CÓDIGO ATC:
P01BC01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada para el tratamiento de la malaria.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorción por vía oral es completa y se realiza en la porción alta del intestino delgado (duodeno, yeyuno) inclusive la diarrea no afecta el proceso. Concentraciones plasmáticas máximas son detectables luego de una a tres horas de su administración, con una capacidad de unión a proteínas séricas del 80% y la vida media de cuatro a cinco horas.
El volumen de distribución de 1.5 L/kg es menor en pacientes con malaria aguda. Luego de su amplia metabolización hepática la eliminación se realiza por la orina como elementos hidroxilados, proceso que se alarga durante el estado infeccioso de la malaria, y es posible incrementar la excreción cuando la orina tiene un pH ácido.
Tiene actividad esquizonticida sanguínea contra todas las clases de plasmodios. Los gametocitos de P. vivax y P. malarie son sensibles al agente terapéutico no así las formas de P. falciparum.
La quinina se concentra en las vacuolas alimenticias del parásito e interfiere con la actividad de la hemo polimerasa, para permitir de ésta manera la acumulación del hemo un producto tóxico (con capacidad de destruir la membrana protozoaria) que normalmente el Plasmodium lo elimina por acción de dicha enzima como un pigmento sin actividad.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos locales: rash cutáneo, prurito, enrojecimiento de la piel, sudoración.
Efectos neurológicos: mareo, vértigo, cefalea, confusión, inquietud.
Efectos sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa, escotomas, fotofobia, diplopía, disminución del campo visual, alteración en la percepción de los colores, tinitus, sordera.
Efectos respiratorios: asma.
Efectos cardiovasculares: síncope, síntomas anginosos, hipotensión tras la infusión intravenosa rápida, fibrilación ventricular, tromboflebitis.
Efectos gastrointestinales: náusea, vómito, dolor epigástrico.
Otros: fiebre.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La sobredosis y las dosis a repetición en ocasiones producen cinconismo (caracterizado por cefalea, náusea, trastornos visuales y tinitus leves).
La presencia de hemólisis se ha observado en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Ante síntomas de hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento y rash cutáneos, fiebre, disnea, tinitus, alteraciones visuales), en especial con cantidades pequeñas de la sustancia, hay que suspender la terapia. Analizar los riesgos y beneficios en pacientes con arritmias cardíacas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la quinina.
INTERACCIONES:
•Antiácidos: descrito un caso de intoxicación. Monitorizar niveles.
•Anticoagulantes orales: potenciación del efecto anticoagulante. Monitorizar parámetros de coagulación
•Cimetidina, Amiodarona, calcio-antagonistas, antifúngicos, macrólidos: aumenta la concentración de quinidina. Monitorizar respuesta clínica y signos de toxicidad cardíaca y valorar ajuste dosis.
•Fenobarbital, fenitoína , sucralfato, diuréticos ahorradores K, rifampicina: pueden reducir los niveles de quinidina.
•Cisapride, ciprofloxacino, haloperidol, propafenona; cualquier fármaco que alargue QT: riesgo de arritmias por QT largo. Evitar uso conjunto
•Codeína: la quinidina parece disminuir el efecto analgésico de la codeína. Usar otro analgésico.
•Digoxina, colchicina, everolimus: quinidina aumenta la concentración de dichos fármacos. Reducir su dosis y monitorizar niveles.
•Disopiramida: incremento de efectos cardiopresores. Monitorizar respuesta clínica y aparición de efecto anticolinérgico.
•Rifampicina: disminuye la concentración de quinidina.
•Ritonavir: la quinidina aumenta su concentración. Evitar uso conjunto.
•Saquinavir: la quinidina aumenta su concentración. Usar con precaución.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: 6 mg/kg/4-6 horas (rango 15-50 mg/kg/día). Ajustar dosis tras 24-48 horas.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 blíster con 6 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.