DESCRIPCIÓN:
El omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros activos, es un fármaco que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica.
CÓDIGO ATC:
A02BC01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Tratamiento de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna, incluyendo las que complican los tratamientos con los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
• Tratamiento profiláctico de la úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna y/o erosiones gastroduodenales inducidas por fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en pacientes de riesgo (ancianos y/o en antecedentes de erosiones gastroduodenales) que requieran un tratamiento continuado con AINEs.
• Reflujo gastroesofágico. El omeprazol está indicado en el tratamiento de la esofagitis por reflujo, de síntomas severos de enfermedad por reflujo no inflamatoria, y de síntomas leves que no respondan al tratamiento convencional.
• Síndrome de Zollinger-Ellison.
• Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociadas a Helicobacter pylori tanto en terapia dual (tratamiento combinado con amoxicilina o claritromicina) como en una terapia triple (tratamiento combinado con dos agentes antimicrobianos a la vez), cuya tasa de erradicación es notablemente más elevada con una duración menor del tratamiento.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción y distribución: el omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de microgránulos con recubrimiento entérico y encapsulado. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas.
La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral es, aproximadamente, del 35%, incrementándose hasta, aproximadamente, el 60% después de la administración repetida una vez al día. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0.3 L/Kg, observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%.
Metabolismo y excreción: la semivida de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la semivida durante el tratamiento prolongado. El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilasa) expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción ácida gástrica. Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar. En pacientes con una función renal reducida, no se modifican la biodisponibilidad sistémica y la eliminación del omeprazol. En aquéllos con alteraciones de la función hepática, se observa un incremento del área bajo la curva de concentración plasmáticatiempo, pero con la dosis diaria no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse.
El omeprazol es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago, con sólo una dosis diaria.
REACCIONES ADVERSAS:
El omeprazol es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida.
Piel: en raras ocasiones; rash cutáneo o prurito.
En casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia.
Musculoesquelético: en casos aislados: artralgia, debilidad muscular y mialgia.
Sistema nervioso central y periférico: cefalea.
En raras ocasiones: mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo.
En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, principalmente en pacientes gravemente enfermos.
Gastrointestinales: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náusea, vómito y flatulencia.
En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
Hepáticos: en raras ocasiones: aumento de las enzimas hepáticas.
En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática establecida, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.
Endocrinos: en casos aislados: ginecomastia.
Hematológicos: en casos aislados: leucopenia, trombocitopenia agranulocitosis y pancitopenia.
Otros: en raras ocasiones: malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria.
En casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, choque anafiláctico, nefritis intersticial, diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, no intencionada y significativa pérdida de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al omeprazol o a cualquiera de los excipientes.
INTERACCIONES:
Como ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción de ácido u otros antiácidos, la absorción de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez intragástrica. Por lo tanto, es de esperarse que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol.
No existe interacción con la administración concomitante de antiácidos o la ingesta de alimentos.
Debido a que el omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P-450 2C19 (CYP2C19), prolonga el tiempo de eliminación del diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína. Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con warfarina y fenitoína y puede ser necesario disminuir la dosis.
Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Dosis únicas orales de hasta 400 mg no han ocasionado síntomas severos, ni ha sido preciso un tratamiento específico. La tasa de eliminación no aumentó (cinética de primer orden) con dosis crecientes y no fue preciso un tratamiento específico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Se recomienda administrar el omeprazol por la mañana y pasarlo con un poco de líquido. Los gránulos con capa entérica de la cápsula no deben ser molidos o masticados.
En los pacientes con dificultad para deglutir se puede disolver el contenido de la cápsula en un líquido ligeramente ácido como jugos de frutas o yogurt.
Úlcera duodenal: en los pacientes con úlcera duodenal activa se recomienda 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y la mayoría de los pacientes cicatrizan durante las dos primeras semanas de tratamiento; si la úlcera no ha cicatrizado por completo con el tratamiento inicial, generalmente se logra la cicatrización con periodo adicional de dos semanas de tratamiento.
En pacientes con úlcera duodenal refractaria a otros tratamientos, con 40 mg de omeprazol una vez al día durante cuatro semanas se logra la cicatrización en la mayoría de los casos.
Para la prevención de recaídas en la úlcera duodenal, la dosis recomendada es 20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día.
Úlcera gástrica: en los pacientes con úlcera gástrica (benigna) activa se recomienda 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y la mayoría de los pacientes cicatrizan durante las cuatro primeras semanas de tratamiento, si la úlcera no ha cicatrizado por completo con el tratamiento inicial, generalmente se logra la cicatrización con periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.
En pacientes con úlcera gástrica refractaria a otros tratamientos, con 40 mg de omeprazol una vez al día durante ocho semanas se logra la cicatrización en la mayoría de los casos. Para la prevención de recaídas en la úlcera gástrica, la dosis recomendada es 20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día.
Úlcera gástrica o duodenal, gastritis y/o erosiones asociadas con antiinflamatorios no esteroides (AINEs): en pacientes con úlcera gástrica o duodenal, gastritis y/o erosiones asociadas con AINEs, con o sin tratamiento con AINEs, la dosis recomendada es de 20 mg y una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrizan a las cuatro semanas. Para aquellos que no han cicatrizado por completo con el tratamiento inicial, la cicatrización generalmente se logra con un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.
Para la prevención de la úlcera gástrica, duodenal, gastritis, erosiones y síntomas dispépticos (pirosis y dolor epigástrico), asociados con AINEs, la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día.
La eficacia del omeprazol no se afecta con el tratamiento concomitante con AINEs, y la dosis y duración del tratamiento deberán ser las recomendadas.
Erradicación de Helicobacter pylori:
Opciones de terapia triple: omeprazol 20 mg, más 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todo 2 veces al día durante una semana.
20 mg de omeprazol, más 250 mg de claritromicina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg tinidazol), todo dos veces al día durante una semana.
40 mg de omeprazol una vez al día más 500 mg de amoxicilina y 400 mg de metronidazol ambos tres veces al día y todo durante una semana.
Opciones de terapia doble: 40-80 mg de omeprazol al día más 1.5 g de amoxicilina (500 mg tres veces al día) durante dos semanas.
40 mg de omeprazol una vez al día más 500 mg de claritromicina (tres veces al día) durante dos semanas.
Cada uno de los esquemas puede repetirse si después del tratamiento el paciente resulta positivo a la infección por
Helicobacter pylori:
Esofagitis por reflujo: se recomienda 20 mg una vez al día, con esta dosis la mayoría de los pacientes cicatrizan durante las primeras cuatro semanas de tratamiento. En los pacientes cuya mucosa no haya cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente se logra la cicatrización con un periodo adicional de cuatro semanas.
En caso de esofagitis por reflujo severa, se administran 40 mg de omeprazol una vez al día y se logra la cicatrización en ocho semanas.
Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada es 20 mg una vez al día. En caso de ser necesario, la dosis se puede incrementar a 40 mg una vez al día.
Insuficiencia renal: no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática: debido a que en pacientes con insuficiencia hepática la biodisponibilidad y vida media plasmática del omeprazol está incrementada, dosis de 10 a 20 mg al día pueden ser suficientes.
Ancianos: no se requiere ajustar la dosis en pacientes ancianos.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 cápsulas.
Caja conteniendo 6 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.