CÓDIGO ATC:
H01BA04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en el sangrado de várices esofágicas y en el tratamiento del Síndrome Hepatorrenal Tipo 1, caracterizado por insuficiencia renal aguda de aparición espontánea en un paciente con cirrosis hepática severa y ascitis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La farmacocinética exhibe un modelo de dos compartimentos. Se ha encontrado que la vida media es de aproximadamente 40 minutos, la depuración metabólica es de aproximadamente 9 mL/kg/min. El volumen de distribución es 0.5 L/kg.
La terlipresina tiene un efecto inicial propio, pero después es convertida por vía enzimática a lisina vasopresina. A dosis de 1-2 mg reduce en forma efectiva la presión venosa y produce una marcada vasoconstricción. La disminución de la presión venosa portal y del flujo venoso en vena ácigos es dosis dependiente. El efecto terapéutico de la dosis baja (1 mg), se reduce después de 3 horas, mientras que la información hemodinámica muestra que 2 mg es más efectivo que 1 mg debido a que la dosis mayor produce un efecto confiable durante el periodo de tratamiento (4 horas).
REACCIONES ADVERSAS:
Metabolismo: hiponatremia si no existe control de líquidos.
Sistema nervioso: cefalea.
Cardiaco: bradicardia, fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, taquicardia, dolor torácico, infarto al miocardio, sobrecarga de líquidos con edema pulmonar.
Vascular: vasoconstricción periférica, isquemia periférica, palidez facial, hipertensión.
Respiratorio: dificultad respiratoria, insuficiencia respiratoria.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Durante el tratamiento con terlipresina la presión sanguínea, el ritmo cardíaco y el balance de líquidos deben ser vigilados. Para evitar necrosis local, la inyección debe realizarse estrictamente por vía intravenosa.
Debe ponerse especial atención en pacientes con hipertensión y enfermedades del corazón pre existentes. No se deberá usar terlipresina en pacientes con choque séptico con un bajo gasto cardíaco.
Se debe tener especial cuidado en el tratamiento de niños y en pacientes ancianos, ya que la experiencia es limitada en estos grupos de pacientes. No hay datos disponibles concernientes a la dosificación en este grupo de pacientes.
CONTRAINDICACIONES:
Choque séptico con gasto cardíaco bajo.
Hipersensibilidad a la terlipresina o a cualquiera de los excipientes del producto.
Contraindicado en el embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
El efecto hipotensor de los bloqueadores β no selectivos sobre la vena porta es incrementado por terlipresina. El tratamiento concomitante con fármacos que producen bradicardia (profopol, sufentanil), pueden disminuir la frecuencia y el gasto cardiaco. Estos eventos se deben a la inhibición refleja de la actividad del corazón a través del nervio vago como un resultado del incremento de la presión sanguínea.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe administrase durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Sangrado de várices esofágicas: una inyección intravenosa en bolo de 2 mg de acetato de terlipresina (equivalente a 1.7 mg de terlipresina), cada 4 horas. El tratamiento debe continuarse por 24 horas posteriores al control del sangrado o por un periodo máximo de 48 horas. Después de la inyección inicial, dosis subsecuentes pueden ser reducidas a 1 mg cada 4 horas para pacientes con un peso corporal menor a 50 kg o en caso de presentarse eventos adversos.
Síndrome hepatorrenal tipo 1: de 3 a 4 mg de acetato de terlipresina (equivalente a: 2.55-3.4 mg de terlipresina), cada 24 horas en 3 o 4 administraciones.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La dosis recomendada (2 mg de acetato de terlipresina o 1.7 mg de terlipresina en solución cada 4 horas) no debe ser excedida debido a que el incremento en el riesgo de los eventos adversos circulatorios serios es dosis-dependiente.
PRESENTACIÓN:
Caja con 1 frasco vial con polvo liofilizado y 1 ampolla con 5 mL de diluyente e instructivo anexo.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a no más de 25°C y en lugar seco, protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.