INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Broncodilatador para el tratamiento regular a largo plazo en pacientes con: asma, bronquitis crónica, enfisema, asma inducida por ejercicio, asma nocturna y otras patologías con obstrucción reversible de las vías aéreas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El salmeterol se administra por inhalación oral. Después de la inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente para producir concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / L en los sujetos sanos. La aparición de los efectos terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio forzado en un segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el salmeterol en aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pico del salmeterol se observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El tiempo medio de la acción terapéutica con el polvo de inhalación de salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del FEV1, que ocurre en las primeras 2 horas.
En comparación con el salbutamol, el salmeterol produce similares aumentos medios máximos en el flujo espiratorio máximo (FEM) y el VEF1. Con el salmeterol, sin embargo, los efectos broncodilatadores persisten mucho más, de manera que la mitad del efecto máximo se observa a las 12 horas, mientras que con el salbutamol, los FEM y FEV1 vuelven a la línea base a las 6 horas.
La unión a proteínas de salmeterol es de aproximadamente 94-98%.
El metabolismo se produce a través de la hidroxilación y la excreción principalmente en las heces. La vida media de eliminación de salmeterol administrado por vía oral es de aproximadamente 3-5 horas.
El salmeterol es un agonista de los receptores beta2. Estos receptores están presentes en grandes cantidades en los pulmones y se encuentran en el músculo liso bronquiolar. La estimulación de los receptores beta2 en el pulmón provoca la relajación del músculo liso bronquial, lo que produce broncodilatación con el consiguiente aumento del flujo de aire bronquial. Estos efectos están mediados, en parte, por aumento de la actividad de la adenilato ciclasa, una enzima intracelular responsable de la formación de 3′, 5′-monofosfato cíclico de adenosina (AMPc).
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más comunes al salmeterol reportadas en los estudios clínicos son tos (7%), dolor de cabeza (28%), faringitis (14%), enfermedad de la cavidad nasal / sinusal (6%) e infección del tracto respiratorio superior (14 %). Otras reacciones adversas que se notificaron durante el tratamiento con salmeterol con una frecuencia de 1.4%, no eran directamente atribuibles a la droga. Estos efectos adversos incluyen dolor de cabeza sinusal, dolor de estómago, temblores, infección respiratoria baja, gripe, rinitis alérgica, mareos / vértigo, taquicardia, palpitaciones, dismenorrea, erupción cutánea, traqueítis, bronquitis, náuseas / vómitos, diarrea, dolor abdominal, dolor de urticaria, dentales, dolor en las articulaciones y la espalda, calambres musculares, mialgia, miositis /, nerviosismo y malestar o fatiga.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El salmeterol debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares tales como enfermedad isquémica cardiaca, hipertensión o arritmias cardíacas. Pueden producirse cambios significativos en la presión sistólica y diastólica en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgico.
El salmeterol también debe usarse con precaución pacientes con la diabetes mellitus, feocromocitoma, capacidad de respuesta inusual a otras aminas simpaticomiméticas, o trastornos convulsivos con hipertiroidismo.
Debido a su inicio relativamente prolongado de acción, el salmeterol no debe utilizarse para tratar el broncoespasmo agudo o en el tratamiento de un ataque de asma aguda o estado asmático.
CONTRAINDICACIONES:
El salmeterol no debe utilizarse en pacientes que hayan demostrado una reacción de hipersensibilidad al salmeterol o a cualquiera de los componentes de su formulación.
INTERACCIONES:
Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos vasculares del salmeterol. Estos agentes deben usarse con precaución cuando se administran de forma concomitante.
Los efectos farmacológicos del salmeterol son inhibidas por la acción de los betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol. No se recomienda el uso concurrente de estos fármacos.
Tampoco es recomendable el uso combinado del salmeterol con otros agonistas beta-adrenérgicos debido a puede conducir a un aumento de los efectos cardiovasculares.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: como con otros medicamentos, su uso durante el embarazo deberá considerarse sólo si el beneficio esperado es mayor que el posible riesgo para el feto.
Lactancia: después de la administración por inhalación de dosis terapéuticas, los niveles plasmáticos del salmeterol son insignificantes, por lo que los niveles en la leche materna deben ser correspondientemente bajos.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de Administración: bucal para inhalación mediante dispositivo especial.
Dosis: cada disparo otorga 25 mcg de salmeterol.
Adultos: dos disparos dos veces al día.
En pacientes adultos con obstrucción severa puede ser benéfica la administración de hasta 4 disparos 2 veces al día.
Niños (4 años en adelante): dos disparos (50 mcg) 2 veces al día.
El beneficio se hace evidente después de las primeras dosis y con el uso regular.
No se administre en niños menores de 4 años.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas esperados y signos resultantes de una sobredosificación con salmeterol son aquellos que se presentan comúnmente como resultado de una estimulación beta2-adrenérgica excesiva, incluyendo temblores, cefalea, taquicardia, incrementos en la tensión arterial sistólica e hipopotasemia.
El antídoto preferente para tratar una sobredosificación consiste en algún agente betabloqueador cardioselectivo. Los fármacos betabloqueadores cardioselectivos deben administrarse con precaución en los pacientes con historial de broncoespasmo.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco con dispositivo inhalador con 12 g para 120 dosis de 25 µg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.