INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en psicosis esquizofrénicas, en trastornos de la conducta, trastornos psicosomáticos, trastornos limítrofes de la personalidad y como ansiolítico y antiemético en dosis bajas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El efecto antipsicótico de la trifluoperazina se debe al bloqueo de receptores postsinápticos dopaminérgicos D2 y D1 en las vías corticomesolímbicas. El bloqueo de receptores D2, característico de los neurolépticos de alta potencia como la trifluoperazina, parece ser más importante para el efecto antipsicótico. De manera similar actúa para el control de la ansiedad. Posee un marcado efecto desinhibidor, que es más evidente cuando los pacientes presentan una mayor inhibición.
Se conoce desde las investigaciones iniciales, así como, en las más recientes, que la sedación es escasa, por lo que no afecta la agudeza mental de los pacientes.
La acción antiemética se debe al efecto del medicamento sobre el centro del vómito y sobre la zona quimiorreceptora desencadenante.
Después de la administración oral, la trifluoperazina se absorbe fácilmente, presentando un pico plasmático máximo entre las 2 y 4 horas.
La administración concomitante de antiácidos o anticolinérgicos disminuye la absorción de trifluoperazina, siendo recomendable espaciar en dos horas la administración de ambos medicamentos; una situación similar ocurre con el consumo de cafeína (v.gr., café o té), debiendo espaciar la administración del medicamento y estas bebidas también por dos horas.
La unión con proteínas plasmáticas es de un 90%. Atraviesa la barrera hematoencefálica. La vida media de eliminación es de aproximadamente, 12.5 horas.
La trifluoperazina es metabolizada en hígado, siendo sus principales metabolitos la 7-hidroxitrifluoperazina, el sulfóxido de trifluoperazina y el N4 óxido de trifluoperazina. La eliminación se realiza por vía urinaria fundamentalmente.
REACCIONES ADVERSAS:
Con dosis altas, puede presentarse agranulocitosis, neutropenia, anemia, ictericia colestática y hepatitis, aunque con la trifluoperazina estos efectos son leves. También podría presentarse hipotensión arterial, depresión miocárdica, síncope, convulsiones y parkinsonismo.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Es poco probable que la trifluoperazina cause sedación, hipotensión, hipotermia o efectos antimuscarínicos, aunque se produce una mayor incidencia de efectos extrapiramidales, especialmente cuando la dosis diaria supera los 6 mg.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en los estados comatosos o en las depresiones muy pronunciadas provocadas por medicamentos depresores del S.N.C. También está contraindicado en presencia de discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea y en trastornos hepáticos preexistentes, así como en insuficiencia renal, epilepsia no tratada y enfermedad de Parkinson.
INTERACCIONES:
No debe administrarse barbitúricos, opiáceos, alcohol, sedantes o depresores del S.N.C., ya que puede potencializar el efecto sedante de estas sustancias. La trifluoperazina disminuye su absorción al administrarse conjuntamente con antiácidos, colinérgicos, café o té.
Con el tratamiento de trifluoperazina es posible que aumente la actividad física y mental del paciente. A pesar de que el medicamento reduce la ansiedad y el dolor en el caso de los pacientes con angina de pecho, al aumentar la actividad física, se puede producir dolor más intenso.
Por lo tanto, si se presenta este tipo de interacción, debe suspenderse el medicamento. Aunque el trifluoperazina tiene una escasa acción anticolinérgica, debe emplearse con precaución en pacientes cardiópatas, con hipertrofia de próstata y glaucoma.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque no se ha demostrado efecto teratogénico y al igual que con la mayoría de los medicamentos, su uso en el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Igualmente debe evitarse su uso durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis deberá ajustarse de acuerdo con la gravedad de los síntomas y la respuesta del individuo. La dosis recomendada depende del estado patológico a tratar, se sugieren los siguientes esquemas como guía:
De 15 a 40 mg/día en el tratamiento del brote esquizofrénico agudo, fraccionado en 2 ó 3 tomas.
En casos rebeldes puede ser útil emplear hasta 80 mg/día.
De 5-15 mg/día, en 2 ó 3 tomas, como dosis de mantenimiento.
La dosis de 15 mg/día (mínima recomendable para un paciente agudo), puede ser insuficiente, por lo que deben intentarse dosis mayores.
Dosis superiores a 80 mg/día no han demostrado ser superiores en cuanto a eficacia clínica.
Al evaluar la eficacia antipsicótica de acuerdo con la concentración plasmática de trifluoperazina, se encontró que la mejor eficacia antipsicótica estaba en el rango entre 1 y 2.3 mg/mL.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El empleo de dosis de hasta 600 mg/día, no aumentó significativamente la aparición de efectos secundario y no se considera peligrosa. En el caso de presentarse síntomas extrapiramidales, pueden revertirse fácilmente con el empleo de anticolinérgicos, recordando que no deben administrarse en forma simultánea.
PRESENTACIONES:
Frasco con 25, 30 y 50 tabletas de 5 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.