FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La sulpirida es absorbida del tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es baja y sujeta a variaciones interindividuales. Se distribuye rápidamente en los tejidos; sin embargo, su paso por la barrera hematoencefálica es pobre.
Menos de 40% de la sulpirida se une a proteínas plasmáticas y tiene una vida plasmática media de 7 a 9 horas. Es excretada por la orina, básicamente el producto sin modificar.
A las dosis recomendadas, la sulpirida no provoca somnolencia en el hombre; en ocasiones puede producir excitación. Puede modificar algunos cuadros psicóticos como la esquizofrenia, estados delirantes con pocos efectos de excitación maniaca y agitación. Con dosis elevadas, la sulpirida puede provocar algunos efectos extrapiramidales como hipertonía y discinesia, pero con poca frecuencia e intensidad, por lo que se le considera neuroléptico.
La sulpirida puede atenuar trastornos depresivos mentales como la depresión reactiva y endógena en forma similar, pero menos potente, que los fármacos antidepresivos, por lo que se puede considerar psicoanaléptico. Con el uso de sulpirida se observa un ligero retardo de las ondas en el electroencefalograma, con conservación de la reacción a la luz y de alerta.
El mecanismo de acción de la sulpirida es a nivel de los receptores dopaminérgicos en los centros nerviosos. En el tracto digestivo, la sulpirida tiene una potente acción antiemética, antagonizando la acción emetizante de la apomorfina y de los alcaloides hidrogenados del cornezuelo de centeno.
REACCIONES ADVERSAS:
Hiperprolactinemia; insomnio; sedación o somnolencia, trastorno extrapiramidal, parkinsonismo, temblor, acatisia; incremento de enzimas hepáticas; rash máculopapular; dolor de pecho, galactorrea; aumento de peso.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Prolongación del intervalo QT: la sulpirida puede inducir una prolongación del intervalo QT (véase reacciones secundarias y adversas). Se sabe que este efecto potencia el riesgo de presentar arritmias ventriculares serias como torsade de pointes. Antes de su administración, y si es posible de acuerdo con el estado clínico del paciente, se recomienda vigilar factores que pudiesen favorecer la ocurrencia de esta alteración del ritmo, como por ejemplo:
Bradicardia de menos de 55 latidos por minuto.
Desequilibrio electrolítico, particularmente hipocaliemia.
Prolongación congénita del intervalo QT.
Tratamiento en curso con un medicamento que pudiera producir bradicardia (< 55 latidos/segundo), hipocalcemia, disminución de la conducción intracardiaca, o prolongación de intervalo QT (véase interacciones medicamentosas y de otro género).
Evento vascular cerebral: en estudios clínicos aleatorizados contra placebo realizados en una población de pacientes de edad avanzada con demencia y tratados con diferentes medicamentos antipsicóticos atípicos, se ha observado un incremento de tres veces el riesgo de eventos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de tal incremento en el riesgo. No puede excluir aumento del riesgo con otros medicamentos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. La sulpirida deberá utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para evento vascular cerebral.
Como con otros neurolépticos, puede ocurrir síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente mortal, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular y disfunción autonómica. En caso de hipertermia de origen no diagnosticado, se deberá suspender el uso de sulpirida.
Cuando es absolutamente necesario el tratamiento con un neuroléptico en un paciente con enfermedad de Parkinson, puede usarse sulpirida, aunque se recomienda precaución.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros componentes de la fórmula.
Pacientes con tumores dependientes de prolactina, por ejemplo, prolactinomas hipofisiarios que cursen con cáncer de mama.
Pacientes con diagnóstico o sospecha de feocromocitoma.
Asociación con levodopa.
Depresión melancólica.
Esquizofrenia maniaca.
Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Asociaciones contraindicadas:
Levodopa: antagonismo recíproco de efectos entre levodopa y neurolépticos.
Asociaciones no recomendadas:
Alcohol: el alcohol incrementa los efectos sedantes de los neurolépticos. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.
Combinación con los siguientes medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT o introducir una torsade de pointes (véase precauciones generales).
• Medicamentos inductores de bradicardia (ß-bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio inductores de bradicardia como el diltiazem y verapamilo, clonidina, guanfacina y digitálicos).
• Medicamentos inductores de hipocalcemia (diuréticos hipocalcémicos, laxantes estimulantes, anfotericina B I.V., glucocorticoides, tetracosactidos); la hipocaliemia debe corregirse.
• Medicamentos antiarrítmicos clase IA como la quinidina y disopiramida.
• Medicamentos antiarrítmicos clase III como la amiodarona o sotalol.
• Otros medicamentos como pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepresivos a base de imipramina, litio, bepridil, cisaprida, eritromicina I.V., vincamina I.V., halofantrina, pentamidina y esparifloxacina.
Asociaciones a tomar en cuenta:
Agentes antihipertensivos: efecto antihipertensivo y posibilidad de incremento de hipotensión postural (efecto aditivo).
Depresores del SNC: incluyendo narcóticos, analgésicos, sedantes antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, y otros ansiolíticos, clonidina y derivados.
Antiácidos y sucralfato: la absorción de la sulpirida se disminuye después de la administración conjunta. Por tal motivo, la sulpirida debe administrarse por lo menos 2 horas antes de estos medicamentos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En humanos, existen datos clínicos muy limitados de uso en el embarazo. Por lo tanto, no se recomienda el uso de sulpirida durante el embarazo debido a la experiencia limitada.
Se ha encontrado sulpirida en la leche de mujeres tratadas, por lo que no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Estados neuróticos depresivos: 100 a 200 mg (2 a 4 cápsulas) al día, en dos tomas.
Síndrome vertiginoso: 150 a 300 mg (3 a 6 cápsulas) al día, en dos tomas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La experiencia con sulpirida en sobredosis es limitada. Las manifestaciones clínicas de sobredosificación varían de acuerdo con la cantidad de fármaco ingerido. Van desde la agitación y obnubilación mental, síntomas extrapiramidales de grado variable hasta hipotensión y coma.
Durante la sobredosis se pueden presentar manifestaciones de discinesia con tortícolis espástica, protrusión de la lengua y trismus. Algunos pacientes pueden desarrollar manifestaciones de parkinsonismo que ponen en peligro la vida, así como estado comatoso.
La sulpirida puede eliminarse parcialmente con hemodiálisis.
No existe un antídoto específico para la sulpirida. El tratamiento es solamente sintomático, debiéndose instruir las medidas de soporte adecuadas.
El tratamiento incluye monitoreo apropiado de funciones vitales y cardiaco (riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares subsecuentes) hasta que el paciente logra recuperación completa.
Si fuera necesario, fármacos antiparkinsonianos para el control de síntomas extrapiramidales severos.
PRESENTACIONES:
Cajas con 40 y 60 cápsulas de 50 mg en envase de burbuja y/o papel celopolial.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.