango de 0.4-1.0 mg/mL para la dosis de 7.5 mg o de 0.8-2 μg/mL con dosis de 15 mg obteniéndose concentraciones en estado de equilibrio de 3 a 5 días. Más de 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
El meloxicam tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas.
El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina, el resto a través de las heces, en orina sólo se encuentran huellas del fármaco inmodificado, en tanto que en heces se detecta este fármaco en menos de 5% de la dosis administrada.
Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado.
El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, con acciones antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas, gracias a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores responsables de la inflamación. Los estudios comparativos de las dosis efectivas ulcerogénicas y antiinflamatorias por medio de modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que meloxicam tiene un margen terapéutico superior sobre los demás AINEs, in vivo meloxicam inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio del a inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones. Esta seguridad pre clínica se debe a su mecanismo de acción, mediante inhibición selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1.
Las evidencias demuestran que la inhibición COX-2 es la responsable de los efectos a nivel gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gastrointestinal incluyendo perforación, úlceras o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en comparación con dosis habituales de otros AINEs.
REACCIONES ADVERSAS:
Gastrointestinal: dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómito, constipación, flatulencia.
Piel y faneras: dermatitis, reacciones de fotosensibilidad, urticaria, foliculitis.
Sistema nervioso central: migraña, estupor, vértigo, depresión, insomnio.
Urogenital: trastornos inespecíficos de la diuresis.
Metabólico y nutricional: hiperglucemia, hiperuricemia, sed.
Cardiovascular: hipertensión, edema, palpitaciones.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Condiciones que predispongan a alteraciones gastrointestinales como son: historial de úlcera péptica, colitis ulcerativa, tabaquismo, edad avanzada, tratamiento concomitante con corticosteroides abuso de alcohol o estrés.
Pacientes con hipertensión u otro padecimiento cardiovascular con riesgo potencial de retención de líquidos.
Pacientes con trastornos hemorragíparos. Enfermedad hepática severa. Insuficiencia renal grave.
Antecedentes de fenómenos alérgicos relacionados con la ingestión de AINEs. Pacientes con riesgo de hipovolemia pueden ser más sensibles a la inhibición de la síntesis de PG renales, necesarias para una adecuada perfusión renal, por lo que la función de este órgano y de volumen urinario debe ser vigilado.
Durante tratamientos prolongados se sugiere el monitoreo de pruebas de funcionamiento hepático y renal, biometría hemática, electrólitos y sangre oculta en heces.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a los componentes de la fórmula. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser usado en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria.
No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa, insuficiencia hepática severa, sangrado intestinal aparente, reciente sangrado cerebrovascular u otros desórdenes de sangrado, falla cardiaca severa no controlada, insuficiencia renal severa no dializada.
INTERACCIONES:
Asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención: otros AINEs, inclusive salicilatos (ácido acetilsalicílico) en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.
La administración concomitante del ácido acetilsalicílico (1,000 mg) a voluntarios sanos, tiende a incrementar el ABC (10%) y la Cmáx (24%) del meloxicam. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción.
Anticoagulantes orales, antiplaquetarios, heparina sistemáticamente administrada, trombolíticos: aumentan el riesgo de sangrado. Si tales prescripciones no pueden ser evitadas, se deben vigilar estrechamente los efectos de dichos anticoagulantes.
Litio: la administración de AINEs se ha asociado al incremento de los niveles séricos de litio que puede alcanzar niveles tóxicos. Se recomienda evaluar los niveles séricos de litio cuando se inicie, se ajuste o se descontinúe la administración de meloxicam.
Metotrexato: como con otros AINEs, el meloxicam puede incrementar la toxicidad hematológica de metotrexato. En tal situación, se recomienda un monitoreo del conteo de células hemáticas.
Anticonceptivos: con el uso de AINEs se ha reportado un descenso de la eficacia en embarazos intrauterinos.
Diuréticos: el tratamiento con AINEs se ha asociado con el potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Los pacientes recibiendo meloxicam conjuntamente con un diurético, deben ser adecuadamente hidratados y vigilados acerca de su función renal antes de iniciar el tratamiento.
Antihipertensivos (por ejemplo, betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos): se ha reportado un efecto reducido durante el tratamiento con AINEs.
La colestiramina aunada al meloxicam produce una rápida eliminación del meloxicam.
La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede intensificarse debido a la utilización de AINEs por los efectos sobre las prostaglandinas en la vía renal. Durante el tratamiento combinado, se debe vigilar la función urinaria.
El meloxicam es eliminado casi totalmente por el metabolismo hepático del cual aproximadamente dos terceras partes se encuentran mediadas por las enzimas del citocromo P450 (vía mayor CYP2C9 y vía menor CY3A4) y una tercera parte por otras vías como la oxidación por la peroxidasa. El potencial de una interacción farmacocinética debe tomarse en cuenta cuando el meloxicam y fármacos conocidos de inhibir o de ser metabolizados por el CYP2C9 y/o CY3A4 sean administrados concomitantemente.
No se han detectado interacciones farmacocinéticas fármaco-fármaco con respecto a la administración concomitante de antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se administre durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 2 años.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado casos de sobredosificación, pero es de suponer que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias podrán intensificarse.
En caso de sobredosificación o de ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. No se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiriera, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis máxima recomendada en adolescentes y adultos es de 15 mg al día.
En pacientes con cirrosis hepática, clínicamente estable o con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 mL/min), no será necesario reducir la dosis. En casos de insuficiencia renal severa, la dosis no deberá exceder los 7.5 mg al día (5 mL).
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.