CÓDIGO ATC:
A04AA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ondansetrón está indicado en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómito provocados por la quimioterapia o radioterapia citotóxica.
El ondansetrón también está indicado en la prevención y tratamiento de la náusea y vómito posoperatorios (NAVPO).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El ondansetrón puede ser administrado tanto por vía oral como por vía parenteral; posterior a la administración de 8 mg de ondansetrón, la Cmáx. Se logra 15 minutos después de la administración intravenosa; o a las 1.5 horas cuando se administra por vía oral. La unión a proteínas de ondansetrón es alrededor de 70-76% lo que no parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo, el ondansetrón se metaboliza en hígado, a través de diversos procesos enzimáticos, sus metabolitos se excretan a través de orina y heces.
La vida media de eliminación es de 3 horas; aunque en pacientes con daño renal moderado, se observa aumentada hasta 5 horas sin que se requiera por ello ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática severa, se observa un aclaramiento considerablemente reducido y aumento de la vida media pudiendo ser de 15 a 32 horas, en estos casos se recomienda ajustar la dosis.
La biodisponibilidad del ondansetrón en sujetos sanos es aproximadamente de 60%, en pacientes de edad avanzada aumenta a 65% y el aclaramiento plasmático disminuye de 16 a 31%.
El ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3. Aunque no se conoce con exactitud su mecanismo de acción, se sabe que no es un antagonista de los receptores de dopamina. Los receptores 5 HT-3 se encuentran presentes en al área postrema de los terminales nerviosos centrales y periféricos, en la zona gatillo de los quimiorreceptores. Aunque no se sabe si los efectos antieméticos del ondansetrón se deben a una acción central o periférica, si se sabe que las respuestas eméticas al cisplatino están asociadas a una liberación de serotonina por las células enterocromafinas, por lo que el ondansetrón al inhibir esta serotonina, actuaría como antiemético, previniendo las náuseas inducidas por el cisplatino.
REACCIONES ADVERSAS:
El ondansetrón al igual que otros antagonistas de 5HT3 puede provocar cefalea, sensación de bochorno y aumento localizado de temperatura, hipo, constipación y dolor en el sitio de la aplicación; y en ocasiones, elevación transitoria y asintomática de las aminotransferasas.
De manera infrecuente se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia. Muy raramente se pueden presentar reacciones extrapiramidales (movimientos involuntarios, crisis oculógiras) y convulsiones. Se han descrito como reacciones poco frecuentes, dolor torácico, arritmia, hipotensión y bradicardia.
El ondansetrón prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación. La administración rápida por vía intravenosa, puede ocasionar mareo y trastornos de la vista (visión borrosa).
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El ondansetrón no debe ser usado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros inhibidores de la serotonina. El ondansetrón administrado rápidamente por vía intravenosa, puede ocasionar mareo y trastornos de la vista (visión borrosa).
En pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa, debido a la disminución en el aclaramiento así como el aumento de la vida media de eliminación, se deberá ajustar la dosis de ondansetrón. La dosis total de ondansetrón en estos pacientes, no debe exceder de 8 mg.
Debido a que el ondansetrón prolonga el tiempo de tránsito intestinal, los pacientes con signos de obstrucción intestinal deben ser continuamente monitorizados; el uso del ondansetrón en pacientes con cirugía abdominal o con náuseas y vómito inducido por quimioterapia, puede enmascarar los signos de una distensión gástrica y/o íleo.
CONTRAINDICACIONES:
El ondansetrón se encuentra contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al ondansetrón o a cualquiera de los componentes del producto.
INTERACCIONES:
El empleo preoperatorio de ondansetrón reduce el efecto analgésico posoperatorio del tramadol. El ondansetrón no interactúa con alcohol, propofol, furosemida y temazepan.
El ondansetrón es metabolizado por diversas enzimas hepáticas del citocromo P-450. Los inhibidores de la actividad enzimática disminuyen el metabolismo del ondansetrón sin que esto requiera ajustes mayores de la dosis.
El ondansetrón permanece física y químicamente estable cuando es mezclado con solución salina fisiológica, solución glucosada, manitol, solución de Ringer-lactato, solución Hartman y soluciones que contengan cloruro de potasio. El ondansetrón puede ser administrado I.V. por infusión en Y, conjuntamente con otros medicamentos: cisplatino, 5-fluorouracilo, carboplatino, ciclofosfamida, etopósido, doxorubicina, ceftazidima, dexametasona.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se recomienda su uso durante el embarazo. Se conoce que el ondansetrón es excretado por la leche materna por lo que no se deberá utilizar durante la lactancia al seno materno.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existen reportes de sobredosificación con el uso del ondansetrón. Suspender el tratamiento antiemético en aquellos casos de sospecha por sobredosis. Evitar el uso de ipecacuana debido a que ondansetrón bloqueará el efecto emético.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa e intramuscular.
Su médico decidirá la dosis correcta de la terapia de ondansetrón para usted.
La dosis depende de su tratamiento médico (quimioterapia o cirugía), su función hepática y si es administrado por inyección o perfusión.
En caso de quimioterapia o radioterapia la dosis usual en adultos es 8‑32 mg de ondansetrón al día. Para el tratamiento de las náuseas y vómitos posoperatorios normalmente se administra una dosis única de 4 mg de ondansetrón.
Uso en niños mayores de 1 mes de edad y adolescentes:
El médico decidirá la dosis de forma individual.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 ampolla de 1 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.