INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado como terapia de segunda línea a corto plazo o a largo plazo de forma intermitente en el tratamiento de pacientes con dermatitis atópica de moderada a severa; o en quienes el uso de la terapia convencional es inadmisible debido a su riesgo potencial, o la respuesta escasa de tratamiento.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El mecanismo de acción del tacrolimus es mediante la inhibición de la activación de los linfocitos T y por lo tanto, de la producción de citocinas o interleucinas (IL’s,) por la unión de tacrolimus a la proteína-12 (FKBP-12) también denominada macrofilina 12 y forma un complejo que inhibe la actividad enzimática de la calcineurina, la cual requiere para su activación a un factor de transcripción (NFAT).
El tacrolimus ingresa a la célula a través del receptor proteico macrofilina FKBP-12, y forman un complejo que inhibe a la calcineurina, bloqueando su actividad enzimática y la defosforilación del factor de transcripción NF-ATp y su translocación al núcleo, la cual es necesario para la activación de la región promotora de los genes para la síntesis de múltiples citocinas proinflamatorias como: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5. Asimismo, actúa en otras líneas célulares, como células de Langerhans, queratinocitos, mastocitos y basófilos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Hasta el momento, no se han evaluado la seguridad y la eficiencia de tacrolimus ungüento en el tratamiento de dermatitis atópica infectada.
Dado los pacientes con dermatitis atópica presentan mayor riesgo de padecer infecciones superficiales incluyendo eccema herpético (erupción variceliforme de Kaposi), el tratamiento con tacrolimus ungüento puede estar asociado con un mayor riesgo de infecciones virales como varicela zóster, infección por herpes simple, o eccema herpético.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se recomienda en niños menores de 2 años.
INTERACCIONES:
Se carece de estudios formales de interacción entre tacrolimus y otros medicamentos administrados por vía tópica. El tacrolimus no se metaboliza en la piel humana, por ello, cuando se ha realizado la cuantificación de los niveles sanguíneos son excepcionales, son mínimas o incluso indetectables.
La administración concomitante de tacrolimus con fármacos inhibidores de CYP344 en pacientes con enfermedad eritrodérmica y/o diseminada debe realizarse con precaución.
Algunos ejemplos de tales fármacos son: eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, cimetidina y bloqueadores de los canales de calcio.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El tacrolimus atraviesa la membrana placentaria. El uso de tacrolimus, de forma sistémica, está asociado con hipercalcemia neonata y disfunción renal.
El uso de tacrolimus en pacientes menores de 2 años no se recomienda, según la FDA.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Se debe aplicar en la piel afectada, en capa delgada y uniforme, dos veces al día, de preferencia con un intervalo de cada 12 horas. La mejoría es evidente desde la primera semana de iniciado el tratamiento. Este debe continuar una semana después de que los signos y síntomas de la dermatitis atópica hayan remitido.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La ingestión oral de tacrolimus ungüento, puede producir efectos adversos asociados con la administración sistémica, se debe solicitar atención médica.
PRESENTACIONES:
Caja con tubo de 30, 60, 100 g.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.