CÓDIGO ATC:
C09CA03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Se utiliza en el tratamiento de hipertensión arterial, para reducir la mortalidad cardiovascular en pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo tras un infarto de miocardio, y en el tratamiento de insuficiencia cardiaca.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Posterior a la administración oral, el valsartán se absorbe rápidamente a través de la vía digestiva, con una biodisponibilidad de alrededor del 23%. Después de una dosis oral se obtienen concentraciones plasmáticas al cabo de 2 a 4 hrs. Cuando el valsartán se administró con alimentos, el área bajo la curva (ABC) de concentraciones plasmáticas del fármaco se redujo en un 40 al 48%; las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron un 50%; y las concentraciones plasmáticas a las 8 horas después de la administración, son similares a aquellas en las que se administraron en ayunas.
Se une de un 94 a un 97% a las proteínas plasmáticas. La albúmina es la principal proteína de unión. El volumen de distribución en pacientes sanos es de 17 litros.
El valsartán no se metaboliza de forma significativa y se excreta principalmente a través de la bilis como fármaco sin modificar. La semivida de eliminación es de unas 5 a 9 horas. Tras una dosis oral, alrededor del 83% se elimina por las heces y el 13% por la orina.
El valsartán es un antagonista potente, oralmente activo del receptor específico de la angiotensina II (AT 2). Es selectivo para el receptor del subtipo 1 (AT 1) y no tiene actividad agonista en este receptor. Su afinidad por el receptor AT 1 es aproximadamente 20,000 veces mayor que para el receptor AT 2. La angiotensina II (AII) una muy potente hormona vasoconstrictora y retenedora de volumen, ejerce sus efectos biológicos a través de la estimulación de los receptores específicos de la membrana que están localizados en varios tejidos de órganos blanco. La AII tiene una afinidad similar para los receptores subtipo AT1 y AT2. El receptor AT1 es responsable de la mayoría de la mediación o de todas las acciones cardiovasculares, renales y del sistema nervioso central. El valsartán desplaza a la angiotensina II a partir del receptor AT1 y produce sus efectos de la disminución de la presión arterial mediante el antagonismo de la vasoconstricción inducida por la AII, la liberación de aldosterona, la liberación de catecolamina (adrenal y pre-sináptica), la liberación de arginina-vasopresina, la ingesta de agua y las respuestas hipertróficas.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos cardiovasculares: hipotensión, taquicardia.
Efectos dermatológicos: erupción inducida por medicamento, liquen plano.
Efectos endocrino-metabólicos: hipercalemia.
Efectos gastrointestinales: dolor abdominal, náusea y diarrea. Sentido del gusto alterado.
Efectos hematológicos: anemia, neutropenia.
Efectos hepáticos: hepatotoxicidad. Incremento de la bilirrubina total.
Efectos musculoesqueléticos: dolor de espalda.
Efectos neurológicos: ataxia, mareo, cefalea, insomnio o somnolencia.
Efectos renales: oliguria. Insuficiencia renal aguda en raras ocasiones. Incrementos en la creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y potasio.
Efectos reproductivos: disminución de la libido e impotencia.
Efectos respiratorios: tos e infecciones del tracto respiratorio.
Otros efectos: angioedema en raras ocasiones.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Todos los pacientes deberán tener un panel basal de electrólitos (K+, Na+ séricos y CO2 total) nitrógeno ureico en suero, creatinina, urianálisis y pruebas de la función hepática previos al inicio de la terapia con valsartán.
Embarazo: descontinúe la terapia, se han presentado morbilidad y muerte fetal y neonatal. En caso de que no se encuentre una terapia alternativa, podría ocurrir una lesión irreversible en el feto a pesar del monitoreo apropiado para detectar oligohidramnios.
Insuficiencia cardiaca o infarto, post infarto al miocardio: en esta población existe un incremento en el riesgo de hipotensión sintomática, especialmente si coexiste con alteración renal. Incrementos en la creatinina sérica, el nitrógeno ureico en sangre y potasio se han reportado con el uso de valsartán en pacientes con insuficiencia cardiaca, aunque usualmente menor y de tipo transitorio. Podría ser necesaria la reducción de la dosis y/o descontinuación del valsartán. La función renal deberá siempre ser evaluada antes del inicio de la terapia con valsartán en pacientes con insuficiencia cardiaca o postinfarto al miocardio.
Alteración hepática o alteración obstructiva biliar: la depuración de valsartán puede estar reducida. Debe usarse con precaución en estos pacientes.
Estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral: en estos pacientes existe el riesgo de que presenten niveles elevados de creatinina sérica o nitrógeno ureico en sangre. Estos parámetros deben ser monitoreados estrechamente, debido a que se puede anticipar un incremento en ambos.
