CÓDIGO ATC:
N05CD05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para el manejo de pacientes con insomnio transitorio y de corto plazo. También está indicado para el tratamiento adjunto de corto plazo en el manejo de pacientes seleccionados con insomnio de largo plazo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El triazolam es un hipnótico con una vida media plasmática corta de 1.5 a 5.5 horas. Los estudios en voluntarios sanos a dosis recomendadas cuatro veces al día por 7 días, revelaron que no hubo evidencia de alteraciones de la biodisponibilidad sistémica en la tasa de eliminación o acumulación.
Los picos de los niveles plasmáticos (rango de 1 a 6 mg/mL) son alcanzados 2 horas después de la administración oral.
El triazolam y sus metabolitos, principalmente como conjugados glucurónidos los cuales son inactivos, son excretados primariamente por la orina. Sólo pequeñas cantidades de triazolam intacto aparecen en la orina. Los dos metabolitos primarios conjugados aparecen en 79.9% de la excreción urinaria. La excreción urinaria parece ser bifásica en relación con el curso temporal. En estudios in vitro, aún concentraciones extremadamente altas de triazolam no desplazan a la bilirrubina unida a la albúmina sérica.
REACCIONES ADVERSAS:
Somnolencia durante el día, embotamiento afectivo, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Niños, ancianos, insuficiencia renal y hepática, insuficiencia respiratoria crónica, historial de abuso de alcohol o drogodependencia. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Reevaluar la situación clínica del paciente a intervalos regulares. Reacciones anafilácticas y anafilactoides.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas o a cualquier componente de la formula.
INTERACCIONES:
Las benzodiazepinas producen un efecto adictivo cuando se coadministran con alcohol u otros depresores del SNC.
Las interacciones farmacocinéticas pueden ocurrir cuando el triazolam es administrado junto con fármacos que interfieren con su metabolismo.
Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P-450 3A4) pueden incrementar la concentración del triazolam y aumentar su actividad. Los datos de estudios clínicos con triazolam, estudios in vitro con triazolam y estudios clínicos con fármacos metabolizados de manera similar que el triazolam, proporcionan evidencia para grados de variación de interacción y posible interacción con triazolam para un número de fármacos. Basado en los grados de interacción y el tipo de datos disponibles, se hacen las siguientes recomendaciones:
• Está contraindicada la coadministración de triazolam con ketoconazol, itraconazol y nefazodona.
• No se recomienda la coadministración del triazolam con otros tipos de antifungicidas del tipo azol.
• Está recomendada precaución y la consideración de disminuir la dosis cuando el triazolam es coadministrado con cimetidina o antibióticos macrólidos como la eritromicina, claritromicina o troleandomicina.
• Se recomienda precaución cuando el triazolam es coadministrado con isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem y verapamil.
• Las interacciones que involucran los inhibidores de proteasa HIV (como el ritonavir) y el triazolam son complejas y dependientes del tiempo. Dosis bajas de ritonavir resultan en una disminución importante del aclaramiento de triazolam, prolonga su vida media de eliminación y aumenta los efectos clínicos. Sin embargo, una exposición extensa al ritonavir compensa una inducción de CYP3A de esta inhibición. Esta interacción requerirá una reducción de la dosis o la discontinuación del triazolam.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Es importante individualizar la dosificación de las tabletas de triazolam para un efecto benéfico máximo y ayudar a evitar efectos adversos significativos. Las dosis recomendadas para la mayoría de los adultos es de 0.25 mg antes de irse a dormir. Puede encontrarse que una dosis de 0.125 mg es suficiente para pacientes seleccionados. Una dosis de 0.5 mg debe ser reservada para aquellos pacientes que no responden adecuadamente a una dosis más baja. En pacientes geriátricos y/o debilitados, el rango de dosificación recomendado es de 0.125 a 0.25 mg. La terapia debe ser iniciada en 0.125 mg en este grupo. Como con todos los medicamentos, debe ser usada la dosis efectiva más baja.
La seguridad y eficacia del triazolam no han sido establecidas en personas menores de 18 años.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas de la sobredosis con triazolam son extensiones de sus acciones farmacológicas e incluyen somnolencia, incoordinación de lenguaje y motora, coma y depresión respiratoria. Las secuelas serias son raras a menos que haya ingesta concomitante de otras drogas o de alcohol. El tratamiento de la sobredosis es principalmente para apoyar las funciones respiratoria y cardiovascular. El valor de la diálisis no ha sido determinado. El flumazenil puede ser usado como un adjunto en el manejo de las funciones respiratoria y cardiovascular asociadas con la sobredosis.
PRESENTACIÓN:
Caja con blíster con 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.