CÓDIGO ATC:
DB00558.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para profilaxis y tratamiento de la influenza por virus subtipos A y B: en adultos y niños mayores de 5 años.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: los estudios farmacocinéticos en humanos han mostrado que la biodisponibilidad oral absoluta de este fármaco es baja (promedio 2%). Estudios similares del zanamivir inhalado por vía oral indican que aproximadamente el 10-20% de la dosis se absorbe sistémicamente, con concentraciones séricas máximas en 1-2 horas. La pobre absorción del fármaco, resulta en bajas concentraciones séricas y en consecuencia no hay exposición sistémica significativa después de la inhalación oral. No hay evidencia de modificación en la cinética (de absorción) después de inhalaciones orales repetidas.
Distribución: después de la inhalación oral de 10 mg, el zanamivir es depositado en concentraciones elevadas a lo largo del tracto respiratorio, es decir en el sitio donde ocurre la infección por el virus influenza. Las elevadas concentraciones del zanamivir en el tracto respiratorio resultan en un rápido inicio de la inhibición de la neuraminidasa viral. Los principales sitios de depósito son la orofaringe y los pulmones (promedios de 77.6% y 13.2% respectivamente).
Metabolismo: no sufre cambios ni es metabolizado y se excreta por vía renal sin cambios.
Eliminación: la vida media del zanamivir en suero después de la inhalación oral varía de 2.6 a 6.05 horas. Se excreta sin cambios por orina. La depuración total oscila de 2.5 a 10.9 L/hora, aproximadamente la misma cifra de la depuración urinaria. La eliminación renal es completa en 24 horas.
El zanamivir es un inhibidor potente, rápido y altamente selectivo de la neuraminidasa, una enzima de la superficie del virus. Esta enzima permite la liberación de las nuevas partículas virales desde las células infectadas, para permitir la invasión viral de otras células. La inhibición de esta enzima se refleja in vitro e in vivo contra la replicación viral y afecta a todos los virus de influenza tipos A y B (todos los subtipos A conocidos a la fecha) poseedores de la enzima neuraminidasa.
REACCIONES ADVERSAS:
Alteraciones inmunes:
Muy raras: reacción de hipersensibilidad (tipo alérgica), incluyendo edema facial y orofaríngeo.
Alteraciones respiratorias y mediastinales:
Muy raras: broncoespasmo, disnea.
Alteraciones dermatológicas y del tejido subcutáneo:
Muy raras: eritema cutáneo y urticaria.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La infección por influenza puede asociarse con un aumento en la hiperreactividad de las vías aéreas. Se han presentado algunos reportes aislados de pacientes tratados por influenza quienes experimentaron broncoespasmo y/o disminución en la función respiratoria después del uso del zanamivir, algunos de ellos no tenían antecedentes de enfermedad respiratoria. En tales casos, los pacientes deberán suspender la administración del zanamivir y acudir al médico. Los pacientes con enfermedades respiratorias subyacentes deben contar con un broncodilatador de acción rápida disponible al momento de inhalar zanamivir.
La influenza se puede asociar con una variedad de síntomas neurológicos y conductuales. Existen reportes posteriores a la comercialización (principalmente de pacientes japoneses y pacientes pediátricos) de convulsiones, delirio, alucinación y conducta anormal en pacientes con influenza que recibieron inhibidores de la neuraminidasa.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
El zanamivir no se une a proteínas ni sufre metabolismo hepático por lo que las interacciones farmacológicas son poco probables.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: la seguridad del uso del zanamavir durante el embarazo no ha sido establecida. No hay información de paso transplacentario en humanos. No debe usarse en el embarazo, especialmente en el primer trimestre, a menos que los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto.
Lactancia: debido a la limitada experiencia disponible, el uso de zanamivir en madres lactando sólo debe considerarse si el posible beneficio justifica los posibles riesgos para el lactante.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis accidental es difícil debido a las limitaciones físicas de la presentación, la vía de administración y la reducida biodisponibilidad oral (2-3%) del zanamivir. La dosis de hasta 64 mg/día de zanamivir (aproximadamente 3 veces la dosis máxima recomendada) ha sido administrada por inhalación oral por nebulizador sin eventos adversos. Adicionalmente la exposición sistémica por administración intravenosa de hasta 1,200 mg/día por cinco días no mostró eventos adversos.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: Oral por inhalación.
Se administra únicamente con el dispositivo especial para inhalación oral.
Tratamiento de la influenza:
Adultos: la dosis recomendada es de 2 inhalaciones de 5 mg cada una, 2 veces al día por 5 días, lo que proporciona una dosis inhalada diaria de 20 mg. Para máximo beneficio, el tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible, preferentemente en los primeros dos días después del inicio de los síntomas.
Pacientes seniles: no requieren ajustes de dosis.
Pacientes pediátricos: no requieren modificaciones de dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: no se necesitan ajustes de dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: no se necesitan ajustes de dosis.
Profilaxis:
Adultos: se recomienda usar 2 inhalaciones una vez al día durante 10 días, lo que proporciona una dosis inhalada diaria de 10 mg, la cual puede administrarse hasta por un mes completo si el periodo de riesgo de exposición se extiende más allá de 10 días. El esquema completo profiláctico debe completarse tal y como se indica por el médico.
Pacientes seniles: no requieren ajustes de dosis.
Pacientes pediátricos: no requieren modificaciones de dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: no se necesitan ajustes de dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: no se necesitan ajustes de dosis.
PRESENTACIÓN:
Caja y tubo con 5 ó 7 discos de aluminio cada uno con 4 dosis de 5 mg y un dispositivo inhalador.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.