CÓDIGO ATC:
J04AB04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Infección por M. tuberculosis y complejo M. avium intracelular (MAC) resistente a otro tratamiento. En pacientes con VIH: infección por micobacterias y profilaxis cuando se requiere tratamiento con inhibidores de proteasa. Profilaxis de MAC en pacientes con VIH avanzado, con recuento CD4 ≤ 200 células/mm3. Tuberculosis pulmonar en presencia de M. tuberculosis resistente a isoniacida, etambutol, pirazinamida, etionamida, cicloserina. Asociación con otros tuberculostáticos ante VIH y tuberculosis activa diagnosticada.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la biodisponibilidad oral es 53 %, que disminuye a 20 % en pacientes infectados con VIH. Tiempo pico plasmático: oral 2 a 4 h. La unión a proteinasas 85 %. El metabolismo es hepático. Su excreción es 53 % renal, 5 % biliar y 30 % en las heces. Vida media de eliminación: 45 h.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas, vómitos, aumento de enzimas hepáticas, ictericia, gastritis, anorexia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia, artralgia, mialgia, fiebre, erupción, uveítis media-severa reversible.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Controlar hemograma, recuento plaquetario y enzimas hepáticas en tratamientos prolongados. Coloración rojo-anaranjada de la orina, piel, secreciones y lentes de contacto blandas. Si se asocia con claritromicina, la dosis máxima debe ser 300 mg. Si aparece uveítis, valorar suspensión. En insuficiencia hepática grave, monitorizar enzimas hepáticas.
Suspender el tratamiento si se presentan síntomas de daño hepático o uveítis. Asociar con otros antituberculosos cuando exista VIH y tuberculosis activa diagnosticada.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las rifamicinas. Asociación con ritonavir o saquinavir. Embarazo, lactancia y niños.
INTERACCIONES:
Disminuye el nivel plasmático de: dapsona, metadona y otros narcóticos, anticoagulantes, corticosteroides, ciclosporina, glucósidos cardiotónicos, quinidina, sulfonilureas y otros hipoglucemiantes, analgésicos, anticonceptivos orales. Disminuye la acción de: ketoconazol, barbitúricos, diazepam, verapamilo, beta-bloqueantes, clofibrato, progestinas, disopiramida, mexiletina, cloramfenicol, anticonvulsivos. Aumenta el nivel plasmático por: indinavir, nelfinavir, fluconazol, amprenavir, claritromicina. Disminuye la absorción por: PAS, antiácidos. La administración concomitante de una rifamicina con tamoxifeno o toramifeno puede ocasionar reducción de sus efectos antiestrogénicos, debido a la inducción de las enzimas hepáticas que los metabolizan. Asociada con macrólidos y fluconazol: riesgo de uveítis.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Hasta el momento no se ha reportado; sin embargo se sugieren medidas sintomáticas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Profilaxis de infección por M. avium intracelular con VIH: 300 mg.
Infección por M. avium intracelular: 450-600 mg, hasta 6 meses tras cultivo negativo.
Tuberculosis pulmonar crónica resistente: 300-450 mg, hasta 6 meses después del cultivo negativo de esputo.
Infecciones por micobacterias combinado con indinavir o nelfinavir: 150 mg/día o 300 mg 2 veces/semanas, 6 o 9 meses. Asociado con antituberculosos, mantener 4 meses luego de cultivo negativo.
Profilaxis de M. tuberculosis con VIH combinado con indinavir o nelfinavir: 2 meses, asociado con pirazinamida. Insuficiencia renal con Clcr menor que 30 mL/min: 50 % dosis habitual.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.