CÓDIGO ATC:
C08DA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El verapamilo está indicado en diversas formas de cardiopatía isquémica, angina de esfuerzo, vasoespástica o de prinzmetal, taquiarrítmias supraventriculares. También esta indicado en la profilaxis y tratamiento consecutivo al infarto del miocardio e hipertensión arterial leve, moderada o severa.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El clorhidrato de verapamilo, administrado por vía intravenosa, ha demostrado que es metabolizado rápidamente. Después de la infusión intravenosa en el hombre, verapamilo se elimina biexponencialmente, con una fase de distribución temprana rápida (vida media de alrededor de 4 minutos) y una fase de eliminación terminal más lenta (vida media de 2 a 5 horas). En hombres sanos, el clorhidrato de verapamilo, administrado vía oral, sufre un metabolismo extenso en el hígado; se han identificado 12 metabolitos, la mayoría sólo en trazas. Los principales metabolitos se han identificado como diversos productos N- y O-desalquilantes de verapamilo. Cerca de 70% de una dosis administrada se excreta en la orina y 16% más en las heces en el lapso de 5 días. Aproximadamente de 3 a 4% se excreta como medicamento inalterado.
El deterioro de la función renal no tiene efecto sobre la farmacocinética del clorhidrato de verapamilo, como lo muestran estudios comparativos en pacientes con insuficiencia renal terminal y sujetos con riñones sanos.
Mecanismo de acción: el verapamilo inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células del miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles y del sistema de conducción del corazón. Los niveles plasmáticos de calcio permanecen sin alterar.
REACCIONES ADVERSAS:
Edema periférico y bradicardia: en raras ocasiones bloqueo A-V de segundo o tercer grados, palpitaciones, dolor torácico. Pueden aparecer dificultad respiratoria, tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar), náuseas, cefaleas, mareos, cansancio y constipación. Muy rara vez se observa rash cutáneo, agitación o debilidad e hipotensión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El verapamilo debe usarse con precaución en la fase aguda del infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular de cualquier grado deberán ser compensados antes de comenzar el tratamiento con verapamilo. En insuficiencia hepática o renal se debe ajustar la dosis en forma individual. En pacientes con disminución de la transmisión neuromuscular deberá utilizarse con cuidado. En los ancianos puede aumentar la vida media como resultado de función renal disminuida.
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia cardíaca izquierda, hipotensión (sistólica menor de 90 mm Hg) o shock cardiogénico. Enfermedad sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de 2 ó 3° y en pacientes con fibrilación auricular. Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINEs) estrógenos y drogas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos del verapamilo inhibiendo la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de líquidos inducida por los estrógenos. El uso simultáneo de bloqueadores adrenérgicos ß puede prolongar la conducción sinoauricular y auriculoventricular, lo que puede dar lugar a una hipotensión severa. Administrado junto con nifedipina puede producir hipotensión excesiva y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardíaca congestiva. El verapamilo puede inhibir el metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosina, quinidina, teofilina o valproato, lo que da lugar a elevadas concentraciones y toxicidad.
De asociarse con cimetidina puede dar una acumulación de verapamilo como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Aumenta las concentraciones séricas de digoxina. La disopiramida no puede suministrarse en un plazo de 48 horas antes a 24 horas después de la administración de verapamilo, ya que ambos fármacos tienen propiedades inotrópicas negativas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido su seguridad durante el embarazo y deberá tenerse en consideración su secreción por la leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas de la sobredosificación deberán tratarse con estimulación ß-adrenérgica y administración parenteral de calcio en solución.
En caso de hipotensión, aplicar vasoconstrictores y oxígeno.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
El clorhidrato de verapamilo debe administrarse como una inyección intravenosa lenta durante al menos un periodo de 2 minutos bajo monitoreo electrocardiográfico continuo y de la presión arterial. Sólo para uso intravenoso.
Adultos: las dosis intravenosas recomendadas de clorhidrato de verapamilo son:
Dosis inicial: 5 a 10 mg (0.075 a 0.15 mg/kg de peso corporal) administrados como un bolo intravenoso durante al menos 2 minutos.
Repetición de dosis: 10 mg (0.15 mg/kg de peso corporal) 30 minutos después de la primera dosis, si la respuesta inicial no es adecuada.
Pacientes de edad avanzada: la dosis debe administrarse durante al menos 3 minutos para minimizar el riesgo de efectos medicamentosos desfavorables.
Pediátrico:
Dosis inicial:
0 a 1 año: deben administrarse 0.1 a 0.2 mg/kg de peso corporal (rango de dosis única normal: 0.75 a 2 mg) como un bolo intravenoso durante al menos 2 minutos bajo monitoreo electrocardiográfico continuo.
1 a 15 años: deben administrarse 0.1 a 0.3 mg/kg de peso corporal (rango de dosis única normal: 2 a 5 mg) como un bolo intravenoso durante al menos 2 minutos. No exceder 5 mg como dosis única.
Repetición de dosis:
0 a 1 año: 0.1 a 0.2 mg/kg de peso corporal (rango de dosis única normal: 0.75 a 2 mg) 30 minutos después de la primera dosis si la respuesta inicial no es adecuada.
1 a 15 años: 0.1 a 0.3 mg/kg de peso corporal (rango de dosis única normal: 2 a 5 mg) 30 minutos después de la primera dosis si la respuesta inicial no es adecuada. No exceder 10 mg como dosis única.
Los medicamentos administrados por vía parenteral, deben inspeccionarse visualmente en cuanto a la presencia de partículas y decoloramiento antes de su administración, cuando la solución y el envase lo permitan. El clorhidrato de verapamilo es físicamente compatible y químicamente estable durante al menos 24 horas a una temperatura de 25°C, protegido de la luz, en las soluciones parenterales más comunes de volumen grande. Utilícelo sólo si la solución es transparente y el sello del vial está intacto.
La solución que no se utilice debe desecharse de inmediato después de retirar cualquier porción del contenido. Por razones de estabilidad, este producto no se recomienda para dilución con inyección de lactato sódico, USP en bolsas de cloruro de polivinilo. Debe evitarse mezclar clorhidrato de verapamilo intravenoso con albúmina, anfotericina B, clorhidrato de hidralazina o trimetoprim y sulfametoxazol. El clorhidrato de verapamilo se precipitará en cualquier solución con un pH por arriba de 6.0.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 5 ampollas de 2 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.