CÓDIGO ATC:
G04BE09.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la disfunción eréctil (incapacidad para alcanzar o mantener una erección peneana adecuada para producir un desempeño sexual satisfactorio).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El vardenafil se absorbe rápidamente en el tubo gastrointestinal, y alcanza concentraciones máximas en plasma 0.5 a 2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad oral promedio absoluta es de 15% (rango: 8.1 a 25.2%). No existe interacción clínicamente relevante con alimentos. Cuando el vardenafil se administra junto con una comida rica en grasas, el rango de absorción se reduce, con un promedio de retardo en la Tmáx. de 1 hora y una reducción promedio en la Cmáx. de 20%. El vardenafil se metaboliza predominantemente por enzimas hepáticas, vía CYP3A4, con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C9.
Después de la administración oral, el vardenafil se excreta en forma de metabolitos predominantemente en las heces (aproximadamente 91-95% de la dosis administrada) y en menor grado en orina (aproximadamente 2-6% de la dosis administrada) con una vida media terminal de aproximadamente 4 a 5 horas. En humanos se forma un metabolito mayor circulante (M1) que muestra un perfil de selectividad para fosfodiesterasa-5 similar a vardenafil y una potencia inhibidora in vitro para fosfodiesterasa-5 de aproximadamente 28% comparada con vardenafil, resultando en una contribución para la eficacia de cerca de 7%. El metabolito está sujeto a otro proceso metabólico, con una vida media terminal de aproximadamente 4-5 horas.
La eliminación hepática de vardenafil no se reduce significativamente en los pacientes adultos mayores. La farmacocinética de vardenafil no cambia significativamente en casos de insuficiencia renal (incluyendo depuración de creatinina < 30 ml/min; insuficiencia renal severa). En pacientes con insuficiencia hepática, clasificación de Child-Pugh A y B; la eliminación de vardenafil se reduce en proporción al grado de disfunción hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A).
REACCIONES ADVERSAS:
La reacciones adversas más comunes son las mismas que con otros inhibidores de la PDE5. Las más frecuentes son el dolor de cabeza y las náuseas, y las más infrecuentes el dolor abdominal, dolor de espalda, fotosensibilidad, visión anormal, dolor ocular, edema o enrojecimiento facial, palpitaciones, taquicardia, mialgia y sarpullido.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Antes de iniciar cualquier tratamiento para disfunción eréctil, el médico deberá considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, debido a que pudiera existir el riesgo de desarrollar un evento cardiovascular asociado con la actividad sexual. El vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras que pueden ocasionar disminución leve y transitoria de la presión arterial. Los pacientes con obstrucción al flujo de salida del ventrículo izquierdo, debida por ejemplo a estenosis aórtica o a estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden resultar sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE-5.
Los varones para quienes la actividad sexual no está recomendada debido a su estado cardiovascular, no deberán usar agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
El vardenafil, al igual que otros inhibidores de la PDE5, no debe ser utilizado junto con nitratos usados para problemas cardíacos, porque la combinación de ambos medicamento puede provocar bajadas considerables de la presión arterial, desmayos y, en algunos casos, hasta la muerte.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis habitual de inicio es de 10 mg.
El vardenafil puede ser tomado 1 o 2 horas antes del comienzo de la actividad sexual, si bien lo normal es que sea efectivo a partir de 30-45 minutos después de la ingesta con el estómago vacío. Se recomienda tomar una dosis única diaria.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En estudios con voluntarios a los que se les administró una dosis única de vardenafil de hasta 120 mg por día. Las dosis únicas de hasta 80 mg de vardenafil y dosis múltiples de hasta 40 mg de vardenafil administrado una vez al día en un periodo de 4 semanas fueron toleradas sin producir efectos adversos graves. Cuando se administraron 40 mg de vardenafil dos veces al día, se observaron casos de dolor severo de espalda. Sin embargo, no se identificó toxicidad muscular o neurológica. En casos de sobredosis, se deben tomar las medidas de apoyo estándar como se requiera. No se espera que la diálisis acelere la depuración de vardenafil, ya que el vardenafil presenta unión a proteínas plasmáticas y no se elimina significativamente por orina.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 blíster con 1 tableta.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.