FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La cobamamida o desoxi-adenosil-cobalamina, coenzima de la vitamina B12, constituye la forma fisiológica de reserva y utilización de esta vitamina. Es esencial para el crecimiento y multiplicación de las células. Interviene en el metabolismo de carbohidratos y lípidos, y específicamente en la síntesis del ácido nucleico y de las nucleoproteínas, sobre todo a nivel neuronal, donde manifiesta sus propiedades antineuríticas y antálgicas.
Al inyectar cobamamida, las concentraciones sanguíneas se elevan rápidamente, alcanzando cifras pico en término de 2 horas. Se almacena directamente en el hígado, sin transformación. Diez horas después de su administración ya no se detecta en la sangre, debido a que ha sido fijada, almacenada o eliminada, principalmente por vía urinaria.
El tiocolchicósido es una molécula de síntesis, derivada de un análogo azufrado de la colchicina. Sus efectos farmacológicos difieren de los de la molécula original y se manifiestan por una inhibición de los estados de hipertonía, rigidez y contractura por medio de una acción selectiva sobre los centros reguladores del tono muscular situados a nivel de bulbo y médula. Es un miorrelajante que no tiene efecto curarizante, y al no actuar sobre la placa motriz no produce parálisis de la motilidad voluntaria ni parálisis visceral. Su toxicidad es escasa y carece de efectos sobre la médula hematopoyética, pues no comparte la acción antimitótica de la colchicina.
El tiocolchicósido comienza a ejercer su acción miorrelajante 30-40 minutos después de su administración y dura aproximadamente 24 horas. Su efecto es acumulativo y aumenta con la repetición de la dosis; permanece durante algunos días después de haber terminado el tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas o vómito; reacciones cutáneas alérgicas; acné; reacciones vasovagales escasas; cierto grado de excitación en personas susceptibles; posible dolor en el sitio de la inyección; coloración rosada de la orina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El tiocolchicósido puede precipitar crisis epilépticas en pacientes con epilepsia, o en aquellos que están en riesgo de presentar crisis epilépticas.
Por el posible desarrollo de reacciones vasovagales (hipotensión, bradicardia, sudación, palidez, pérdida momentánea de la conciencia o síncope), el paciente debe ser monitorizado después de la inyección (ver reacciones secundarias y adversas).
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad conocida al tiocolchicósido o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Embarazo y lactancia.
• Sujetos con antecedentes alérgicos (asma, eccema).
• Reacciones vasovagales previas debidas a la administración de tiocolchicósido.
• Hipersensibilidad conocida a la colchicina o a sus derivados.
• Menores de 16 años.
INTERACCIONES:
Dosis elevadas de vitamina C pueden producir deficiencia de vitamina B12.
Cloranfenicol puede antagonizar el efecto farmacológico de la vitamina B12.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Durante estudios con animales no se observaron efectos teratogénicos. Sin embargo, en ausencia de datos clínicos, no se recomienda la administración durante el embarazo.
No se recomienda la administración durante la lactancia, ya que pasa a la leche materna.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis máxima debe de ser de un frasco vial (4 mg) cada 12 horas durante 5 días por vía intramuscular profunda.
Instrucciones de aplicación: con jeringa y aguja esterilizadas, nuevas, introduzca el contenido de la ampolleta en el frasco ámpula y agítese. Hecha la mezcla, la actividad terapéutica se mantiene intacta durante 3 días si se conserva en lugar fresco con o sin caja.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado síntomas específicos de sobredosificación en pacientes tratados con tiocolchicósido.
En caso de haber sobredosificación, se recomienda supervisión médica y medidas sintomáticas.
PRESENTACIONES:
Caja con 1 frasco vial con liofilizado y 1 ampolleta con diluyente.
Caja con 3 frascos vial con liofilizado y 3 ampolletas con diluyente.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.