INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de las deficiencias de las vitaminas A y D: raquitismo, hemeralopía, coadyuvante en la regeneración normal de los epitelios en las queratosis, úlceras corneales y afecciones respiratorias.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El retinol es el compuesto padre de la vitamina A y la forma en la que es transportada en el organismo; es liberado desde el hígado y se une a una proteína sérica fijadora de retinol (RBP) que facilita la absorción, transporte y mediación de la actividad biológica. La vitamina A es esencial para el funcionamiento normal de la retina, donde el retinol se transforma en el aldehído cis-retinal, necesario para la función del pigmento visual rodopsina y de los conos y bastones.
La deficiencia de vitamina A da lugar a xeroftalmia, manchas de Bitot, queratomalacia, ceguera nocturna (nictalopía), hiperqueratosis de la piel y reducción de la resistencia a infecciones.
Absorción: el colecalciferol se absorbe fácilmente en el intestino delgado. La ingesta de alimentos puede aumentar la absorción de colecalciferol.
Distribución y biotransformación: el colecalciferol y sus metabolitos circulan unidos a una globulina específica en sangre. Colecalciferol se convierte en el hígado por hidroxilación a 25-hidroxicolecalciferol. Luego, en los riñones, se convierte a 1,25-dihidroxicolecalciferol. Este es el metabolito activo responsable del aumento de la absorción de calcio. El colecalciferol que no se metaboliza se almacena en los tejidos adiposo y muscular.
Tras una dosis única de colecalciferol las concentraciones séricas máximas de la forma de almacenamiento primario se alcanzan después de aproximadamente 7 días. El 25-(OH)-D3 es entonces eliminado lentamente con una vida media aparente en el suero de aproximadamente 50 días.
Eliminación: el colecalciferol y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y las heces, y un pequeño porcentaje en la orina.
El colecalciferol se forma en la piel tras la exposición a la luz UV y se transforma en su forma biológicamente activa, 1,25-dihidroxicolecalciferol en dos pasos, primero su hidroxilación en el hígado (posición 25), y luego su hidroxilación en el tejido renal (posición 1). Junto con la hormona paratiroidea y la calcitonina, el 1,25- dihidroxicolecalciferol tiene un impacto significativo en la regulación del metabolismo del calcio y del fosfato. En la deficiencia de colecalciferol, el esqueleto no se calcifica (resultando en raquitismo), o existe la pérdida ósea (lo que resulta en osteomalacia).
REACCIONES ADVERSAS:
Rash, náusea, vómito y diarrea.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Las vitaminas A y D se almacenan en el hígado y se excretan por las heces. Dado que su metabolismo es muy lento, la sobredosis puede producir efectos tóxicos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe administrarse diariamente ni en dosis altas ni por tiempo prolongado porque podría producir hipervitaminosis A y D.
INTERACCIONES:
El aceite mineral puede disminuir la absorción de la vitamina A. Grandes dosis de vitamina A pueden incrementar el efecto hipoprotrombinémico de la warfarina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Vitamina A: su uso debe restringirse a los requerimientos mínimos diarios de 2,400 a 4,800 UI.
Vitamina D: la seguridad de las dosis mayores de 400 UI por día, no está establecida, por lo que se deberán evitar mayores dosis que las recomendadas durante un embarazo normal. La vitamina D ha sido detectada en la leche materna cuando la madre ingiere grandes dosis, causando hipercalcemia en el niño, por lo que no deberá ser empleada durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: una ampolla semanal disuelta en ½ vaso del líquido de su preferencia (frío o tibio) para ingestión oral.
Niños mayores de 6 años: 1 a 2 ampollas al mes, disueltas en ½ vaso del líquido de su preferencia (frío o tibio) para ingestión oral.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las vitaminas A y D en dosis masivas pueden originar hipervitaminosis A y D. Los síntomas más frecuentes son: vértigo, náusea, vómito, debilidad, anorexia, diarrea, polidipsia, poliuria, cambios mentales. Discontinuar el medicamento hace desaparecer prácticamente todos los síntomas. De existir sobredosificación se aconseja efectuar lavado gástrico.
PRESENTACIÓN:
Caja con 1 ó 5 ampollas de 3 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.