CÓDIGO ATC:
B01AC21.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El treprostinil es un análogo de la prostaciclina. Ejerce un efecto vasodilatador directo en la circulación arterial pulmonar y sistémica, así como un efecto inhibidor de la agregación plaquetaria.
REACCIONES ADVERSAS:
Cefaleas, mareos; vasodilatación, rubefacción, hipotensión, evento hemorrágico; diarrea, náuseas, vómitos; erupciones cutáneas, prurito; dolor maxilar, mialgia, artralgia, dolor en una extremidad; dolor y reacción en el lugar de perfusión, sangrado o hematoma; edema.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
I.H. leve-moderada; I.R.; no se ha establecido eficacia y seguridad en: niños < 18 años, hipertensión arterial pulmonar asociada a comunicación izquierda-derecha, hipertensión portal o infección por VIH; no recomendado en pacientes con presión arterial < 85 mmHg (aumenta el riesgo de hipotensión sistémica); si se modifica la dosis, vigilar tensión arterial sistémica y ritmo cardiaco e interrumpir el tratamiento si aparece hipotensión sistémica sintomática o presión arterial sistólica ≤ 85 mmHg; riesgo de reaparición de la hipertensión arterial pulmonar si se interrumpe el tratamiento bruscamente o si existe una reducción importante y repentina de la dosis; si aparece edema pulmonar, considerar interrumpir el tratamiento; precaución en: obesos (IMC > 30 kg/m 2 ), situaciones en las que pueda aumentar el riesgo de hemorragia al inhibir la agregación plaquetaria; no se ha determinado el efecto beneficioso en estadios más graves de hipertensión arterial pulmonar (clase IV de NYHA); reducir dosis en tratamiento concomitante con: inhibidores o inductores del CYP2C8; las infus. I.V. a largo plazo se administran utilizando un catéter venoso central permanente. Esta vía está asociada al riesgo de infecciones y sepsis, por esto el método de administración preferente es la infus. S.C. continuada (sin diluir).
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad; hipertensión arterial pulmonar asociada a una enfermedad venooclusiva; insuficiencia cardiaca congestiva debida a disfunción grave del ventrículo izquierdo; I.H. grave (estadio C de Child-Pugh); úlcera gastrointestinal en evolución, hemorragia intracraneal, traumatismo reciente u otro estado clínico que pueda conllevar sangrado; anomalías valvulares congénitas o adquiridas con repercusión cardiaca, no relacionada con la hipertensión arterial pulmonar en sí; cardiopatía isquémica grave o angina inestable, infarto de miocardio sufrido en los 6 últimos meses, insuficiencia cardiaca descompensada si no se encuentra bajo estrecha supervisión médica, arritmias graves, lesiones cerebrovasculares (como accidente isquémico transitorio, accidente cerebrovascular) sufridas en los 3 últimos meses.
INTERACCIONES:
Riesgo aumentado de hipotensión sistémica con diuréticos, antihipertensivos u otros vasodilatadores.
Aumento del riesgo de hemorragia con antiagregantes plaquetarios (incluyendo AINEs y anticoagulantes). Evitar asociación.
Aclaramiento plasmático reducido por furosemida.
Ajustar dosis con inhibidores (gemfibrozilo, trimetoprim y deferasirox) o inductores del CYP2C8 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y hierba de San Juan).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
No hay datos adecuados relativos al uso de treprostinil en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes para determinar los efectos en el embarazo. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. El treprostinil solo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios previstos superan los riesgos potenciales para el feto.
En mujeres en edad fértil se recomienda el uso de métodos anticonceptivos durante el tratamiento con treprostinil.
Lactancia
Se desconoce si treprostinil se excreta en la leche materna. Debe aconsejarse a las mujeres en periodo de lactancia tratadas con treprostinil, que interrumpan la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: subcutánea.
Dosis inicial: es administrado por infusión continua. Es preferible que la infusión del treprostinil sea en forma subcutáneamente, pero puede ser administrada mediante una línea intravenosa central si la vía subcutánea no es tolerada, debido al dolor o reacción severa en el sitio. La velocidad de infusión es iniciada a 1.25 mg/kg/min. Si esta dosis inicial no puede ser tolerada debido a efectos sistémicos, la velocidad de la infusión deberá ser reducida a 0.625 ng/kg/min.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los signos y síntomas de sobredosis con treprostinil durante los estudios clínicos son extensiones de sus efectos farmacológicos dosis limitante e incluyen rubor, dolor de cabeza, hipotensión, náusea, vómito, y diarrea. La mayoría de los eventos fueron autolimitantes, y resueltos mediante la reducción o abstención de treprostinil.
En estudios clínicos controlados, siete pacientes recibieron algún nivel de sobredosis y en un tratamiento abierto de seguimiento siete pacientes adicionales recibieron una sobredosis; estas ocurrencias fueron el resultado de la administración accidental de bolos de treprostinil , errores en la velocidad de administración programada de la bomba, y prescripción de una dosis incorrecta. En solo dos casos el exceso de suministro de treprostinil produjo un evento de preocupación hemodinámica sustancial (hipotensión, cercano al síncope).
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco vial con 20 mg/20 mL (1 mg/mL de treprostinil).
Caja con un frasco vial con 50 mg/20 mL (2.5 mg/mL de treprostinil).
Caja con un frasco vial con 100 mg/20 mL (5 mg/mL de treprostinil).
Caja con un frasco vial con 200 mg/20 mL (10 mg/mL de treprostinil).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.