INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento local de hemorroides internas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La biodisponibilidad sistémica del tribenósido de los supositorios suma solamente el 30% de la que se alcanza cuando la sustancia se da oralmente o de manera intravenosa. Entre el 2-20% del tribenósido contenido en la crema se absorbe a través de la piel. Las concentraciones pico plasmáticas de 1 µg/mL (tribenósido y metabolitos) fueron registradas 2 horas después de la administración rectal de 1 supositorio (400 mg de tribenósido).
El tribenósido es ampliamente metabolizado en el cuerpo. Del 20-27% de la dosis administrada por supositorio se excreta en la orina en la forma de metabolitos.
La lidocaína se absorbe fácilmente de las membranas mucosas y escasamente de la piel intacta. Su biodisponibilidad es de alrededor de 50% después de la administración rectal. Se registraron solamente concentraciones pico en plasma de 0.70 µg/mL 112 minutos después de la administración de 1 supositorio con 300 mg de lidocaína.
El metabolismo en el hígado es rápido y los metabolitos se excretan en la orina con menos del 10% de la lidocaína sin cambio.
El tribenósido reduce la permeabilidad capilar y mejora el tono vascular. También tiene propiedades anti-inflamatorias y ejerce una acción antagonista sobre un número de sustancias endógenas que juegan un papel como mediadores en el desarrollo de la inflamación y del dolor.
La lidocaína es un anestésico local que alivia la comezón, las punzadas y el dolor causado por las hemorroides.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones anafilácticas, incluyendo edema angioneurótico, edema facial, broncoespasmo y trastornos cardiovasculares.
Se han presentado reacciones cutáneas en el sitio de aplicación y pueden aparecer síntomas como ardor, sarpullido, prurito y urticaria, las cuales pueden extenderse más allá del área de aplicación.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe usarse con precaución en pacientes que sufren de daño hepático severo.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia o hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
No se han reportado a la fecha.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe usarse durante los primeros 3 meses de embarazo.
Puede usarse a partir del 4to. mes de embarazo y durante la lactancia; sin embargo, no debe excederse la dosis recomendada.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: rectal.
Debe administrarse 1 supositorio por la mañana y otro en la noche hasta que hayan disminuido los síntomas agudos, después de lo cual puede reducirse la dosis a una vez al día, hasta una semana.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado a la fecha.
En caso de ingestión oral accidental, se recomienda el lavado gástrico junto con el tratamiento sintomático y medidas de soporte generales.
PRESENTACIONES:
Caja con 3, 5, 6 o 10 supositorios.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.