CÓDIGO ATC:
J01XA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La teicoplanina se emplea en los casos de endocarditis, osteomielitis, infecciones del tracto respiratorio, de piel y partes blandas, renales y de vías urinarias, del tracto gastrointestinal, sepsis (y septicemia) y peritonitis asociada a diálisis peritoneal crónica ambulatoria. Así mismo, está indicada en la profilaxis de la endocarditis en personas sometidas a cirugía dental, en particular en sujetos alérgicos a los antibióticos betalactámicos y en asociación con un aminoglucósido en individuos con prótesis valvular cardiaca y en el tratamiento de las infecciones en pacientes alérgicos a penicilinas o cefalosporinas.
La teicoplanina se emplea favorablemente en la profilaxis antimicrobiana en la cirugía cardiovascular y ortopédica cuando el procedimiento quirúrgico implique la implantación de una prótesis y existe un riesgo elevado de infección de la herida quirúrgica por estafilococos meticilín resistentes.
La teicoplanina se puede utilizar por vía oral en el tratamiento de la diarrea asociada a la administración de antibióticos causada por Clostridium difficile.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Tras su administración intravenosa o intramuscular, la teicoplanina se distribuye ampliamente por los tejidos. El fármaco se distribuye rápidamente en la piel y fluidos, miocardio, tejido pulmonar, pleural, huesos y sinovial, pero no en líquido cerebroespinal. Las concentraciones en tejido óseo alcanza una concentración de 7 mg/L después de 12 horas de la administración de teicoplanina a dosis de 6 mg/kg, pero se alcanza solo 3.5 mg/L en cartílago. Se requieren dosis de 10 mg/kg para alcanzar concentraciones adecuadas en tejido óseo. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90-95% pero con débil afinidad. El volumen de distribución en el estado estacionario después de dosis de 3 a 6 mg/kg intravenosa oscila entre 0.94 a 1.4 L/kg.
La biodisponibilidad de una dosis intramuscular de 3 a 6 mg/kg es del 90% aproximadamente.
El aclaramiento plasmático total oscila desde 11.9 mL/h/kg a 14.7 mL/h/kg.
Su larga vida media de eliminación, de unas 150 horas con dosis de 3-6 mg/kg, permite su administración una sola vez al día. Con una dosis de ataque de 6 mg/kg, cada 12 horas, las concentraciones plasmáticas pico y valles previstas de, respectivamente, 46 y 16 mg/L, se obtienen al llegar a la cuarta dosis.
La efectividad mostrada en la vida media alrededor de las 60 horas, se sugiere como ideal para el cálculo de las dosis en los tratamientos.
En pacientes con hemodiálisis la administración de 3 dosis iniciales de 6 mg/kg a intervalos de 12 horas seguidos por dosis de mantenimiento cada 72 horas, producen concentraciones plasmáticas de 8 mg/L en la mayoría de los pacientes después de 48 horas.
La vía de excreción es renal y es eliminada casi por completo a través de filtración glomerular en la orina y solo del 2 al 3% de una dosis administrada por vía intravenosa, es metabolizada. La depuración renal después de dosis de 3 a 6 mg/kg administrados por vía intravenosa oscila desde 10.4 a 12.1 mL/h/kg.
La teicoplanina desarrolla su acción mediante la inhibición de la biosíntesis de la pared celular, en un punto distinto del afectado por los betalactámicos. Es activa frente a estafilococos (incluidos los resistentes a meticilina y otros betalactámicos), estreptococos, enterococos, Listeria monocytogenes, micrococos, corinebacterias del grupo J/K y anaerobios grampositivos, incluidos Clostridium difficile y peptococos.
In vitro se ha demostrado la existencia de un sinergismo bactericida de teicoplanina con los aminoglucósidos frente a enterococos y estafilococos. Las asociaciones in vitro de teicoplanina con rifampicina, imipenem o quinolonas fluoradas han demostrado efectos fundamentalmente aditivos y, en ocasiones, sinérgicos.
No se pudo obtener in vitro resistencia a la teicoplanina en una primera etapa, pero se produjo resistencia in vitro sólo después de múltiples siembras.
REACCIONES ADVERSAS:
La teicoplanina es generalmente bien tolerada, aunque no en todos los casos se ha establecido una relación causal con su empleo. En la administración de teicoplanina se ha informado de los siguientes efectos secundarios:
Reacciones locales: eritema, dolor local, tromboflebitis, abscesos en el punto de inyección (I.M.).
Reacciones alérgicas: rash, prurito, escalofríos, broncoespasmo, reacciones anafilácticas, urticaria, angioedema, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson.
Se han citado ocasionalmente efectos relacionados con la infusión, tales como eritema o enrojecimiento de la parte superior del cuerpo, que ocurrieron sin una historia previa de exposición a teicoplanina y no reincidieron en la reexposición cuando la velocidad de la infusión se enalteció y/o se disminuyó la concentración. Estos efectos no fueron específicos de ninguna concentración o velocidad de infusión.
