CÓDIGO ATC:
J05AR04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para la terapia antirretroviral de los adultos y adolescentes mayores de 12 años, infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Ver la farmacocinética de cada principio activo por separado.
Inhibe de forma competitiva la transcriptasa inversa de VIH-1 y VIH-2, se incorporan al ADN viral, terminando la cadena.
REACCIONES ADVERSAS:
Véase abacavir, lamivudina, zidovudina. Además: artralgia, desórdenes musculares.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Véase abacavir, lamivudina y zidovudina. Además, no se recomienda en niños o adolescentes, ni asociar con ribavirina en coinfectados con VHC por mayor riesgo de anemia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, enfermedad renal terminal, I.H., recuento de neutrófilos < 0.75 x 10 9 /L o nivel de Hb < 7.5 g/dL o 4.65 mmol/L.
INTERACCIONES:
Véase abacavir, lamivudina, zidovudina. Además, véase Advertencias y precauciones y:
Evitar con dosis altas de cotrimoxazol para tratamiento de neumonía producida por P. carinii y toxoplasmosis.
Absorción reducida por claritromicina, separar mín. 2 h.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se recomienda la administración de esta asociación durante el embarazo, no existen datos sobre su uso durante el mismo. En el hombre tiene lugar transferencia placentaria tanto de lamivudina como de zidovudina, y para abacavir se ha confirmado en animales. Los estudios realizados en animales con abacavir, lamivudina y zidovudina han demostrado que existe toxicidad reproductiva.
La lamivudina no resultó ser teratogénica en los estudios con animales pero existieron indicios de un incremento en las muertes embrionarias tempranas en el conejo con exposiciones sistémicas relativamente bajas, comparables a las alcanzadas en humanos. En las ratas no se observó un efecto similar, incluso con una exposición sistémica muy elevada.
La zidovudina presentó un efecto similar en ambas especies, pero sólo en el caso de exposiciones sistémicas muy elevadas. A dosis tóxicas para las madres, la administración de zidovudina a ratas durante la organogénesis causó un aumento de la incidencia de malformaciones, pero no se observaron anormalidades fetales con dosis menores.
Se demostró la existencia de toxicidad debida a abacavir para el embrión en desarrollo y para el feto en ratas pero no en conejos. Estos hallazgos incluyeron una disminución del peso corporal fetal, edema fetal, un aumento de las variaciones en el esqueleto/malformaciones, muertes intrauterinas prematuras y abortos. No se puede extraer ninguna conclusión con respecto al potencial teratógeno del abacavir debido a su toxicidad embriofetal.
En un estudio de fertilidad realizado en la rata, se ha demostrado que abacavir carece de efecto alguno sobre la fertilidad de machos o hembras. Del mismo modo, ni lamivudina ni zidovudina tuvieron efecto alguno sobre la fertilidad. No se ha demostrado que zidovudina afecte al número de espermatozoides, a la morfología de los mismos ni a su motilidad en el hombre.
Dado que estos principios activos pueden inhibir la replicación del ADN, cualquier utilización, especialmente durante el primer trimestre, supone un riesgo potencial para el feto.
Tanto lamivudina como zidovudina se excretan en leche humana a concentraciones similares a las encontradas en el suero. Es de esperar que abacavir se excrete también en la leche humana, aunque este hecho está por confirmar. Por lo tanto, se recomienda que las madres no den el pecho a sus hijos mientras estén en tratamiento con esta asociación. Además, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos bajo ninguna circunstancia con el fin de evitar la transmisión del VIH.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: 300/150/300 mg 2 veces/día. Se recomienda administrar los principios activos por separado en I.R (Clcr ≤ 50 mL/min), nivel de Hb < 9 g/dL ó 5.59 mmol/L o recuento de neutrófilos < 1.0 x 10 9 /L.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han identificado signos o síntomas específicos posterior a una sobredosis aguda con zidovudina o lamivudina además de las mencionadas como efectos indeseables.
No se han reportado defunciones y todos los pacientes se recuperaron. Se han administrado dosis de 1,200 mg a 1,800 mg diarios de abacavir a algunos pacientes en los estudios clínicos.
No se reportaron eventos adversos inesperados. Los efectos de dosis aún mayores no se conocen.
Si se presenta una sobredosis, el paciente debe ser vigilado para identificar signos de toxicidad (véase reacciones secundarias y adversas) y si es necesario dar manejo con medidas generales de sostén.
Debido a que la lamivudina es dializable, este procedimiento puede emplearse en el tratamiento de la sobredosis; sin embargo, esto no ha sido estudiado. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal parecen tener un efecto limitado en la eliminación de la zidovudina, pero aumentan la eliminación de su metabolito glucurónido. Se ignora si el abacavir puede ser eliminado por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Para más detalles los médicos deben referirse a la información para prescribir por separado de la lamivudina, el abacavir y la zidovudina.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco con 60 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.