CÓDIGO ATC:
P02BA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Infecciones por trematodos intestinales, hepáticos y pulmonares, debidas a Fasciolopsis buski, Metagonimus yokogawai, Heterophyes heterophyes, Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, O. felineus y varias especies de Paragonimus. Esquistomiasis intestinal y urinaria. Teniasis intestinal, alternativa al albendazol en el tratamiento de las cistercosis o neurocistercosis intraparenquimal activa, himenolepiasis y difilobotriosis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El praziquantel se absorbe rápido después de la administración oral, aproximadamente 80 %, incluso cuando se administra con las comidas, pero solo una pequeña porción no alterada alcanza la circulación sistémica, debido a la primera fase metabólica. Las concentraciones séricas máximas alcanzadas se obtienen de 1 a 3 h después de la administración oral. Su unión a proteínas plasmáticas es 80 %. Se distribuye en el suero y en el líquido cefalorraquídeo; las concentraciones en LCR son aproximadamente de 15 a 20 % de la cantidad total de praziquantel libre y ligado en suero. Cruza la barrera hematoencefálica. Se metaboliza completamente en el hígado y los metabolitos derivados del praziquantel tienen una vida media de 4 h, en adultos con función hepática y renal normales la vida media es de 0.8 a 1.5 h, metabolitos: de 4 a 5 h. Su excreción es renal y rápida (90 % se excreta en 24 h); 80 % de los metabolitos se excretan principalmente por la orina; de 70 a 80 % de una dosis oral se excreta en 24 h; 80 % aproximadamente se excreta en 4 días; también se excreta en la leche materna. Menos de 0.1 % de una dosis oral se excreta sin cambios.
Mecanismo de acción: el praziquantel penetra en el parásito y actúa rápidamente (media hora aproximadamente), provoca parálisis espástica del parásito debido a un pasaje del calcio al interior del verme, inhibe además la captación de glucosa del parásito, para forzarlo a consumir sus propias reservas del glucógeno. Después de 5 min de contacto del praziquantel con los vermes, se observa al microscopio electrónico que el tegumento de la región del cuello del helminto adulto desarrolla vesículas que parecen reventar y desintegrarse. Esta acción del praziquantel también se ejerce sobre los huevecillos y las larvas enquistadas de los vermes. También provoca vacuolización y vesiculación en los tegumentos del parásito. A nivel molecular produce en la membrana de este una mayor permeabilidad a iones como sodio y calcio. Causa además aumento en la actividad muscular, seguida de contracciones y parálisis espástica en el parásito que lo lleva a la muerte. El praziquantel destruye los parásitos en músculos y en tejido cerebral.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: malestar general, vértigo, somnolencia, cefalea, molestias abdominales con náusea o sin ella, diarrea, vómito.
Ocasionales: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, urticaria, eritema pruriginoso y eosinofilia.
Raras: incremento de enzimas hepáticas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se puede afectar la capacidad para realizar tareas especializadas, como manejar maquinaria y conducir vehículos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al fármaco. Cisticercosis ocular.
INTERACCIONES:
Carbamazepina, cloroquina, dexametasona, fenitoína: reducen sus concentraciones.
Albendazol: aumenta sus concentraciones del metabolito activo.
Cimetidina: incrementa sus concentraciones.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
Sólo debe ser administrado durante el embarazo en casos de extrema necesidad.
Lactancia
Sólo debe ser administrado durante la lactancia en casos de extrema necesidad. El praziquantel pasa a la leche materna, pero en concentraciones mínimas. En el caso de ingerir el producto, las mujeres no deben amamantar el día del tratamiento, así como en las 72 horas subsiguientes.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación descontinuar el tratamiento.
Tratamiento: sintomático y de sostén.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Infecciones por trematodos intestinales:
Adultos y niños mayores de 4 años:25 mg/kg en dosis única o 25 mg/kg c/8 h, por un día.
Infecciones por trematodos hepáticos y pulmonares:
Adultos y niños mayores de 4 años: 25 mg/kg c/8 h por 2 días o 40 mg/kg en dosis única.
Esquistosomiasis:
Adultos y niños mayores de 4 años: 40-60 mg/kg en dosis única o 3 dosis de 20 mg/kg a intervalos de 4 a 6 h por un día.
Teniasis intestinal:
Adultos y niños mayores de 4 años: 5-10 mg/kg en dosis única.
Himenolepiasis:
Adultos y niños mayores de 4 años: 15-25 mg/kg en dosis única.
Difilobotriosis:
Adultos y niños mayores de 4 años: 10-25 mg/kg en dosis única.
Cisticercosis:
Adultos y niños mayores de 4 años: 50 mg/kg/día en 3 dosis durante 14 días con prednisolona (o un corticoide equivalente) administrada 2-3 días antes y durante todo el período de tratamiento.
Cisticercosis dérmica:
Adultos y niños mayores de 4 años: 6 mg/kg/día en 3 dosis durante 6 días.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 2 blísteres de 4 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.