CÓDIGO ATC:
N02AX02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El tramadol está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etcétera), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el posoperatorio y procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con dolor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Más del 90% de tramadol es absorbido rápidamente después de su administración oral. La biodisponibilidad de una dosis única por vía oral es de aproximadamente 70-90%, mientras que la biodisponibilidad de dosis múltiples es de 90-100% independiente de la ingesta concomitante de alimentos. El tramadol se distribuye rápidamente en el organismo, con una vida media inicial de distribución de 6 minutos, seguida por una vía media lenta de distribución de 1.7 horas. El volumen de distribución del tramadol después de su administración oral es de 2.7 L/kg, lo que indica su alta afinidad tisular. Su unión a proteínas plasmáticas es del 20%. La biodisponibilidad absoluta se incrementa con la edad o en casos de insuficiencia renal. El tramadol atraviesa la barrera placentaria y la hematoencefálica. Se encuentran cantidades muy pequeñas del medicamento y de su derivado O-desmetilado en la leche materna (0.1 y 0.02% respectivamente de la dosis aplicada).
El tramadol se metaboliza de manera muy importante por el hígado utilizando varios caminos metabólicos, las principales vías de biotransformación incluyen a los citocromos CYP2D6, CYP2B6 y CYP3A4, así como la conjugación con ácido glucorónico.
El principal metabolito del tramadol (M1) es el O-desmetilado, el cual tiene de 2 a 5 veces mayor potencia analgésica que el compuesto original y posee una mayor afinidad sobre el receptor opioide m1 de entre 4 a 200 veces. El tramadol y sus metabolitos se eliminan principalmente por la orina. El 90% de una dosis oral se elimina por los riñones y el resto por las heces, menos del 1% por la bilis. La vida media de eliminación, t½, b es de 6 horas aproximadamente, independientemente de la vía de administración.
En pacientes mayores de 75 años se puede prolongar por un factor de aproximadamente 1.4.
No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática severa. En casos moderados se debe considerar cuidadosamente la prolongación del intervalo de dosis.
El tramadol es un analgésico de acción central. Es un opioide débil. Su mecanismo de acción es multimodal, ya que por un lado es un agonista puro y selectivo de receptores opioides m1 y por otro, inhibe la recaptura neuronal de noradrenalina y de serotonina.
Se reporta que la potencia de tramadol es 1/10 a 1/6 con respecto a la morfina. La dosis equianalgésica de tramadol por vía endovenosa es de 10 a 1 con respecto a la morfina y de 4 a 1 por vía oral.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos cardíacos:
Poco frecuentes: relativas a la regulación cardiovascular (palpitaciones, taquicardia). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administración intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo físico.
Raras: bradicardia.
Trastornos vasculares:
Poco frecuentes: relativas a la regulación cardiovascular (hipotensión postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administración intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo físico.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
Raras: alteraciones del apetito.
No conocida: hipoglucemia.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: depresión respiratoria, disnea.
Tras la administración de dosis que sobrepasan considerablemente las dosis recomendadas y la administración concomitante con otros medicamentos con acción depresora central, puede presentarse una depresión respiratoria.
Se han comunicado casos de empeoramiento del asma, aunque no se ha podido establecer una relación causal.
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: mareos.
Frecuentes: cefaleas, somnolencia.
Raras: parestesia, temblor, convulsiones, contracciones involuntarias de los músculos, alteraciones de la coordinación, síncope, trastornos del habla.
Se han comunicado convulsiones tras la administración de dosis altas de tramadol o tras el tratamiento concomitante con otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo.
Trastornos psiquiátricos:
Raras: alucinaciones, estado de confusión, alteraciones del sueño, delirio, ansiedad y pesadillas. Pueden presentarse reacciones adversas psíquicas tras la administración de tramadol, cuya intensidad y naturaleza varían independientemente (dependiendo de la personalidad del paciente y de la duración del tratamiento). Estas incluyen alteraciones del estado de ánimo (generalmente euforia, ocasionalmente disforia), cambios en la actividad (generalmente disminuida, ocasionalmente aumentada), y alteraciones de la capacidad cognitiva y sensorial (por ejemplo alteraciones en la percepción de la toma de decisiones). Pueden originarse síntomas del síndrome de abstinencia al medicamento, similares a los que aparecen tras la retirada de opioides: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y síntomas gastrointestinales. Otros síntomas que han aparecido en muy raras ocasiones al interrumpir el tratamiento con tramadol son: ataques de pánico, ansiedad intensa, alucinaciones, parestesia, tinnitus y síntomas inusuales del sistema nervioso central (es decir, estado de confusión, delirios, despersonalización, desrealización y paranoia).
Trastornos oculares:
Raras: miosis, midriasis, visión borrosa.
