INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de los síntomas de almacenamiento de moderados a severos (p. ej. urgencia, aumento de la frecuencia miccional) y de vaciamiento asociados a la hiperplasia prostática benigna (HPB) en hombres que no responden adecuadamente al tratamiento con monoterapia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La solifenacina es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores muscarínicos y no tiene ninguna afinidad importante por otros diversos receptores, enzimas y canales iónicos evaluados. La solifenacina tiene la mayor afinidad por los receptores muscarínicos M3, seguidos de los receptores muscarínicos M1 y M2.
La tamsulosina es un antagonista de los receptores adrenérgicos (RA) α1. Se une selectiva y competitivamente a los RA α1 postsinápticos, en particular a los subtipos α1A y α1D, y es un potente antagonista en los tejidos de las vías urinarias inferiores.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe usarse con precaución en pacientes con:
Insuficiencia renal grave,
Riesgo de retención urinaria,
Trastornos digestivos obstructivos,
Riesgo de disminución de la motilidad gastrointestinal,
Pacientes con hernia hiatal, reflujo gastroesofágico o que estén en tratamiento con fármacos (como bifosfonatos) que puedan causar o empeorar la esofagitis,
Neuropatía autonómica.
Se debe examinar al paciente para descartar la presencia de otros trastornos que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia prostática benigna.
Antes de iniciar el tratamiento deben evaluarse otras causas de polaquiuria (insuficiencia cardiaca o nefropatía). Si se determina la presencia de una infección urinaria, se debe iniciar el tratamiento apropiado con antibióticos.
Se ha observado la prolongación del intervalo QT y taquicardia ventricular en entorchado (torsade de pointes) en pacientes con factores de riesgo, como hipopotasemia y síndrome del intervalo QT prolongado preexistentes, que reciben tratamiento con succinato de solifenacina.
Al igual que con otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1, durante el tratamiento con tamsulosina puede presentarse una disminución de la presión arterial en casos individuales, y como resultado, en raras ocasiones pueden producirse síncopes. Se debe advertir a los pacientes que inician el tratamiento, deben sentarse o recostarse a los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), y hasta que los síntomas hayan desaparecido.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes;
Pacientes que reciben hemodiálisis;
Pacientes con insuficiencia hepática grave;
Pacientes con insuficiencia renal grave que también reciben tratamiento con un inhibidor potente del citocromo P450 (CYP) 3A4 como el ketoconazol;
Pacientes con insuficiencia hepática moderada que también reciben tratamiento con un inhibidor potente del CYP3A4 como el ketoconazol;
Pacientes con trastornos digestivos graves (incluido megacolon tóxico), miastenia grave o glaucoma de ángulo cerrado, y pacientes con riesgo de contraerlos;
Pacientes con antecedentes de hipotensión ortostática.
INTERACCIONES:
Solifenacina:
La solifenacina puede reducir el efecto de los medicamentos que estimulan la motilidad del tubo digestivo, como la metoclopramida y la cisaprida.
En los estudios in vitro con solifenacina se ha demostrado que, en concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe las enzimas CYP1A½, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4. Por lo tanto, no se espera que haya interacciones entre la solifenacina y los fármacos metabolizados por estas enzimas del CYP.
La administración de solifenacina no alteró la farmacocinética de la R-warfarina ni de la S-warfarina, ni su efecto sobre el tiempo de protrombina.
La administración de solifenacina no mostró ningún efecto sobre la farmacocinética de la digoxina.
Tamsulosina: la administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con medicamentos que pueden producir una disminución de la presión arterial, incluyendo anestésicos u otros bloqueantes α1 adrenérgicos podría causar un aumento de los efectos hipotensores. La dutasterida-tamsulosina no debería utilizarse en combinación con otros bloqueantes α1 adrenérgicos.
La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y ketoconazol produce un aumento de la Cmax. y el AUC de hidrocloruro de tamsulosina. La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina y paroxetina (un inhibidor potente de CYP2D6) produce un aumento de la Cmax. y el AUC de hidrocloruro de tamsulosina.
La administración de clorhidrato de tamsulosina conjuntamente con inhibidores potentes del CYP3A4, es de esperar un incremento similar en la exposición a hidrocloruro de tamsulosina en metabolizadores lentos del CYP2D6 en comparación con metabolizadores extensivos de CYP2D6. Los efectos de la coadministración de inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6 con hidrocloruro de tamsulosina no se han evaluado clínicamente; existe la posibilidad de un aumento significativo en la exposición a tamsulosina.
La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina (0.4 mg) y cimetidina, produce un descenso en el aclaramiento y un aumento en el AUC de clorhidrato de tamsulosina. Se debe tener especial precaución cuando se administre dutasterida-tamsulosina en combinación con cimetidina.
No se ha realizado un estudio de interacción definitivo entre clorhidrato de tamsulosina y warfarina. El diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina. La administración concomitante de warfarina y clorhidrato de tamsulosina debe realizarse con precaución.
No se han descrito interacciones en la administración simultánea de clorhidrato de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipina o teofilina. El uso concomitante con furosemida causa una caída en los niveles plasmáticos de tamsulosina, pero como los niveles permanecen en los rangos normales, la posología no necesita ser ajustada.
La fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida y simvastatina.
Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclormetiazida ni clormadinona.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Hombres adultos, incluyendo adultos mayores: Una tableta una vez al día por vía oral con o sin alimentos. La dosis máxima diaria es de una tableta.
La tableta debe tragarse entera, intacta, sin morderla ni masticarla. No triture la tableta.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas: la sobredosis con la combinación de solifenacina y tamsulosina tiene el potencial de causar efectos anticolinérgicos graves, además de hipotensión aguda. La dosis más alta tomada por accidente durante un estudio clínico correspondió a 126 mg de succinato de solifenacina y 5.6 mg de clorhidrato de tamsulosina. Esta dosis fue bien tolerada y el único evento adverso que se comunicó fue sequedad de boca de intensidad leve durante 16 días.
Tratamiento: en caso de sobredosis con solifenacina y tamsulosina, el paciente debe recibir tratamiento con carbón activado. El lavado gástrico es útil si se realiza dentro de la hora siguiente, pero no debe inducirse el vómito.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 o 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.