CÓDIGO ATC:
A11DA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Prevención y tratamiento de deficiencia de vitamina B1 debida a un incremento de requerimientos, ingesta reducida o absorción reducida.
Situaciones frecuentemente acompañadas por deficiencia de vitamina B1 y que requieren suplementación incluyen:
– Consumo excesivo de alcohol regularmente.
– Infección prolongada.
– Enfermedades intestinales, como la enfermedad celiaca o diarrea persistente.
– Ingestas elevadas de carbohidratos.
– Estado nutricional deteriorado.
-Tratamiento del beriberi, la enfermedad de Wernicke y el síndrome de Korsakoff.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción:
La tiamina se absorbe en el intestino delgado mediante, por lo menos, dos mecanismos:
Un transporte activo sodio dependiente que predomina a concentraciones bajas.
Una difusión pasiva a concentraciones superiores, que parece no ser muy significativo en humanos.
Algunos estudios sugieren una absorción máxima de 4-8 mg tras la administración oral de 20 mg en el hombre. La tasa normal en sangre de vitamina B1 es de 2 a 4 mcg por 100 mL.
La absorción está disminuida en alcohólicos y en pacientes con cirrosis o malabsorción.
Dentro de las células, la tiamina está presente principalmente como difosfato. Alrededor de 100–200 mcg de tiamina se distribuye diariamente en la leche de mujeres en periodo de lactancia con una dieta normal.
La tiamina no se almacena en el organismo de forma apreciable.
Distribución:
El contenido total de tiamina en el organismo es de aproximadamente 30 mg. Aproximadamente las 2/3 partes de tiamina plasmática se encuentran en forma de monofosfato y el resto en forma de tiamina libre.
La tiamina se distribuye principalmente en el cerebro, líquido cefalorraquídeo, corazón, riñones, hígado y músculos, y pasa a la leche materna.
La tiamina atraviesa la barrera hematoencefálica.
Metabolismo:
La tiamina se encuentra en los tejidos como tiamina libre y en forma de derivados fosfatos (monofosfato, difosfato y trifosfato).
Eliminación:
El tiempo de semi-eliminación de la tiamina en el organismo es de 10 a 20 días. Se excreta en forma de metabolitos, principalmente por la orina, donde también existe una pequeña proporción de tiamina inalterada.
Con una ingesta normal de tiamina, ésta se excreta en la orina. Una ingesta diaria media de 2.22 mg se observó que producía una cantidad de 526.5 mcg de tiamina en la orina por día.
A dosis farmacológicas, las cantidades en exceso se excretan en la orina, en forma de metabolitos (pirimidina) o como tiamina inalterada.
En resumen, la vitamina B1 es bien absorbida del tracto gastrointestinal a través de un transportador y difusión pasiva a concentraciones altas.
La vitamina B1 está ampliamente distribuida en los tejidos del cuerpo.
La vitamina B1 tiene una vida media en plasma de 24 horas y no se almacena en grandes cantidades en el cuerpo. El exceso de tiamina que se ingiere se excreta en la orina como vitamina libre o en forma de sus metabolitos.
REACCIONES ADVERSAS:
La toxicidad de la suplementación vía oral es excepcional, ya que las cantidades en exceso se eliminan fácilmente por vía renal gracias a su hidrosolubilidad, bien en su forma inalterada o en forma de su metabolito (pirimidina).
La mayoría de efectos adversos ocurren tras su administración parenteral a altas dosis, pudiendo aparecer cuadros de prurito, urticaria, angioedema o síntomas respiratorios, como disnea o broncoespasmo. Muy raramente, se han dado casos de shock anafiláctico fatales. Para evitar dichos efectos, se recomienda su administración por esta vía únicamente en casos esenciales y la infusión debe ser muy lentamente.
Excepcionalmente se han observado casos de sudoración, náuseas, agitación, edema pulmonar, cianosis y colapso.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Las dietas ricas en carbohidratos pueden aumentar los requerimientos de tiamina.
Las deficiencias aisladas de tiamina son muy raras, suelen estar asociadas al déficit de otras vitaminas.
Se recomienda su uso por vía oral, ingiriendo los comprimidos con un poco de líquido. Se pueden tomar de manera conjunta o no con alimentos, teniendo en cuenta que la presencia de alimentos retrasa su absorción, pero la cantidad absorbida es mayor.
Las ampollas han de administrarse de manera preferente por vía intramuscular. La vía intravenosa sólo debe utilizarse en condiciones especiales, en pacientes hospitalizados, y cuando sea necesario, ya que de este modo es más frecuente que aparezcan reacciones de hipersensibilidad. Para evitarlo, se debe administrar la tiamina muy lentamente. Si aparecieran síntomas sugestivos, se deberá suspender la infusión y puede requerirse la administración de glucocorticoides, antihistamínicos H1 y aminas vasopresoras.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes de la fórmula.
INTERACCIONES:
5-Fluorouracilo y capecitabina: inhiben la actividad o el efecto de la tiamina.
Tegafur: inhibe la actividad o el efecto de la tiamina.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La vitamina B1 es bien tolerada (regularmente) durante períodos prolongados en dosis superiores a 1,000 veces los requerimientos habituales sin implicar reacciones tóxicas ni provocar alteraciones de los parámetros hematológicos ni anomalías de los órganos. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
• 1-12 meses: 5 mg tres veces al día (tratamiento) o dosis única diaria (profilaxis) vía oral.
• 1-12 años: 10 mg tres veces al día (tratamiento) o 5 mg dos veces al día (profilaxis) vía oral.
• 12-18 años: 10-15 mg tres veces al día (tratamiento) o 5 mg tres veces al día (profilaxis) vía oral.
Deficiencia de vitamina B1 grave (Beriberi)
10-25 mg I.M. o I.V., o 10-50 mg/día por vía oral durante 2 semanas, después 5-10 mg/día por vía oral durante 1 mes. En la terapia de deficiencias leves crónicas, las dosis varían entre 5-30 mg/día, en una o varias tomas. En deficiencias graves, la dosificación puede alcanzar los 300 mg diarios.
Enfermedad mitocondrial (déficit de piruvato deshidrogenasa)
25-100 mg/día.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.