INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en casos de: hemorroides, fisuras anales, prurito anal, proctitis, en cirugía proctológica y en exámenes anorrectales. Para el tratamiento del dolor, prurito y malestares derivados de la irritación de tejidos anorrectales.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La lidocaína se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, el sitio específico de aplicación y la duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica en mucosas o piel lesionada es más rápida. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.
La unión de lidocaína a proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento, y la fracción ligada disminuye con el aumento de la concentración. Lidocaína se une a proteínas plasmáticas en 65%. Los anestésicos locales de tipo amida se unen principalmente a la a-l-glucoproteína ácida, pero también a la albúmina. Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y la placentaria, probablemente por difusión pasiva.
La principal ruta del metabolismo en humanos es el metabolismo hepático, donde se transforma mediante N-dealquilación a monoetilglicinaxilidina (MEGX), seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilldina. MEGX puede sufrir también dealquilación a glicina xilidina (GX). La farmacología y toxicología de MEGX y GX son similares, pero menos potentes que lidocaína. GX tiene una vida media más larga (unas 10 horas) que lidocaína y podría acumularse durante la administración a largo plazo. Aproximadamente 90% de lidocaína administrada por vía intravenosa se excreta en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios en la orina. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, que se excreta en 70 a 80%.
La vida media de eliminación de lidocaína posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es generalmente de 1.5-2 horas. Debido a la rapidez con la cual se metaboliza la lidocaína, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de lidocaína. La vida media puede prolongarse al doble o más en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta la cinética de lidocaína pero puede incrementar la acumulación de metabolitos.
Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos.
Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos superiores a 6.0 µg de base libre por mL.
Menos del 50% de hidrocortisona se absorbe después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, se puede absorber lo suficiente como para producir efectos sistémicos.
Los corticosteroides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a globulina y en menor proporción a albúmina. Solamente hidrocortisona no unida a proteínas tiene efectos farmacológicos o es metabolizada.
Los corticosteroides se metabolizan principalmente en el hígado pero también en el riñón, y se excretan por la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
Son raras las reacciones alérgicas (en los casos más severos choque anafiláctico) a los anestésicos locales de tipo amida.
Se puede presentar atrofia de piel después del tratamiento con corticosteroides. Aun y cuando esta reacción no ha sido reportada después del uso de hidrocortisona. El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa al aumentar la dosis del producto y la duración del tratamiento. El uso inadecuado puede enmascarar o agravar infecciones bacterianas, parasitarias, micóticas o virales. La hidrocortisona pertenece al grupo de corticosteroides con menor probabilidad de producir efectos adversos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La dosis elevada de lidocaína o su aplicación en intervalos cortos entre dosis, pueden producir niveles plasmáticos altos y ocasionar efectos adversos serios. Se debe indicar a los pacientes seguir estrictamente la dosificación recomendada. Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona) deben vigilarse de cerca y de ser posible monitorizarse por ECG, debido a que los efectos cardiacos podrían ser aditivos.
La hidrocortisona/lidocaína/óxido de zinc no debe usarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de procesos neoplásicos mediante examen proctológico adecuado. El uso prolongado y excesivo de hidrocortisona puede producir efectos sistémicos o efectos locales como atrofia dérmica. Con la dosis recomendada, los efectos sistémicos de hidrocortisona son poco probables. Si se presenta irritación o sangrado rectal, debe suspenderse el tratamiento con hidrocortisona/lidocaína/óxido de zinc, examinar al paciente e instituirse la terapia apropiada.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida o a los otros componentes de la fórmula. Los glucocorticoides tópicos no deben emplearse en infecciones causadas por virus, bacterias, hongos patógenos o parásitos sin utilizar terapia etiológica concomitante. La hidrocortisona/lidocaína/óxido de zinc no debe aplicarse sobre piel atrófica.
INTERACCIONES:
Se puede dar el riesgo de toxicidad sistémica agregada con grandes dosis de lidocaína en pacientes que estén recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con ellos. No se han realizado estudios específicos de interacciones con lidocaína y medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda tener precaución (véase precauciones generales).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debe administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado alteraciones en el proceso de reproducción y tampoco incremento en la incidencia de malformaciones, a pesar de suponerse que se administra a un gran número de mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. La lidocaína y acetato de hidrocortisona se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades sin presentarse ningún efecto sobre el niño a dosis terapéuticas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Como con cualquier anestésico local, la seguridad y efectividad de lidocaína dependen de la dosificación apropiada, técnica correcta, precauciones adecuadas y prontitud para atender emergencias.
Las siguientes recomendaciones de dosificación deben ser tomadas como guía. La experiencia y conocimientos del médico en cuanto al estado físico del paciente son importantes para calcular la dosis requerida. Los pacientes debilitados o ancianos deben recibir dosis proporcionales a su edad, peso y condiciones físicas. La duración del tratamiento no debe exceder de 3-4 semanas. El intervalo de descanso recomendado es de 1-2 semanas.
No se recomienda su empleo en pediatría.
Uso intrarrectal: insertar un supositorio por la mañana y otro por la noche, y después de cada defecación, si ésta es dolorosa, aplicar unos minutos antes. El supositorio se inserta justo dentro del ano.
No deben ser usados más de cuatro supositorios en un periodo de 24 horas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La lidocaína puede causar efectos tóxicos agudos si existen niveles sistémicos altos debido a absorción rápida o sobredosis. Con las dosis recomendadas de hidrocortisona/lidocaína/óxido de zinc no se han reportado efectos tóxicos; sin embargo, si ocurriera toxicidad sistémica, los signos se anticipan similares a los que siguen después de la administración de anestésicos locales por otras rutas.
La toxicidad por anestésicos locales se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso, y en casos severos, por depresión nerviosa central y cardiovascular. Los síntomas neurológicos severos (convulsiones, depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente con apoyo respiratorio, protección cerebral y la administración de medicación anticonvulsivante.
PRESENTACIONES:
Caja con 6 ó 12 supositorios.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.