CÓDIGO ATC:
A01AC01, D07AB09, D07XB02, H02AB08, R01AD11, R03BA06, S01BA05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Vía intramuscular: tiroiditis no supurativa. Osteoartritis postraumática, sinovitis de osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis aguda y subaguda, epicondilitis, tenosinovitis aguda inespecífica, artritis gotosa aguda, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante y artritis reumatoide juvenil. Lupus eritematoso sistémico, carditis reumática aguda. Pénfigo, eritema multiforme severo, dermatitis (exfoliativa, vesiculosa herpetiforme, seborreica grave), psoriasis grave. Asma bronquial, dermatitis (de contacto, atópica), rinitis alérgica. Herpes zoster oftálmico, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, uveítis y coroiditis difusa posterior, neuritis óptica, oftalmía simpática, inflamación del segmento anterior. Colitis ulcerativa, enteritis local. Sarcoidosis sintomática, beriliosis, neumonitis por aspiración. Anemia hemolítica adquirida. Tto. paliativo de: leucemias y linfomas en ads. y leucemia aguda en la infancia. Estados edematosos.
Intraarticular: sinovitis de osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis aguda y subaguda, artritis gotosa aguda, epicondilitis, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la absorción sistémica del glucocorticoide después de la infiltración puede ser suficiente para reducir la inflamación en otra articulación no infiltrada y para suprimir el eje hipotálamo-hipofisiario-suprarrenal. El acetónido de triamcinolona se une en 90% a proteínas plasmáticas.
Cuando se administra intranasalmente en adultos una dosis de 440 µg/día, las concentraciones plasmáticas pueden ser de < 1 ng/mL y son detectadas en un promedio de 3.4 horas (con un rango de 0.5 a 8 horas) después de la dosis.
La aparente vida media es de 4 horas (con un rango de 1.0 a 7.0), sin embargo, este valor probablemente refleja una absorción lenta.
Metabolismo: el acetónido de triamcinolona sufre una reducción de las dobles ligaduras del ciclo A en la vía hepática, experimentando una reducción de los grupos carbonilos en la posición 3 y 20, transformándolo en compuestos inactivos. Basado en la dosis intravenosa de triamcinolona éster fosfato, el tiempo de vida media de acetónido de triamcinolona fue reportado de 88 minutos, el volumen de distribución fue de 99.5 L. Estudios con animales en ratas y perros identificaron 3 metabolitos del acetónido de triamcinolona, los cuales son acetónido de 6ß-hidroxitriamcinolona, acetónido de 21-carboxitriamcinolona y acetónido de 21-carboxi-6ß-hidroxitriamcinolona, los cuales son sustancialmente menos activos que el compuesto padre debido a:
• La dependencia de la actividad antiinflamatoria en presencia del grupo 21-hidroxil.
• La disminución de la actividad observada sobre 6-hidroxilación.
• El marcado incremento de solubilidad en agua favorece la rápida eliminación.
Lo anterior parece indicar algunas diferencias cuantitativas de los metabolitos entre las especies. Ninguna diferencia fue detectada en el metabolito principal en función de la ruta de administración.
Eliminación: la mayor concentración de metabolitos sulfo y glucoconjugados se detecta por la vía renal, y en cantidades muy reducidas en la vía biliar y en la vía fecal.
El acetónido de triamcinolona se difunde a través de la membrana celular, uniéndose en el citoplasma a los receptores celulares de las proteínas de choque térmico (HSP 90 y 70) y a la inmunofilina p59. Esta unión forma complejos moleculares llamados “esteroide-receptor” los cuales sufren un proceso de dimerización.
Este mecanismo activa una cascada de proteínas reguladoras citoplasmáticas, las cuales activan a factores de transcripción nuclear específicos para esteroides. Los factores de transcripción, a su vez, se unen a secuencias consenso específicas localizadas en el DNA. El resultado final se traduce en la transcripción de genes que regulan el proceso inflamatorio.
