CÓDIGO ATC:
N07AA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en el tratamiento de la miastenia gravis y antídoto para bloqueadores musculares no despolarizantes.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El bromuro de piridostigmina posee propiedades colinérgicas, es un inhibidor de la colinesterasa (enzima presente en las sinapsis colinérgicas y en la placa neuromuscular que cataboliza a la acetilcolina). Su acción comienza lentamente, se mantiene de manera uniforme por tiempo más prolongado y disminuye gradualmente, por lo que la piridostigmina es particularmente conveniente para el tratamiento de la miastenia gravis.
Se absorbe en baja proporción en el tracto gastrointestinal. Su inicio de acción es de 30 a 45 minutos, con una duración de 3 a 6 horas.
Las tabletas de liberación prolongada liberan 1/3 del total de la dosis, inmediatamente después de su ingestión. Su inicio de acción es entre 30 y 60 minutos, con una duración de efecto que varía en cada paciente, pero en promedio es de 8 a 12 horas.
Por su estructura de amonio cuaternario no atraviesa la barrera hematoencefálica. La vida media de eliminación es de 3 a 4 horas, un 80 a un 90% se elimina por vía renal como fármaco activo y 7 metabolitos, y otro 7% o más, es eliminado por vía biliar. Las concentraciones plasmáticas efectivas son de 50 mg/mL.
REACCIONES ADVERSAS:
Por su acción parasimpaticomimética provoca lagrimeo, ptialismo, diaforesis, cólico abdominal, náuseas, vómito, producción excesiva de secreciones bronquiales, diarrea, bradicardia, hipotensión arterial, miosis, espasmos musculares, fasciculaciones musculares.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, o úlcera péptica. Deben evitarse grandes dosis en pacientes con megacolon o motilidad gastrointestinal disminuida, ya que puede acumularse el fármaco y resultar tóxico cuando la motilidad se recupera.
Por su eliminación renal debe reducirse la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En general la dosificación debe ajustarse basándose en la respuesta al tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
No utilizar en obstrucción mecánica del intestino, de las vías urinarias ni en pacientes hipersensibles a los anticolinesterásicos y a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
La piridostigmina antagoniza el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes como tubocuranina, metocurina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de anticolinesterásicos durante el embarazo puede ocasionar irritabilidad uterina e inducir trabajo de parto cuando se administra por vía intravenosa.
Se ha reportado que pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En ocasiones, el uso excesivo de piridostigmina puede producir crisis colinérgicas. Para contrarrestar el efecto de la dosificación accidental se recomienda la administración de 1-4 mg de sulfato de atropina por vía intravenosa cada 5 a 30 minutos, hasta controlar la sintomatología.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Para miastenia gravis: 1 a 3 tabletas, 2 a 4 veces al día.
La acción de piridostigmina es corta y por lo tanto, debe administrarse cada 3 o 4 horas. Las dosis son muy variables y dependen de la gravedad de los síntomas.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco con 20 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.