CÓDIGO ATC:
C08DA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El verapamilo está indicado en diversas formas de cardiopatía isquémica, angina de esfuerzo, vasoespástica o de prinzmetal, taquiarrítmias supraventriculares. También esta indicado en la profilaxis y tratamiento consecutivo al infarto del miocardio e hipertensión arterial leve, moderada o severa.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Más de 90% de la dosis oral de verapamilo se absorbe en forma rápida, pero su biodisponibilidad se reduce de manera significativa en 20 a 35% debido al gran metabolismo hepático de primer paso. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 90%. Se metaboliza en el hígado en forma rápida, y uno de sus metabolitos, el norverapamilo, tiene efectos vasodilatadores. El inicio de su acción ocurre de 1 a 2 horas después de su ingestión por la vía oral, y en menos de dos minutos por la vía intravenosa. Se elimina por vía renal como metabolitos conjugados: 50% en 24 horas y 70% en un plazo de 5 días. El verapamilo es un inhibidor de la entrada de calcio (bloqueador de los canales lentos). Aunque su mecanismo de acción no está completamente definido, se piensa que inhibe la entrada del ion calcio en zonas seleccionadas sensibles al voltaje denominados canales lentos, a través de las membranas celulares. Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas.
Mecanismo de acción: el verapamilo inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células del miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles y del sistema de conducción del corazón. Los niveles plasmáticos de calcio permanecen sin alterar.
REACCIONES ADVERSAS:
Edema periférico y bradicardia: en raras ocasiones bloqueo A-V de segundo o tercer grados, palpitaciones, dolor torácico. Pueden aparecer dificultad respiratoria, tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar), náuseas, cefaleas, mareos, cansancio y constipación. Muy rara vez se observa rash cutáneo, agitación o debilidad e hipotensión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El verapamilo debe usarse con precaución en la fase aguda del infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o disfunción ventricular de cualquier grado deberán ser compensados antes de comenzar el tratamiento con verapamilo. En insuficiencia hepática o renal se debe ajustar la dosis en forma individual. En pacientes con disminución de la transmisión neuromuscular deberá utilizarse con cuidado. En los ancianos puede aumentar la vida media como resultado de función renal disminuida.
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia cardiaca izquierda, hipotensión (sistólica menor de 90 mm Hg) o shock cardiogénico. Enfermedad sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de 2 ó 3° y en pacientes con fibrilación auricular. Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINEs) estrógenos y drogas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos del verapamilo inhibiendo la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de líquidos inducida por los estrógenos. El uso simultáneo de bloqueadores adrenérgicos ß puede prolongar la conducción sinoauricular y auriculoventricular, lo que puede dar lugar a una hipotensión severa. Administrado junto con nifedipina puede producir hipotensión excesiva y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardiaca congestiva. El verapamilo puede inhibir el metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosina, quinidina, teofilina o valproato, lo que da lugar a elevadas concentraciones y toxicidad.
De asociarse con cimetidina puede dar una acumulación de verapamilo como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Aumenta las concentraciones séricas de digoxina. La disopiramida no puede suministrarse en un plazo de 48 horas antes a 24 horas después de la administración de verapamilo, ya que ambos fármacos tienen propiedades inotrópicas negativas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido su seguridad durante el embarazo y deberá tenerse en consideración su secreción por la leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas de la sobredosificación deberán tratarse con estimulación ß-adrenérgica y administración parenteral de calcio en solución.
En caso de hipotensión, aplicar vasoconstrictores y oxígeno.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
En angina de pecho 1 tableta 3 a 6 veces al día.
En arritmias la dosis en pacientes digitalizados con fibrilación auricular 240-320 mg por día en dosis divididas.
Hipertensión: 80 mg 3 veces al día.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.