Trastornos gastrointestinales:
Muy frecuentes: náuseas.
Frecuentes: estreñimiento, sequedad de boca, vómitos.
Poco frecuentes: arcadas, malestar gastrointestinal (sensación de presión en el estómago, hinchazón), diarrea.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuentes: hiperhidrosis.
Poco frecuentes: reacciones dérmicas (por ejemplo prurito, erupción cutánea, urticaria).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:
Raras: debilidad motora.
Trastornos hepatobiliares:
En algunos casos aislados, se ha observado un incremento de las enzimas hepáticas coincidiendo con el uso terapéutico de tramadol.
Trastornos renales y urinarios:
Raras: trastornos de la micción (disuria y retención urinaria).
Trastornos del sistema inmune:
Raras: reacciones alérgicas (por ejemplo disnea, broncoespasmo, sibilancias, edema angioneurótico) y anafilaxia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Frecuentes: fatiga.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No debe usarse para el tratamiento del síndrome de dependencia física de narcóticos ni en pacientes con epilepsia no controlada.
No es apropiado para usarse en niños menores de 1 año.
Sólo puede ser usado con precaución en pacientes con antecedentes de dependencia a opioides, lesiones encefálicas, shock, desórdenes de la conciencia, alteraciones de la función respiratoria e hipertensión intracraneal.
En pacientes sensibles a opioides, el tramadol debe usarse con precaución.
El tramadol puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que reciben otros medicamentos que bajan el umbral de crisis convulsivas.
Los pacientes epilépticos o los susceptibles a crisis convulsivas sólo deberán ser tratados con tramadol si las circunstancias así lo requieren.
En pacientes con tendencia al abuso de drogas o dependencia, el tratamiento con tramadol sólo debe realizarse por cortos periodos y bajo estricta supervisión médica, ya que tramadol tiene un bajo potencial de dependencia.
Efectos en la capacidad de manejar o de operar máquinas: puede afectar las reacciones del paciente al manejar y la capacidad para operar maquinaria.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al tramadol o alguno de sus componentes, en intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos opioides o fármacos psicotrópicos o en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa o que los hayan tomado dentro de los últimos 14 días.
INTERACCIONES:
No debe combinarse con inhibidores de la monoaminooxidasa o quienes lo reciben durante los 14 días previos al uso del opioide.
La administración concomitante de tramadol con otras sustancias depresoras del sistema nervioso central incluyendo el alcohol, puede potenciar los efectos sobre el mismo.
No se presentan interacciones con la administración previa o concomitante de inhibidores H2. La administración simultánea o previa de carbamazepina puede reducir el efecto analgésico y acortar la duración de la acción.
No es recomendable la combinación con agonistas/antagonista como la nalbufina.
El tramadol puede inducir convulsiones e incrementar el potencial de inhibidores de recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros fármacos que bajan el umbral convulsivo.
En casos aislados se ha reportado el síndrome serotoninérgico con el uso de tramadol en combinación con otros medicamentos inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRSs). Son signos del síndrome serotoninérgico: confusión, agitación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclono y diarrea. Se debe tener precaución durante el tratamiento concomitante con tramadol y derivados de la cumarina (warfarina) debido a reportes de un incremento de INR y equimosis en algunos pacientes.
Otros inhibidores CYP3A4 como el ketoconazol y la eritromicina inhiben el metabolismo del tramadol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas: en caso de intoxicación con tramadol se pueden esperar síntomas similares a los de otros analgésicos con acción central (opioides): miosis, vómito, shock, desórdenes de la conciencia, coma, convulsiones, depresión respiratoria o paro respiratorio.
Tratamiento: aplicar las medidas de emergencia generales, mantener la función ventilatoria y cardiovascular dependiendo de los síntomas. Realizar vaciamiento gástrico. El antídoto para depresión respiratoria es la naloxona. En casos de convulsiones se debe administrar diazepam por vía intravenosa.
El tramadol se elimina en cantidades mínimas a partir del suero por medio de hemodiálisis o hemofiltración.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la sensibilidad del paciente en forma individual.
Adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis inicial es de 100 mg al día. En caso necesario la dosis puede aumentarse hasta 100, 150 o 200 mg dos veces al día.
En pacientes vírgenes a opioides o sensibles a opioides, se sugiere iniciar la terapia titulando al paciente, es decir, se recomienda empezar con pequeñas dosis de tramadol gotas para posteriormente incrementarlas hasta encontrar la dosis efectiva.
Se debe seleccionar la dosis analgésica efectiva más baja. No se debe exceder dosis diarias de 400 mg de tramadol, excepto en circunstancias clínicas especiales (hasta 600 mg al día).
Niños: no se recomienda su uso para menores de 12 años de edad.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 1 blíster de 10 tabletas.
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 6 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.