Espasmos musculares dolorosos:
• Asociados con trastornos estáticos y funcionales de la columna vertebral (síndromes cervicales y lumbares).
• Tras una intervención quirúrgica, por ejemplo, por hernia de disco intervertebral u osteoartritis de la cadera.
Espasticidad debida a trastornos neurológicos: por ejemplo, esclerosis múltiple, mielopatía crónica, enfermedades degenerativas de la médula espinal, eventos cerebrovasculares y parálisis cerebral.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la tizanidina es rápida y casi completamente absorbida, alcanzando el pico de la concentración plasmática aproximadamente 1 hora después de la dosis. La biodisponibilidad media absoluta es alrededor de 34% (CV 38%), debido a un extenso metabolismo del primer paso. La concentración plasmática máxima media (Cmáx.) de tizanidina es de 12 ng/mL (CV 10%) después de la administración única de una dosis de 4 mg y de 15.6 ng/mL (CV 13%) tras la administración repetida de dichas dosis.
La ingestión concomitante de alimentos no afecta significativamente a la farmacocinética de la tizanidina (administrada en tabletas de 4 mg). Aunque la Cmáx. es casi un tercio mayor después de la administración de la tableta con alimentos, no se cree que ello sea de importancia clínica y la absorción (AUC) no se ve afectada significativamente.
Distribución: el volumen de distribución medio en el estado estacionario (Vss) después de la administración I.V. es de 2.6 L/kg (CV 21%). La unión a proteínas plasmáticas es de 30%.
Biotransformación/Metabolismo: se ha mostrado que la tizanidina es rápida y ampliamente metabolizada (cerca del 95%) por el hígado. In vitro, la tizanidina se metaboliza principalmente por medio de la enzima 1A2 del Citocromo P450. Los metabolitos parecen ser inactivos.
Eliminación: la tizanidina es eliminada de la circulación sistémica con una vida media terminal de 2 a 4 horas. La excreción es principalmente a través de los riñones (aproximadamente 70% de la dosis) en forma de metabolitos, en donde el fármaco inalterado representa sólo el 4.5% del total recuperado en la orina.
La tizanidina es un relajante del músculo esquelético que actúa centralmente. Su sitio de acción principal es la médula espinal, donde estimula los receptores presinápticos α2 e inhibe así la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). De este modo, se reduce el tono muscular, mediante la inhibición de la transmisión de las señales polisinápticas en las interneuronas a nivel espinal responsables del tono muscular aumentado. Además de sus propiedades como relajante muscular, la tizanidina también ejerce un efecto analgésico central moderado.
REACCIONES ADVERSAS:
Somnolencia, mareos; bradicardia; hipotensión; sequedad de boca; fatiga; disminución de la presión sanguínea.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
I.H. (deterioro de función hepática), ancianos. Puede aparecer hipotensión (pérdida de consciencia y colapso circulatorio). No interrumpir de forma brusca (hipertensión de rebote y taquicardia). Control hepático periódico. Riesgo de sedación (50%) y alucinaciones (3%). No recomendado en niños. Evitar uso concomitante con otros inhibidores de CYP1A2.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, administración concomitante con fluvoxamina o ciprofloxacino.
INTERACCIONES:
Acción aumentada por amiodarona, mexiletina, propafenona, cimetidina, enoxacino, pefloxacino, ciprofloxacino, norfloxacino, rofecoxib, anticonceptivos orales y ticlopidina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe utilizarse durante el embarazo salvo que el beneficio supere claramente los riesgos.
No se recomienda durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Espasmos musculares dolorosos asociados a trastornos estáticos y funcionales de columna vertebral (síndromes cervicales y lumbares), o tras intervenciones quirúrgicas (hernia de disco intervertebral o osteoartritis de cadera): 2-4 mg/8 h; casos graves dosis adicional: 2 ó 4 mg por la noche.
Espasticidad debida a trastornos neurológicos (esclerosis múltiple, mielopatía crónica, trastornos degenerativos de médula espinal, ACV, parálisis cerebral): inicial 2 mg/8 h, aumentando cada 3-7 días en 2-4 mg hasta llegar a 12-24 mg/día en 3 ó 4 dosis; máx. 36 mg/día.
Insuficiencia renal (Clcr < 25 mL/min): inicial 2 mg/día, ajustar según respuesta y tolerancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas: náuseas, vómito, hipotensión, prolongación del QT(c), mareos, somnolencia, miosis, inquietud, dificultad respiratoria, coma.
Tratamiento: se recomienda eliminar el fármaco ingerido mediante la administración repetida de altas dosis de carbón activado.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 ó 30 tabletas de 2 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.