CÓDIGO ATC:
M01CC01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La penicilamina está indicada en el tratamiento de la enfermedad de Wilson, artritis reumatoide, cistinuria y como profilaxis en cálculos renales recidivantes de cistina. Cirrosis hepática, biliar primaria. Hepatitis crónicamente activa. Esclerodermia, en particular, con fibrosis pulmonar intersticial. Púrpura hiperglo-bulinémica benigna (enfermedad de Waldenstron).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La penicilamina se absorbe en el duodeno aproximadamente el 60 % de su administración oral. Se metaboliza en el sistema enzimático microsomal hepático. Excreción: Fundamentalmente renal y fecal.
No se conoce el mecanismo de acción de la penicilamina en la artritis reumatoide, pero puede implicar la mejoría de la función linfocítica. Disminuye de forma marcada el factor reumatoide IgM y los complejos inmunes en el suero y en el líquido sinovial, pero no reduce significativamente las concentraciones absolutas de inmunoglobulinas séricas. In vitro, la penicilamina deprime la actividad de las células T, pero no la de las células B. Sin embargo, no se conoce la relación de estos efectos con la actividad de la penicilamina en la artritis reumatoide.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones de hipersensibilidad como prurito y erupciones cutáneas. Anorexia, nausea, vómito, dolor epigástrico, dispepsia, diarrea ocasional y en raros casos reactivación de úlcera péptica y colitis aguda. Se puede presentar proteinuria ligera o moderada, leucopenia, trombocitopenia, depresión de la médula ósea, púrpura trombocitopénica trombótica y anemia hemolítica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La penicilamina debe ser usada con precaución en todos los pacientes que tengan insuficiencia renal.
No debe administrase conjuntamente con otras drogas que también puedan producir trastornos hematológicos o renales severos, como las sales de oro, cloroquina o hidroxicloroquina, o inmunosupresores. Si bien es raro, los pacientes alérgicos a la penicilina, pueden reaccionar de forma similar con la penicilinamina debido a una sensibilización cruzada.
Debe hacerse una supervisión muy cuidadosa para prevenir efectos secundarios, haciendo análisis de sangre y de orina semanalmente durante los primeros dos meses del tratamiento y cada vez que se haga una modificación en la dosificación y posteriormente, mensualmente, debiéndose suspender el tratamiento si hay un descenso en el número de elementos de la serie blanca o en el conteo de plaquetas, o si se presenta una proteinuria o hematuria progresiva o severa. También se recomienda estudiar la función hepática cada 6 meses, así como la función renal.
Los pacientes sometidos a tratamiento durante largo tiempo deberán recibir 25 mg diarios de piridoxina, especialmente si tienen una dieta restringida, ya que la penicilamina incrementa los requerimientos de esta vitamina.
Debido a que la penicilamina puede afectar la cicatrización de las heridas a causa de su efecto sobre el colágeno y la elastina, se sugiere reducir su dosificación a 250 mg diarios, desde 6 semanas antes de la cirugía y durante el periodo postoperatorio, hasta la total cicatrización de las heridas.
CONTRAINDICACIONES:
La penicilamina está contraindicada en pacientes con antecedentes de anemia aplásica relacionada a la penicilamina o agranulocitosis. No debe administrarse penicilamina conjuntamente con sales de oro, antimaláricos, inmunosupresores o fenilbutazona debido a que la combinación puede causar reacciones adversas renales y/o hematológicas severas.
INTERACCIONES:
• Potencia efecto de isoniazida.
• No administrar con metales pesados, hierro o compuestos que los liberen.
• Potencia toxicidad de sales de oro, fenilbutazona.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se recomienda no administrar penicilamina a mujeres cistinúricas embarazadas; en caso de que los cálculos de cistina sigan formándose se deberán evaluar los posibles beneficios y riesgos antes de iniciar el tratamiento. Está contraindicado el tratamiento con penicilamina en pacientes embarazadas con artritis reumatoide. Si se sospecha de embarazo o si la paciente se embaraza durante el tratamiento, la terapia debe descontinuarse.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosis el manejo debe ser sintomático, manteniendo el monitoreo del paciente, bajo vigilancia médica.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos:
Quelante: 250 mg cuatro veces al día.
Antirreumático: inicialmente, de 125 a 250 mg una vez al día como una dosis única; la dosificación se aumenta, si se necesita y tolera, añadiendo 125 a 250 mg al día a intervalos de dos a tres meses hasta un máximo de 1.5 g al día. Algunos médicos recomiendan una dosis máxima de 1 g al día en la artritis reumatoide.
Antiurolitiásico: 500 mg cuatro veces al día. Geriatría: Inicialmente, 125 mg al día. La dosificación se puede aumentar, si se necesita y tolera, añadiendo 125 mg al día a intervalo de dos a tres meses, hasta un máximo de 750 mg al día.
Niños:
Quelante: lactantes mayores de 6 meses hasta 6 años: 250 mg como una dosis única administrada en jugo de fruta. Niños de 7 a 14 años: Ver dosis para adultos.
Antirreumático: menos de 20 kg: 50 mg por día. Más de 20 kg: 100 mg por día.
Antiurolitiásico: 7.5 mg por kg de peso corporal cuatro veces al día. Sobredosificación: No existen datos precisos sobre sus manifestaciones y antídoto
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 5 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.