CÓDIGO ATC:
P01BA03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Malaria: malaria no complicada por P. falciparum, malaria por P. vivax, malaria mixta y malaria complicada.
Profilaxis (causal), como agente de segunda línea, para prevención de todas las especies de Plasmodium (esta
indicación no se encuentra actualmente aprobada por la FDA).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La primaquina se absorbe rápidamente en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan 1 o 2 horas tras la toma de la dosis y a partir de ese momento disminuyen rápidamente, con una semivida de eliminación observada de 3 a 6 horas. Se distribuye ampliamente por los tejidos del organismo. La primaquina se metaboliza rápidamente en el hígado; su principal metabolito es la carboxiprimaquina y una pequeña cantidad de fármaco inalterado se excreta por la orina. La carboxiprimaquina se acumula en el plasma tras sucesivas administraciones.
La primaquina inhibe la síntesis de poliaminas en el parásito, causando la muerte celular. Es un esquizonticida tisular para todas las especies de Plasmodium, tiene un efecto mínimo en formas sanguíneas, es indispensable en cura radical de malaria por P. falciparum, vivax y ovale, es útil en profilaxis causal y actúa como gametocida para todas las especies de Plasmodium.
REACCIONES ADVERSAS:
Gastrointestinales: dolor abdominal, anorexia, náuseas y vómitos. Mejoran si se administra con alimento.
Hematológicos: anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de G6FD. En dosis altas puede producir, metahemoglobinemia, leucopenia y agranulocitosis.
Cardiacos: muy poco frecuente, hipertensión arterial y arrítmica cardiaca.
Neurológicos: poco frecuente, cefalea y alteraciones visuales.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Previamente a su administración debe comprobarse que no existe déficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenosa (G6PD) y deficiencia de la metahemoglobina reductasa NADH, debido al riesgo de producir hemolisis. Si es imprescindible su administración deben hacerse con las pautas antes mencionadas.
Suspender su uso en caso de signos de anemia hemolítica o caída brusca cifras de leucocitos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la primaquina o a sustancias relacionas. Embarazo. Menores de un año. No utilizarlo junto a fármacos que predisponga a hemolisis o aplasia medular, ni en pacientes con artritis reumatoide y lupus eritematoso.
INTERACCIONES:
La primaquina no debe administrarse al mismo tiempo que cualquier otro fármaco susceptible de provocar hemólisis o depresión de la médula ósea.
La mepacrina puede potenciar su toxicidad, por lo que no debe administrarse de forma conjuntada. Precaución si se utiliza con meflorquina, dado que puede aumentar su concentración sérica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Nota: 15 mg base = 26.3 mg de sal fosfato.
Las dosis están expresadas en la forma de base.
Adultos: malaria no complicada por P. falciparum: 45 mg dosis única. Malaria por P. vivax: 15 mg dosis diaria por 14 días. Malaria mixta: 15 mg dosis diaria por 14 días. Malaria complicada: 45 mg dosis única. Terapia presuntiva anti-recaída: 30 mg diario por 14 días combinado con un esquizonticida eritrocitario. Profilaxis: 30 mg diarios empezando un día antes del viaje, durante el viaje y por 7 días después del viaje. Cura radical: 30 mg diario por 14 días, combinado con un esquizonticida eritrocitario.
Niños: malaria no complicada por P. falciparum: 0.75 mg/kg dosis única. Malaria por P. vivax: 0.25 mg/kg dosis diaria por 14 días. Malaria mixta: 0.3 mg/kg/día por 14 días. Malaria complicada: 0.6 mg/kg dosis única. Terapia presuntiva anti-recaída: 0.5 mg/kg (hasta un máximo de 30 mg) empezando un día antes del viaje, durante el viaje y por 7 días después del viaje. Profilaxis: 0.5 mg/kg (hasta un máximo de 30 mg) diarios por 14 días.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo un frasco con 100 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.