CÓDIGO ATC:
C01EB15.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en adultos como terapia adicional para el tratamiento sintomático de pacientes con angina de pecho estable que no están adecuadamente controlados o no toleran terapias antianginosas de primera línea.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Por vía oral, la absorción de la trimetazidina es rápida y el pico plasmático aparece en menos de 2 horas tras la toma del medicamento. La concentración plasmática máxima alcanzada, tras administración única vía oral de 20 mg de trimetazidina, es de aproximadamente 55 mg/mL. El estado de equilibrio, alcanzado entre las 24 y las 36 horas en administración repetida, es muy estable durante el curso del tratamiento. La biodisponibilidad es superior al 85%.
El volumen aparente de distribución es de 4.8 L/kg lo cual indica una buena difusión tisular; la fijación proteica es débil: su valor medido in vitro es del 16%. La eliminación de la trimetazidina se hace principalmente por vía urinaria, siendo el tiempo de semivida media de 6 horas.
El efecto protector celular se explica gracias a las propiedades de la trimetazidina: evita la caída del metabolismo energético durante la isquemia, permitiendo una reposición rápida de los procesos de fosforilación oxidativa en la reperfusión. Disminuye la acidosis intracelular y corrige las alteraciones de los flujos iónicos transmembranarios provocadas por la isquemia. Estudios en modelos de hipertrofia cardíaca han puesto de manifiesto que la trimetazina reduce de forma significativa la progresión hacia el fallo cardíaco, reduciendo los niveles plasmáticos del BNP (péptido natriurético B).
REACCIONES ADVERSAS:
En raras ocasiones, alteraciones gastrointestinales leves: náuseas, vómitos y dolor epigástrico. Se han descrito en raras ocasiones cefaleas y vértigos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Este medicamento no es un tratamiento curativo para las crisis de angina de pecho, tampoco está indicado como tratamiento inicial de la angina inestable o del infarto de miocardio. No debe ser utilizado en la fase prehospitalaria ni durante los primeros días de hospitalización.
CONTRAINDICACIONES:
La trimetazina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad al fármaco.
INTERACCIONES:
No se ha descrito ninguna interacción medicamentosa; en particular, la trimetazidina puede ser prescrita en asociación con heparina, calciparina, antivitaminas K, hipolipemiantes orales, aspirina, betabloqueantes, antagonistas del calcio, y los digitálicos (la trimetazidina no modifica los niveles plasmáticos de digoxina).
Se recomienda evitar su asociación con los IMAOs, a pesar de no existir evidencia de interacción.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque no se ha observado ningún efecto embriotóxico o teratogénico en el curso de la experimentación animal, se debe evitar la prescripción durante los tres primeros meses del embarazo salvo indicación concreta del médico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis es una cápsula de 80 mg una vez al día con el desayuno.
El beneficio del tratamiento debe ser evaluado a los tres meses y se debe interrumpir el tratamiento con la trimetazidina si el paciente no responde al tratamiento.
Poblaciones especiales:
Pacientes con insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina [30-60] mL/min), la dosis recomendada se reduce a la mitad, es decir, 1 cápsula de 40 mg con el desayuno.
Población pediátrica: no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años. No se dispone de datos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El tratamiento para una sobredosis es sintomático y de apoyo.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.