REACCIONES ADVERSAS:
Infección; cefalea; cataratas; reacción en el lugar de inyección.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Ancianos, hipotiroidismo, cirrosis, herpes simple ocular, colitis ulcerativa inespecífica, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, glomerulonefritis aguda, nefritis crónica, HTA, ICC, tromboflebitis, tromboembolismo, osteoporosis, exantema, S. de Cushing, diabetes mellitus, trastornos convulsivos, carcinoma metastásico, miastenia gravis. En situación de estrés para evitar la insuf. adrenocortical inducida puede necesitarse una dosificación de soporte. No utilizar para uso I.V., intradérmico, intraocular, epidural o intratecal. Puede producir cataratas subcapsulares y glaucoma; elevación de presión sanguínea, retención de sal y agua, aumentos de K y Ca. No recomendado en < 6 años. La varicela y sarampión pueden tener una evolución más grave e incluso fatal, evitar la exposición; así mismo, en pacientes infectados por Strongyloides. No vacunar. Riesgo de reacción anafiláctica y trastornos psiquiátricos. No inyectar en articulaciones inestables, ni en tendón inflamado. En tratamiento prolongado: vigilar el desarrollo de niños, aporte adecuado de proteínas. Suspensión gradual del tratamiento. Riesgo de irregularidades menstruales y hemorragia vaginal en mujeres postmenopáusicas.
CONTRAINDICACIONES:
Infecciones sistémicas, púrpura trombocitopénica idiopática (I.M.), hipersensibilidad.
INTERACCIONES:
Efecto aumentado por ciclosporina, ketoconazol.
Efecto disminuido por barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, rifampicina.
Aumenta o disminuye el efecto de anticoagulantes, bloqueantes musculares.
Ajustar dosis de hipoglucemiantes orales e insulina.
Ajustar dosis de triamcinolona con fármacos tiroideos.
Aumenta el efecto de ciclosporina.
Aumenta toxicidad de glucósidos digitálicos.
Aumenta la incidencia y/o gravedad de ulceración y hemorragia gastrointestinal asociada a AINE.
Disminuye la concentración sérica de isoniazida.
Disminuye el efecto de antihipertensivos y hormona de crecimiento humana.
Efecto caliurético aumentado con amfotericina B inyectable y agentes que causan depleción de K.
Vida media y concentración aumentada por estrógenos.
No se recomienda con fármacos que prolongan el intervalo QT o producen “torsades de pointes” o que produzcan hipomagnesemia e hipocalcemia grave.
Antagoniza efecto de anticolinesterasas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La mayoría de los corticosteroides han demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio a dosis bajas. Ya que no se han realizado estudios adecuados sobre reproducción humana con corticosteroides, el uso de estos medicamentos en el embarazo o en mujeres en edad fértil, sólo debe considerarse si el potencial beneficio supera el posible riesgo para la madre y el embrión, el feto o el lactante. Los niños cuyas madres hayan recibido dosis elevadas de corticosteroides durante el embarazo deben ser vigilados cuidadosamente para detectar la posible aparición de síntomas de supresión adrenal.
El uso de estos medicamentos en la lactancia sólo debe considerarse si el potencial beneficio supera el posible riesgo para la madre y el embrión, el feto o el lactante. Otros corticosteroides sistémicos han demostrado que aparecen en la leche materna y que aumentan ligeramente (alrededor del 1%) el riesgo de paladar hendido en fetos humanos.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intradérmica (intralesional), intraarticular e intramuscular.
Dosis individualizada según la enfermedad y respuesta del paciente.
Sistémica: adultos y >12 años: inicial recomendada 60 mg por vía intramuscular profunda en el músculo glúteo, usual: 40-100 mg.
Niños de 6-12 años: inicial recomendada 40 mg.
Local: intraarticular o intrasinovial e inyección en cubierta de tendón: 2.5-40 mg según articulación o área a tratar, máx. 80 mg.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La ingesta accidental o sobredosificación de acetónido de triamcinolona, puede desencadenar la presencia de las reacciones adversas descritas anteriormente.
PRESENTACIÓN:
Frasco vial de 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.