CÓDIGO ATC:
J05AB11.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Infecciones por herpes simple en piel y en membranas mucosas (herpes genital inicial y recurrente).
• Herpes labial (fogasos).
• Herpes zóster, acelera la resolución del dolor, por lo que también puede ser de utilizada en la neuralgia postherpética.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: el clorhidrato de valaciclovir es un profármaco del aciclovir, y se absorbe rápidamente después de la administración oral y se convierte casi completamente en aciclovir y en valina, un aminoácido natural, primero por el intestino y después por metabolismo hepático; sin embargo, no se metabolizan por el complejo citocromo. La biodisponibilidad absoluta del aciclovir es de aproximadamente del 54% seguido de la administración oral de clorhidrato de valaciclovir; la concentración plasmática pico del aciclovir está dentro de 1.7 horas. Se une del 3.5 al 17.9% a las proteínas plasmáticas. El aciclovir se elimina en un 46% por vía renal y el 47% por la material fecal. La vida media plasmática después de la administración oral es de aproximadamente 3 horas.
Farmacodinamia: el valaciclovir es L-valinil del aciclovir, un análogo del nucleósido purínico de la guanina, inhibidor específico de los virus herpes tipo I y II, citomegalovirus, virus de Epstein-Barr (EBV) y virus herpes humano del tipo 6 (V-HH6).
REACCIONES ADVERSAS:
En general el valaciclovir es bien tolerado, los efectos adversos comunes son cefalea, náuseas y vómito.
Efectos infrecuentes:
Dermatológicos: eritema, fotosensibilidad, prurito. Excepcionales urticaria y angioedema.
Pulmonares: disnea.
Neurológicos: mareos, confusión, alucinaciones, disminución del estado de conciencia, estado de coma excepcionales, temblor, ataxia, distaría, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía y coma.
Gastrointestinales: aumento reversible de las pruebas de función hepática. Excepcionalmente.
Endocrinológicas: hipotiroidismo, irregularidad en ciclos menstruales, hipoglucemia e hiperglucemia.
Inmunológicas: anafilaxia.
Hematológicas: leucopenia y trombocitopenia.
Urinarias: insuficiencia renal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Hidratación: se debe asegurar un aporte de líquidos adecuado en pacientes que están en riesgo de deshidratación, especialmente en ancianos.
Efectos renales: el uso inadecuado de dosis elevadas para el nivel de la función renal ha resultado en insuficiencia renal aguda en pacientes con una enfermedad renal subyacente. El valaciclovir puede precipitarse en los túbulos renales, si la solubilidad rebasa los 2.5 mg/mL en el líquido intratubular. Por ello, la dosis de debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.
Efectos en SNC: el uso inadecuado de altas dosis para el nivel de la función renal ha resultado en síntomas del sistema nervioso central, en paciente con enfermedad renal subyacente.
Uso de dosis elevadas de valaciclovir en daño hepático y postrasplantados hepáticos: no se tiene información de dosis elevadas (4 g/día o más) en pacientes con enfermedad hepática, por lo que se recomienda administrar con precaución si se administra a altas dosis de valaciclovir en estos pacientes.
Herpes genital: el valaciclovir no es curativo para el herpes genital. Los pacientes deben evitar el contacto sexual mientras las lesiones y/o los síntomas estén presentes, debido al riesgo de infección sexual a la pareja. La infección puede transmitirse en ausencia de los síntomas a través de la descarga viral asintomática. Sin embargo, el uso de valaciclovir como terapia supresora en individuos inmunocompetentes con herpes genital, disminuye el riesgo de transmisión heterosexual, aunque se deben seguir utilizando prácticas de sexo seguro.
Efectos hematológicos: se ha reportado púrpura trombocitopénica trombótica y síndrome hemolítico urémico en pacientes con infección avanzada por HIV y en pacientes postrasplantados con médula ósea o renales que reciben dosis elevadas (8 g/día).
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al valaciclovir, aciclovir, o cualquier componente de la formulación.
INTERACCIONES:
Cimetidina y probenecid: el uso concomitante de valaciclovir con estos medicamentos puede incrementar la concentración plasmática y el área bajo la curva (AUC) del aciclovir.
El valaciclovir se elimina por vía renal. Todo fármaco que se administre de forma concomitante y que se elimine por vía renal puede incrementar las concentraciones plasmáticas de aciclovir, después de la administración del valaciclovir.
Los pacientes que reciben dosis elevadas (4 g o más al día), se recomienda precaución y monitoreo estrecho, cuando se administra con otros medicamentos que compiten con el aciclovir en su eliminación, por el potencial aumento de los niveles plasmáticos de uno a ambos metabolitos de los fármacos, como la ciclosporina y el tacrolimus. Se ha demostrado aumento del área bajo la curva AUC del aciclovir, y del metabolito inactivo mofetil de micofenolato.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Por el escaso número de mujeres embarazadas expuestas a valaciclovir, no se tienen conclusiones definitivas referentes a la seguridad de valaciclovir durante el embarazo.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis:
Herpes simple, primer episodio 1,000 mg 2 veces al día por 10 días.
Herpes genital recurrente 500 mg 2 veces al día por 5 días.
Terapia de supresión de herpes genital recurrente.
9 o menos episodios al año 500 mg una vez al día.
10 o más episodios al año 1 g al día.
Herpes zóster 1 g 3 veces al día durante 7-10 días.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las dosis repetidas (accidentales) de valaciclovir durante varios días se han asociado a efectos gastrointestinales (náuseas y vómito) y neurológicos (cefalea y confusión).
La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de aciclovir sanguíneo y en consecuencia puede ser una opción a considerar en el tratamiento en los casos de sobredosificación sintomática.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo un blíster de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz y la humedad.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.