CÓDIGO ATC:
C09CA07.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El telmisartán se absorbe rápidamente en el tubo digestivo; la disponibilidad oral absoluta depende de la dosis, es aproximadamente el 42% tras una dosis de 40 mg y del 58% tras una dosis de 160 mg. En pacientes con insuficiencia hepática la absorción es cercana al 100%. Puede ser tomado con o sin alimentos debido a que la administración con alimentos reduce la biodisponibilidad sólo el 6% en el área bajo la curva con una dosis de 40 mg. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (Cmax.) alrededor de 0.5 a 1 h después de una dosis oral.
Circula unido a proteínas en más de un 99% principalmente a la albúmina y alfa-1-ácido glucoproteína. En sujetos sanos el volumen de distribución fue de 500 litros.
El telmisartán es metabolizado en hígado en pequeña proporción, mediante conjugación a un metabolito inactivo Acilglucorónido. No está involucrada la isoenzima citocromo P450. Se excreta casi por completo por las heces a través de la bilis, principalmente como fármaco inalterado. Exhibe una vida media de eliminación bi-exponencial de 24 h.
Posterior a la administración de dosis únicas de 20 a 80 mg, el efecto antihipertensivo de telmisartán se aprecia a las 3 h. Después de la descontinuación del fármaco, de al menos 4 semanas de terapia, la presión arterial regresa gradualmente a los valores previos a la ingesta de telmisartán en aproximadamente una semana.
El telmisartán es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II, del tipo AT1. Desplaza a la angiotensina II con muy elevada afinidad de su sitio de unión en subtipo de receptores AT1. Su unión es prolongada. Telmisartán no tiene afinidad con otros receptores, incluyendo los AT2, ni a otros receptores AT. Se desconoce el papel funcional de estos receptores, tampoco se sabe si existen efectos por la posible sobreestimulación por la angiotensina II, cuyos niveles se incrementan por telmisartán.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos cardiovasculares: hipotensión ortostática, taquicardia, angina, infarto agudo al miocardio, fibrilación auricular, bradiarritmia, insuficiencia cardiaca congestiva, edema, electrocardiograma anormal.
Efectos dermatológicos: urticaria, prurito.
Efectos endrocrino/metabólicos: hipercalemia.
Efectos gastrointestinales: diarrea.
Efectos hematológicos: anemia, eosinofilia, trombocitopenia.
Efectos hepáticos: función hepática anormal.
Efectos inmunológicos: alergia, reacción de hipersensibilidad inmune, enfermedad infecciosa, micosis.
Efectos músculo/esqueléticos: artralgias, dolor de espalda, rabdomiólisis.
Efectos neurológicos: astenia, enfermedad cerebro-vascular, cefalea.
Efectos oftalmológicos: conjuntivitis.
Efectos psiquiátricos: depresión, fatiga, insomnio.
Efectos renales: insuficiencia renal aguda, cistitis.
Efectos respiratorios: asma, bronquitis, tos, faringitis, sinusitis.
Efectos sobre el aparato reproductor: disfunción eréctil.
Otros efectos: abscesos, angioedema.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Embarazo: descontinúe telmisartán tan pronto como sea posible si la paciente está embarazada. Los medicamentos que actúan en el sistema renina-angiotensina pueden causar lesión y muerte al feto.
Disfunción renal: se han reportado cambios en la función renal, incluyendo oliguria y azoemia progresiva. Existe el riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva. Se recomienda monitoreo de la función renal.
Insuficiencia renal y diálisis: podría presentarse hipercalemia en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda monitoreo continuo de las concentraciones plasmáticas del potasio y de creatinina. El riesgo de hipotensión ortostática incrementa en pacientes que están siendo dializados por lo que requieren monitoreo de la tensión arterial.
Estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral: se podrían presentar niveles elevados de creatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre.
Insuficiencia hepática o alteración biliar obstructiva: el medicamento es eliminado principalmente con la bilis. En los pacientes con patología obstructiva de las vías biliares o con insuficiencia hepática la eliminación del fármaco está reducida. Se recomienda iniciar la terapia con dosis reducidas de telmisartán y someter al paciente a una estrecha supervisión médica.
Depleción del volumen intravascular: existe el riesgo de presentarse hipotensión arterial sintomática en pacientes con depleción de volumen y/o de sodio tras un tratamiento intenso con diuréticos, de dietas con restricción de sal, de diarreas o vómitos. Deben corregirse estas alteraciones antes de iniciar el tratamiento.
Hipercalemia: puede ocurrir hipercalemia durante tratamientos con otros medicamentos como diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de sales que contienen potasio. Es recomendable un monitoreo de las concentraciones séricas de potasio en los pacientes en riesgo.
Aldosteronismo primario: los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a tratamientos antihipertensivos que actúan mediante inhibición del sistema renina-angiotensina, por lo que este medicamento no es recomendable en estos casos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.
Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
El uso concomitante de telmisartán e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de presentar reacciones adversas, es decir, hipotensión, síncope, hipercalemia, cambios en la función renal incluso insuficiencia renal aguda. En especial, el uso de telmisartán y ramipril puede incrementar el riesgo de disfunción renal. El uso de diuréticos ahorradores de potasio adicionado a la terapia con telmisartán puede ocasionar hipercalemia.
La administración conjunta con digoxina incrementa el riesgo de toxicidad del digitálico (náuseas, vómito, arritmias).
El telmisartán puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio.
La efectividad de telmisartán puede verse disminuida si se administran antiinflamatorios no esteroideos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
• Hipertensión: la dosis inicial es de 40 mg una vez al día. Si se considera necesario, la dosis puede incrementarse hasta 80 mg. En algunos casos la dosis de 20 mg de telmisartán resulta eficaz.
• Poblaciones especiales:
Niños: la seguridad y eficacia en esta población no ha sido establecida.
Insuficiencia renal: no se requiere ajustar la dosis inicial en esta población. La tensión arterial de los pacientes hemodializados debe ser monitoreada para evitar la hipotensión ortostática durante la terapia.
Insuficiencia hepática: debe utilizarse la dosis más baja en pacientes con insuficiencia hepática (clases de Child Pugh A y B). La dosis máxima es de 40 mg/día administrada en una dosis única.
Ancianos: no se requiere ajustar la dosis inicial en esta población.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se tienen datos de intoxicaciones por telmisartán.
La hipotensión sintomática y la taquicardia podrían ser los síntomas clínicos más tempranos de toxicidad con telmisartán. En caso de hipotensión sintomática, deben instituirse medidas generales de soporte.
PRESENTACIÓN:
Caja con 14 y 28 tabletas de 40 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.