Hipovolemia e hiponatremia: estos pacientes tienen riesgo aumentado de hipotensión sintomática. Los pacientes con pérdida de líquidos (por ejemplo, aquellos que han recibido tratamientos con dosis elevadas de diuréticos) pueden experimentar hipotensión. La pérdida de volumen debe corregirse antes del inicio de tratamiento, o deberá iniciarse una dosis inicial baja.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Debido a que el valsartán no es metabolizado significativamente, podría tener menos interacciones medicamentosas que el losartán.
Los fármacos u otros agentes que reducen la presión arterial pueden potenciar los efectos antihipertensivos de valsartán. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden disminuir la eficacia antihipertensiva e incrementar el riesgo de deterioro renal.
Es posible un efecto hiperpotasémico aditivo con los suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio u otros fármacos que pueden inducir hiperpotasemia.
Se ha descrito una mayor mortalidad con valsartán en pacientes con insuficiencia cardiaca tratados también con inhibidores de la ECA o con antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos, por lo que el valsartán no debe administrarse a dichos pacientes.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: existen reportes de aborto espontáneo, oligohidramnios y alteración renal en el recién nacido cuando ha sido expuesto a valsartán. Si el embarazo se presenta durante el uso, el valsartán deberá ser descontinuado tan pronto como sea posible y deberá ser usado un tratamiento alternativo. Se deberá informar a las mujeres con potencial de embarazo en quienes se ha prescrito valsartán acerca de los riesgos potenciales para el feto durante el embarazo. En casos raros, cuando la descontinuación del medicamento no sea posible, además de la advertencia a la madre de los riesgos potenciales para el feto, se deberán realizar exámenes seriados con ultrasonido para evaluar el medio intra-amniótico. Dependiendo de la semana de embarazo, podrían considerarse la prueba de estrés de la contracción, una prueba sin estrés o una evaluación biofísica. Si se aprecia oligohidramnios descontinúe el valsartán, a menos que se considere que el beneficio es superior al riesgo y se deberá tomar en consideración que el oligohidramnios podría no ser evidente hasta después de que el feto haya experimentado un daño irreversible.
Lactancia: el valsartán es encontrado en la leche de ratas. Se desconoce si el valsartán es excretado en la leche humana. La evidencia disponible y/o el consenso de expertos no es concluyente o es inadecuado para determinar el riesgo de los recién nacidos cuando se utiliza durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Hipertensión: la dosis inicial recomendada de valsartán cuando es usada como monoterapia para el tratamiento de hipertensión en adultos que no tienen hipovolemia es de 80 o 160 mg una vez al día, administrados con o sin alimentos. Los pacientes que requieren una mayor reducción en la tensión arterial pueden iniciar con la dosis más alta, incrementar la dosis hasta 320 mg o añadir un diurético.
El efecto antihipertensivo se presenta dentro de las primeras dos semanas, mientras que la respuesta máxima se observa 4 semanas después del inicio de la terapia.
Insuficiencia cardiaca: la dosis de inicio recomendada es de 40 mg dos veces por día. Se puede incrementar la dosis según la tolerancia del paciente de 80 a 160 mg dos veces al día. La dosis máxima en los estudios clínicos fue de 320 mg en dosis divididas. Se debe considerar la reducción de la dosis de los diuréticos concomitantes.
Infarto al miocardio: la dosis recomendada de inicio es de 20 mg por vía oral dos veces al día, haciendo un incremento en los siguientes 7 días a 40 mg dos veces al día, con una titulación subsiguiente hasta una dosis de mantenimiento de 160 mg dos veces al día. Si se presenta hipotensión sintomática o alteración renal, la dosificación debe ser reducida a un nivel tolerable. Los trombolíticos, la aspirina, los beta bloqueadores y las estatinas pueden ser coadministrados con valsartán después de un infarto al miocardio.
Poblaciones especiales:
Niños: no se ha determinado la seguridad y eficacia en esta población.
Insuficiencia renal: un ajuste de dosis no es necesario en pacientes que tienen una depuración de creatinina de más de 10 mL/min.
Insuficiencia hepática: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. No se dispone información acerca del uso de valsartán en pacientes con insuficiencia hepática severa.
Ancianos: no se requiere ajuste de dosis.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se tienen datos de intoxicaciones por valsartán. La hipotensión sintomática y la taquicardia podrían ser signos clínicos iniciales de la intoxicación por valsartán. Los síntomas de hipotensión incluyen mareos, cefalea, síncope o pre-síncope y síntomas ortostáticos. Si la ingestión es reciente, se debe inducir el vómito y proporcionar tratamiento de soporte. Si se presentan síntomas como fiebre, aumento de los nódulos linfáticos y/o dolor de garganta, verifique inmediatamente el recuento de leucocitos. Los pacientes deberán ser instruidos para que reporten síntomas clínicos de dificultad para respirar o deglutir, edema facial, edema de extremidades, lengua, glotis o laringe.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 1 blíster de 7 tabletas.
Caja conteniendo 2 blísteres de 7 tabletas.
Caja conteniendo 3 blísteres de 7 tabletas.
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.