CÓDIGO ATC:
J05AF07.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Infección por VIH-1
El tenofovir está indicado en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de adultos infectados por el VIH-1.
El tenofovir también está indicado para el tratamiento de adolescentes infectados por el VIH-1, con resistencia a los ITIAN o toxicidades que impidan el uso de medicamentos de primera línea, de 12 a < 18 años.
La elección de tenofovir como tratamiento antirretroviral en pacientes con infección por VIH-1 pretratados
debe basarse en la prueba de resistencia viral del paciente y/o el historial de tratamiento de los pacientes.
Infección por hepatitis B
El tenofovir está indicado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con:
– Enfermedad hepática compensada, con evidencia de replicación viral activa, con niveles plasmáticos de alanina aminotransferasa (ALT) elevados de forma continuada y evidencia histológica de inflamación activa y/o fibrosis
– Evidencia de virus de la hepatitis B con resistencia a lamivudina.
– Enfermedad hepática descompensada.
El tenofovir está indicado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adolescentes de 12 a < 18 años de edad con:
– Enfermedad hepática compensada y evidencia de enfermedad inmune activa, es decir, replicación viral activa, niveles séricos de ALT persistentemente elevados y evidencia histológica de inflamación activa y/o fibrosis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El tenofovir pertenece al grupo de los antirretrovirales y es un análogo de nucleótido que bloquea la acción de la transcriptasa inversa, enzima fundamental para que el virus VIH pueda replicarse.
REACCIONES ADVERSAS:
Diarrea, dolor de cabeza, depresión, sarpullido, picazón, fiebre, dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido, gases, pérdida de peso, micción menos frecuente, dolor continuo de huesos o dolor que empeora, dolor en los brazos, las manos, los pies o las piernas, dolor en la parte superior derecha del estómago, náusea, vómitos, pérdida de apetito, cansancio extremo, debilidad, mareos, aturdimiento, ritmo cardiaco irregular o rápido, problemas para respirar, orina de color amarillo oscuro o marrón, deposiciones de color claro, ictericia en piel u ojos, sensación de frío, especialmente en los brazos o las piernas y dolor muscular.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Acidosis láctica/hepatomegalia severa con esteatosis: se han reportado casos de acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis, incluso casos mortales, en pacientes que recibieron análogos nucleósidos, incluyendo el tenofovir, en combinación con otros antirretrovirales. La mayoría de estos casos se produjeron en mujeres. La obesidad y la exposición prolongada a nucleósidos pueden ser factores de riesgo. Debe ejercerse particular precaución al prescribir análogos nucleósidos a pacientes con factores de riesgo identificados de hepatopatía, sin dejar de tomar en cuenta que se han reportado casos aun en personas sin ningún factor de riesgo identificado. Debe suspenderse el tratamiento con tenofovir en cualquier paciente que presente resultados clínicos o de laboratorio que sugieran acidosis láctica o hepatotoxicidad significativa (que puede incluir hepatomegalia y esteatosis aun sin elevaciones marcadas de las transaminasas).
Exacerbación de la hepatitis después de la suspensión del tratamiento: la suspensión del tratamiento anti-VHB, incluido tenofovir, puede estar asociada con exacerbaciones agudas severas de la hepatitis. Se debe realizar un monitoreo estricto de los pacientes infectados por el VHB que suspendan la administración de tenofovir, con seguimiento clínico y de laboratorio durante al menos varios meses después de interrumpir el tratamiento. Si corresponde, puede estar justificada la reanudación del tratamiento contra la hepatitis B.
Nueva aparición o empeoramiento de la disfunción renal: el tenofovir se elimina principalmente por los riñones. Se han notificado casos de disfunción renal, entre los que se incluyen insuficiencia renal aguda y síndrome de Fanconi (lesión tubular renal con hipofosfatemia severa), asociados con el uso de tenofovir.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de la fórmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría B para el embarazo: se realizaron estudios de reproducción en ratas y conejos con dosis hasta 14 y 19 veces mayores que la dosis humana basada en la comparación de la superficie corporal y no se encontró ninguna evidencia de alteración en la fertilidad o daños al feto por el tenofovir. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados con mujeres embarazadas. Como los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, el tenofovir solo debe usarse durante el embarazo si es estrictamente necesario.
Los centros de control y prevención de enfermedades recomiendan que las madres infectadas por el VIH-1 no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión postnatal del VIH-1. Los estudios con ratas han demostrado que el tenofovir se secreta en la leche. Se desconoce si el tenofovir se excreta en la leche humana. Debido tanto al riesgo de transmisión del VIH-1 como al potencial de reacciones adversas serias que puede haber en los lactantes, se debe indicar a las madres que no amamanten a sus hijos si están tomando tenofovir.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Se dispone de experiencia clínica limitada con dosis superiores a la dosis terapéutica de 300 mg de tenofovir. En el estudio 901, se administró tenofovir disoproxil fumarato en dosis de 600 mg por vía oral a 8 sujetos durante 28 días. No se reportaron reacciones adversas severas. Se desconocen los efectos de dosis más altas.
En caso de sobredosis, se debe monitorear al paciente para detectar si hay indicios de toxicidad, y se debe aplicar el tratamiento de apoyo estándar, según sea necesario.
El tenofovir se elimina eficientemente mediante hemodiálisis, con un coeficiente de extracción de aproximadamente 54%. Después de una dosis única de 300 mg de tenofovir, una sesión de hemodiálisis de cuatro horas eliminó aproximadamente 10% de la dosis de tenofovir administrada.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis recomendada en adultos: para el tratamiento del VIH-1 o la hepatitis B crónica: la dosis es una tableta de 300 mg administrada por vía oral una vez al día con o sin alimentos.
Se desconoce la duración óptima del tratamiento para la hepatitis B crónica.
Dosis recomendada en pacientes pediátricos (= 12 años y = 35 kg): para el tratamiento del VIH-1 en pacientes pediátricos de 12 años o más con un peso corporal de 35 kg (77 lb): La dosis es una tableta de 300 mg administrado por vía oral una vez al día con o sin alimentos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.