Aparato digestivo: náusea, vómito, diarrea.
Sangre: eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis, raros casos de agranulocitosis reversible.
Función hepática: elevación de transaminasas y/o fosfatasa alcalina.
Función renal: alteración de la función renal, elevación transitoria de creatinina sérica.
Sistema nervioso central: mareo, cefalea y en algunos casos de administración intraventricular se han registrado convulsiones generalizadas.
Sistema auditivo/vestibular: pérdida auditiva de altas frecuencias, tinnitus y trastorno vestibular.
Otros: sobreinfección (crecimiento de organismos no susceptibles).
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Tanto la función auditiva como la renal deberán ser monitoreadas sobre todo en tratamientos prolongados en pacientes con reportes de preexistencia de insuficiencia renal y en aquellos pacientes que estuvieran recibiendo conjuntamente medicamentos del tipo ototóxicos o nefrotóxicos.
Debe administrarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a la vancomicina, ya que puede haber reacciones de hipersensibilidad cruzada. Sin embargo, la historia previa de “síndrome del hombre rojo” con vancomicina no supone una contraindicación en el empleo de teicoplanina.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la teicoplanina.
INTERACCIONES:
La teicoplanina no es compatible con los aminoglucósidos por lo que no deben mezclarse en la misma jeringa; sin embargo, sí son compatibles en el líquido de diálisis y pueden emplearse libremente en el tratamiento de la peritonitis por DPCA.
Para evitar que las reacciones adversas se puedan ver incrementadas, la teicoplanina deberá ser administrado con precaución en pacientes que reciben de forma conjunta fármacos nefrotóxicos u ototóxicos, como aminoglucósidos, anfotericina B, ciclosporina y furosemida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe administrarse durante el embarazo o cuando exista sospecha de embarazo ni durante la lactancia, solamente cuando los beneficios a obtener superen los riesgos. No se tiene información acerca de si la teicoplanina es excretada en la leche materna.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Puede ser administrado por vía intravenosa o intramuscular. Las dosis intravenosas puede ser administradas por inyección rápida (3-5 minutos), o más lentamente por perfusión (30 minutos). En recién nacidos la teicoplanina debe administrarse sólo por perfusión. Para seleccionar las dosis de teicoplanina debe tomarse en encuentra la gravedad de la enfermedad y el sitio de la infección.
Adultos: en infecciones leves o moderadas, por ejemplo en infecciones de la piel y tejidos blandos o infecciones del tracto urinario, el tratamiento debe iniciarse con una dosis única intravenosa de 400 mg, seguida en los días siguientes por 200 mg por vía intravenosa o intramuscular (3 mg/kg peso corporal). Para la mayoría de las infecciones por grampositivos se recomienda iniciar el tratamiento con tres dosis de 400 mg por vía oral intravenosa administradas en intervalos de 12 horas. En infecciones graves como septicemia, endocarditis, osteomielitis y artritis sépticas o infecciones en pacientes con compromiso inmunológico, administrar la misma dosis de ataque, según lo requiera el paciente, hasta por 4 días. En cualquiera de estas situaciones, la dosis de mantenimiento será 400 mg al día por vía intravenosa o intramuscular.
En algunos casos como quemaduras graves infectadas o, endocarditis por Staphylococcus aureus, se pueden administrar dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kg por vía intravenosa.
En endocarditis por Staphylococcus aureus se obtuvieron resultados satisfactorios administrando teicoplanina junto con otros antibióticos (politerapia).
En osteomielitis se recomienda un tratamiento de tres semanas o más.
La dosis usual es de 400 mg (equivalente a 6 mg/kg) por vía intravenosa o intramuscular. En pacientes que pesan más de 85 kg en lugar de 400 mg como dosis de ataque o tratamientos subsecuentes deben usarse dosis de 6 mg/kg. En infecciones leves o moderadas, la dosis siguiente será de 3 mg/kg.
Profilaxis quirúrgica: una dosis única de 400 mg o 6 mg/kg si el peso corporal es de más de 85 kg por vía intravenosa durante la inducción de la anestesia.
En el tratamiento de la diarrea asociada a la administración de antibióticos, causada por Clostridium difficile: 200 mg vía oral, dos veces al día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Se han reportado casos de administración por error de dosis excesivas en recién nacidos. En un reporte, se presentó agitación en un recién nacido de 29 días, al que se administraron 400 mg de teicoplanina por vía intravenosa (95 mg/kg).
En los otros casos, no se presentaron síntomas o anomalías en las pruebas de laboratorio, asociadas con la teicoplanina.
En estos casos, las edades variaban de entre 1 mes a 8 años.
La dosis de teicoplanina administrada por error fue 35.7 mg/kg a 104 mg/kg.
Manejo: el tratamiento debe ser sintomático. La teicoplanina no se elimina por hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco vial con 200 mg de polvo y una ampolleta con 3 mL de diluyente.
Caja con frasco vial con 400 mg de polvo y una ampolleta con 3 mL de diluyente.
La ampolleta con diluyente contiene agua inyectable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.