CÓDIGO ATC:
N02CC01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en la crisis aguda de migraña, con aura o sin ella, en pacientes que no logran alivio suficiente con los antiinflamatorios no esteroideos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El sumatriptán es un agente antimigrañoso que, a diferencia de los alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos farmacológicos sólo parecen derivarse de su interacción con la familia de receptores 5-HT1, específicamente con el 5-HT1D. Se trata de un antagonista a nivel de este tipo de subreceptores; no tiene actividad sobre otros receptores 5-HT, receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos o benzodiazepínicos. Su efecto antagónico a nivel de los receptores 5-HT1D produce vasoconstricción de algunos vasos sanguíneos cerebrales, lo cual reduce la pulsación que parece ocasionar el dolor que provoca la cefalea vascular. Se considera que su efecto antimigrañoso también se relaciona con su capacidad de reducir la liberación de neuropéptidos y otros mediadores de la inflamación. El alivio del dolor ocurre en la mayoría de los pacientes (70%) en el curso de 1 h después de su administración. En otros casos, en 2 h (12%). Su efecto persiste 24 a 48 h. También alivia la náusea, el vómito y la fotofobia que acompaña a la crisis migrañosa. Se absorbe rápido después de la administración oral; sin embargo, su biodisponibilidad es muy baja (14% de la dosis administrada) por el efecto metabólico de primer paso. También se administra por vía subcutánea, con la que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 5 a 20 min. Se une poco a las proteínas plasmáticas (14 a 21%) y se distribuye ampliamente en todos los tejidos, pero su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica es muy limitada. Se metaboliza en gran medida en el hígado (80%) y sus metabolitos se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de unas 2 h.
REACCIONES ADVERSAS:
En general las reacciones secundarias más usuales son: dolor, sensación de hormigueo, calor, pesantez, presión u opresión; las cuales son transitorias, aunque pueden ser intensas y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta.
Las reacciones adversa por clase de sistema, órgano y por frecuencia:
Sistema nervioso: hormigueo, mareo y somnolencia.
Sistema vascular: presión arterial alta transitoria, enrojecimiento.
Sistema digestivo: náusea y vómito.
Sistema musculoesquelético y tejido conjuntivo: pesadez.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes con ataques de migraña están en riesgo de desarrollar ciertos eventos vasculares (accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios).
Debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales cerebrales.
Si un paciente no responde a la primera dosis administrada, debe revisarse el diagnóstico antes de aumentar la dosis. La administración de sumatriptán puede generar síntomas transitorios como dolor y opresión en el pecho. Cuando se sospeche que estos síntomas pudieran indicar cardiopatía isquémica, se deber realizar un diagnóstico más profundo.
Cuando clínicamente se considera necesario el tratamiento concomitante de sumatriptán y un inhibidor específico de la recaptura de serotonina, se debe observar de manera apropiada al paciente.
Cuando los pacientes a utilizar sumatriptán, presenten condiciones que pudieran afectar significativamente los procesos de absorción, biotransformación o excreción del fármaco, por ejemplo, función hepática o renal alterada, se debe emplear con precaución y observación.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden experimentar una reacción alérgica tras la administración de sumatriptán.
No debe excederse la dosis recomendada. El tratamiento con sumatriptán puede producir somnolencia, por lo que se que se recomienda no ejecutar tareas delicadas.
Se debe proceder con precaución antes de administrar sumatriptán a pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas, podrían exhibir una reacción alérgica después de la administración del sumatriptán. Las reacciones pueden variar desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula.
Antecedentes de infarto del miocardio o cardiopatía isquémica, angina de prinzmetal, vasospasmo coronario, vasculopatía periférica o en pacientes con hipertensión arterial no controlada, así como pacientes que hayan padecido accidente cerebrovascular.
Daño hepático severo.
INTERACCIONES:
No existe evidencia de interacciones con alcohol.
El uso simultáneo de sumatriptán con ergotaminas o cualquiera de sus derivados no se recomienda, ya que se han reportado reacciones vasoespásticas prolongadas; deben transcurrir 24 horas después de la administración de alguna presentación que contenga ergotamina antes de que pueda administrarse el sumatriptán.
Podría ocurrir interacción entre sumatriptán y los inhibidores de la monoaminooxidasa e inhibidores específicos de la recaptación de serotinina, por lo que la administración concomitante está contraindicada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: la administración de sumatriptánsólo debe considerarse, si el beneficio previsto para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Lactancia: estudios en animales han demostrado la presencia de sumatriptán en la leche materna, por lo tanto, debe procederse con precaución al utilizar sumatriptán durante el periodo de lactancia. El uso de sumatriptán durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico tratante.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosis, el paciente debe ser monitoreado durante por lo menos 10 horas y se deben aplicar las medidas terapéuticas convencionales de apoyo que sean necesarias.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: Oral.
Adultos: 50 mg como dosis única. Algunos pacientes pueden requerir la administración de 100 mg.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas vuelven a aparecer, puede emplearse una segunda dosis en cualquier momento dentro de las siguientes 24 horas. No deben administrarse más de 300 mg en 24 horas.
Las tabletas deben ser deglutidas enteras con agua.
Niños (menores de 18 años): no ha sido establecida la seguridad y eficacia de sumatriptán en esta población.
Pacientes mayores de 65 años: la experiencia es limitada, por tanto, no se recomienda su empleo.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 blíster con 2 tabletas recubiertas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.