CÓDIGO ATC:
L01XE09.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento del carcinoma renal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El mecanismo de acción del temsirólimus consiste en detener el ciclo celular de las células tumorales mediante la inhibición de la proteína mTOR (diana de rapamicina en células de mamífero), mTOR interviene en el control de la división celular, por lo que el fármaco dificulta la multiplicación de las células cancerosas, enlenteciendo de esta forma la progresión de la enfermedad y el crecimiento del tumor.
REACCIONES ADVERSAS:
Entre los efectos secundarios más frecuentes que produce se encuentran aumento de la probabilidad de infecciones por virus o bacterias como neumonía, también anemia, disminución de leucocitos en sangre (leucopenia), disminución de plaquetas (trombocitopenia), erupción en la piel, náuseas, diarrea y cefalea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a temsirólimus o a cualquier componente de esta formulación.
El temsirólimus está contraindicado en pacientes con bilirrubina > 1.5 x ULN
INTERACCIONES:
Agentes inductores del metabolismo de CYP3A: la administración concomitante de concentrado de temsirólimus para inyección con rifampicina, un inductor potente de CYP3A4/5, no tuvo un efecto significativo en la Cmáx. (concentración máxima) y ABC de temsirólimus , después de la administración I.V., pero disminuyó la Cmáx. en 65% y el ABC en 56%, y el ABCsuma (compuesto del ABC de temsirólimus más ABC de sirolimus) en 41% comparado con sólo temsirólimus . Por consiguiente, se debe evitar el tratamiento concomitante con agentes que tienen un potencial de inducción de CYP3A4/5. En caso de no poder administrar un tratamiento alternativo, se debe considerar una dosis semanal I.V. de temsirólimus de hasta 50 mg para pacientes con cáncer de células renales.
Agentes inhibidores del metabolismo de CYP3A: la administración concomitante de temsirólimus con ketoconazol, un inhibidor potente de CYP3A4 no tuvo un efecto significativo en la Cmáx. o ABC de temsirólimus ; sin embargo, el ABC de sirolimus aumentó 3.1 veces y el ABC suma aumentó 2.3 veces en comparación con temsirólimus solo. Las sustancias que son inhibidores potentes de la actividad de CYP3A4 aumentan las concentraciones sanguíneas de sirolimus. Se debe evitar el tratamiento concomitante del concentrado de temsirólimus para inyección con agentes que tienen un fuerte potencial de inhibición de CYP3A4 (véase Precauciones generales, Advertencias especiales). El tratamiento concomitante con inhibidores moderados CYP3A4 deberá administrarse solamente con precaución en pacientes que reciben 25 mg y deberá evitarse en pacientes que reciben temsirólimus a dosis mayores de 25 mg.
Interacciones con fármacos metabolizados por CYP2D6: en 23 personas sanas, la concentración de desipramina, un sustrato de CYP2D6, no fue afectada cuando se administró concomitantemente temsirólimus 25 mg. No se espera un efecto clínicamente significativo cuando se administra temsirólimus en forma concomitante con agentes que son metabolizados por CYP2D6.
Interacciones con fármacos que son sustratos P-glicoproteína: en un estudio in vitro, el temsirólimus inhibió el trasporte de la digoxina, un sustrato P-gp, con una CI50 de 2 µM. Aun.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco vial con 25 mg y frasco ampolla con 2.2 mL de diluyente.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.