CÓDIGO ATC:
H03BB02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento médico del hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves. El tratamiento a largo plazo puede ocasionar la remisión de la enfermedad.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El tiamazol (metimazol) es un fármaco antitiroideo derivado de la tiourea que actúa bloqueando la producción de hormonas tiroideas. El tiamazol no inactiva la tiroxina ya formada o la triyodotironina almacenada en el coloide tiroideo o circulando en la corriente sanguínea, ni interfiere con la eficacia de hormonas tiroideas administradas por vía oral o parenteral.
Las acciones y el uso del tiamazol son semejantes a las del propiltiouracilo. Por unidad de peso, el medicamento es por lo menos 10 veces más potente que el propiltiouracilo, pero la acción del tiamazol puede ser menos uniforme.
El tiamazol se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal, presenta una biodisponibilidad del 93%, aunque su absorción puede ser afectada por los alimentos. El volumen de distribución es de aproximadamente 0.6 litros por kilogramo de peso corporal. Su unión a proteínas es insignificante. Se metaboliza principalmente en el hígado, no se han demostrado metabolitos activos.
Su vida media es de 5 a 6 horas. Se metaboliza rápidamente y debe administrarse a intervalos cortos.
Después de la administración oral de una dosis de 60 mg a sujetos sanos se alcanza una concentración de 1.184 ± 0.12 mg/mL. El tiamazol se excreta en la orina, menos del 10% es excretado sin cambios.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones secundarias de mayor importancia (mucho menos frecuentes que las reacciones adversas de menor importancia) incluyen inhibición de mielopoyesis (agranulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia aplásica, fiebre medicamentosa, síndrome semejante al lupus eritematoso, síndrome autoinmune de insulina (el cual puede resultar en coma hipoglucémico), hepatitis (la ictericia puede persistir durante varias semanas después de haber dejado de administrar el medicamento), periarteritis e hipoprotrombinemia. La nefritis es muy rara. Las reacciones secundarias de importancia menor, incluyen erupción cutánea, urticaria, náuseas, vómito, malestar epigástrico, artralgias, parestesias, pérdida del sentido del gusto, alopecia, mialgias, cefalea, prurito, somnolencia, neuritis, edema, vértigo, pigmentación cutánea, ictericia, sialoadenopatía y linfadenopatía. Debe señalarse que aproximadamente el 10% de los pacientes con hipertiroidismo no tratado presentan leucopenia (recuento leucocitario de menos de 4,000 leucocitos por mm3), a menudo con granulocitopenia relativa.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes tratados con tiamazol deben ser vigilados de cerca y se les debe advertir que informen inmediatamente cualquier sintomatología, especialmente faringitis, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea o malestar general. En tales casos deben hacerse recuentos y fórmulas leucocitarias para determinar la presencia de agranulocitosis. La agranulocitosis puede ser un efecto colateral grave. También pueden ocurrir leucopenia, trombocitopenia y anemia aplásica (pancitopenia). El medicamento se debe suspender en presencia de agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, pancitopenia, hepatitis o dermatitis exfoliativa. Se debe vigilar la función de la médula ósea del paciente.
Debido a que el tiamazol y el propiltiouracilo tienen perfiles de toxicidad hepática similares, se hace hincapié en las reacciones hepáticas graves que han ocurrido con ambos medicamentos. Ha habido reportes raros de hepatitis fulminante, necrosis hepática, encefalopatía y muerte. Los síntomas que sugieren disfunción hepática (anorexia, prurito, dolor en el cuadrante superior derecho del abdomen) dan motivo a la valoración inmediata de la función hepática. El tratamiento con el medicamento se debe suspender de inmediato en caso de evidencia, clínicamente significativa, de anomalía hepática incluyendo valores de transaminasas hepáticas que sobrepasen 3 veces el límite superior de los valores normales.
CONTRAINDICACIONES:
El tiamazol está contraindicado cuando existe hipersensibilidad al medicamento y en madres durante la lactancia, puesto que el medicamento se excreta en la leche.
INTERACCIONES:
La actividad de los anticoagulantes se puede aumentar por la acción antagonista de la vitamina K que se atribuye al tiamazol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El tiamazol usado juiciosamente, es un medicamento eficaz para el hipertiroidismo complicado por embarazo. En muchas mujeres embarazadas, el hipertiroidismo disminuye al progresar la gestación; por lo tanto, es posible reducir la dosis. En algunos casos se puede suspender la administración de tiamazol 2 ó 3 semanas antes del parto.
Madres que amamantan: el medicamento aparece en la leche humana y está contraindicado en madres durante el periodo de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: el tiamazol se administra por vía oral. Por lo general se administra en 3 dosis iguales a intervalos de aproximadamente 8 horas.
Adultos: la dosis inicial diaria es de 15 mg para hipertiroidismo leve, 30 a 40 mg para hipertiroidismo moderadamente grave y 60 mg para hipertiroidismo grave, administrada en 3 dosis fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas. El tratamiento de sostén es de 5 a 15 mg diarios.
Niños: la dosis inicial diaria es de 0.4 mg por kg de peso, administrada en 3 dosis fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas. La dosis de sostén es aproximadamente la mitad de la dosis inicial.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Signos y síntomas: los síntomas pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico, cefalea, fiebre, dolor articular, prurito y edema. Se pueden presentar anemia aplásica (pancitopenia) o agranulocitosis en horas o días. Los efectos menos frecuentes son hepatitis, síndrome nefrótico, dermatitis exfoliativa, neuropatías y estimulación o depresión del SNC. Aunque no se ha estudiado a fondo, la agranulocitosis inducida por tiamazol, suele asociarse con dosis de 40 mg o más en pacientes mayores de 40 años de edad.
Tratamiento: en el control de la sobredosis, es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en su paciente.
Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo ventilación y perfusión. Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables, los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos séricos, etc. La absorción de los medicamentos desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos; piense en la posibilidad de usar carbón activado en lugar de o concomitantemente al vaciamiento gástrico. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo largo de cierto tiempo, puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se hayan absorbido.
Proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el vaciamiento gástrico o el carbón activado.
No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de tiamazol.
PRESENTACIONES:
Caja con 20, 40 ó 60 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.